МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

АТХ:
M01AX   Прочие нестероидные противовоспалительные препараты
M01AX17   Нимесулид

Фармакодинамика:
Селективный ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н2, который является предшественником остальных простагландинов, тромбоксанаА2 и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием.
Оказывает действие преимущественно на циклооксигеназу-2, поэтому подавляет синтез простагландинов в очагах воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка и в почках.
Без влияния на фагоцитоз и гемостаз нимесулид подавляет образование свободных кислородных радикалов. Ингибирует высвобождение миелопероксидазы.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 80% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы составляет 99%.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени. Один из метаболитов (25%) - гидроксинимесулид также обладает фармакологической активностью.
Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками - 65% и с фекалиями - 35%. Не кумулирует.

Показания:
Применяется для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, остеартроза, бурсита, тендинита, при болевых синдромах различной этиологии, в том числе в послеоперационном периоде и при гинекологических заболеваниях. Используется при травмах и лихорадке, вызванной инфекционно-воспалительными заболеваниями.

МКБ-10
M05.8   Другие серопозитивные ревматоидные артриты
M15   Полиартроз
N94.6   Дисменорея неуточненная
N94.5   Вторичная дисменорея
N94.4   Первичная дисменорея
R50   Лихорадка неясного происхождения
R52.9   Боль неуточненная
R52.2   Другая постоянная боль
R52.1   Постоянная некупирующаяся боль
R52.0   Острая боль
R51   Головная боль
R07   Боль в горле и в груди
M54.6   Боль в грудном отделе позвоночника
M54.5   Боль внизу спины
M25.5   Боль в суставе

Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гастрит.
Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - в первом и втором триместрах - B, в третьем - D. Противопоказан в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь после еды по 100 мг 2 раза/сут; подкожно 75 мг (2 мл) в раза в сутки.
Наружное применение: 1% гель по 3 см наносится на пораженный участок и втирается в неповрежденную кожу.
Высшая суточная доза: 200 мг.
Высшая разовая доза: 100 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, сонливость.
Система кроветворения: редко - тромбоцитопения.
Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея.
Мочевыводящая система: редко - олигоурия.
При местном применении в месте аппликации: эритема, зуд, шелушение, преходящее изменение цвета кожи.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сонливость. Редко - желудочно-кишечные кровотечения, подергивания мышц, угнетения дыхания, кома.
Симптоматическая терапия.

Взаимодействие:
Повышает действенность пероральных гемокоагулянтов.
При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, кофеином, производными фенотиазина, дифенгидрамином, фенацетином усиливаются обезболивающие эффекты.
Противовоспалительное действие усиливают салицилаты и метамизол натрия.

Особые указания:
Мониторинг коагулограммы при длительном применении препарата. Во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автомобиля и работ, требующих повышенной концентрации внимания.