Атенолол-Тева таб. 50мг №30 Pliva/Хорватия

Форма выпуска

Таблетки 50 мг - 30 шт с инструкцией по применению в уп

Лекарственная форма

таблетки белого или почти белого цвета, однородные или с незначительной мраморностью, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой - на другой.

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество атенолол 50,0 мг/100,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), карбомер (карбопол 974 Р), натрия лаурилсульфат, кальция гидрофосфата дигидрат, кроскармеллоза натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, тальк, масло растительное гидрогенизированное (тип I), магния стеарат.

Описание

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество атенолол 50,0 мг/100,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), карбомер (карбопол 974 Р), натрия лаурилсульфат, кальция гидрофосфата дигидрат, кроскармеллоза натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, тальк, масло растительное гидрогенизированное (тип I), магния стеарат.

Описание

Дозировка 50 мг: таблетки белого или почти белого цвета, однородные или с незначительной мраморностью, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой - на другой.

Дозировка 100 мг: таблетки белого или почти белого цвета, однородные или с незначительной мраморностью, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой PLIVA - на другой.

Фармакотерапевтическая группа

бета1-адреноблокатор селективный

Фармакодинамика

Атенолол - селективный бета1-адреноблокатор, не обладающий мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностями. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов атенолол в терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на бета2-адренорецепторы внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также на бета2-адренорецепторы, участвующих в регуляции метаболизма. При применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) атенолол теряет селективность и оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

В терапевтических дозах атенолол блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие.

Атенолол снижает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, уменьшает возбудимость и сократимость миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде. Снижает активность ренина плазмы крови. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема внутрь, достигает максимума спустя 2-4 часа, продолжается 24 часа.

В начале лечения бета-адреноблокаторами (в первые 24 часа после приема внутрь) общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1-3 суток применения препарата ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.

Атенолол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется как в снижении систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшении ударного и минутного объемов крови.

В терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.

Антиангинальный эффект атенолола определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. С другой стороны, атенолол может повышать потребность в кислороде за счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке, увеличения растяжения мышечных волокон желудочком, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие атенолола обусловлено подавлением синусовой тахикардии и устранением аритмогенных симпатических воздействий на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям проведения.

Применение атенолола в ранние сроки острого инфаркта миокарда уменьшает размер инфаркта, снижает частоту осложнений и летальность. При применении атенолола уменьшается частота возникновения желудочковых аритмий. Существенное облегчение болей может способствовать снижению потребности в опиоидных анальгетиках. В клинических исследованиях установлено, что атенолол достоверно уменьшает смертность в течение первых 7 суток от момента развития инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая и неполная. Биодоступность составляет 40-50%. После приема внутрь в дозах 50 мг и 100 мг средняя максимальная концентрация атенолола в плазме крови (Cmax) составляет соответственно 300 и 700 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) - 2-4 часа. После приема внутрь в дозах 50-400 мг концентрация атенолола в плазме крови пропорциональна дозе.

Распределение. Связь с белками плазмы крови низкая (не превышает 6-16%). Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм. Атенолол практически не метаболизируется в печени. Образующиеся в небольшом количестве (менее 10% от принятой дозы) гидроксильный метаболит и глюкуронид не обладают фармакологической активностью.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) атенолола из плазмы крови составляет 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Атенолол выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Неабсорбировавшийся атенолол (50-60% принятой внутрь дозы) выводится с калом в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией атенолола. При клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/1,73 м2 период полувыведения составляет 16-27 часов, при КК ниже 15 мл/мин/1,73 м2 - не более 27 часов.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушением функции печени изменения фармакокинетики и кумуляции атенолола не отмечается.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста увеличивается период полувыведения атенолола.

Показания

• Артериальная гипертензия;

• профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

• нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия;

• острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, кардиогенный шок, АV блокада II-III ст., выраженная брадикардия (ЧСС менее 45 уд./мин), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения, период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), АV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов), стенокардия Принцметала, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст, беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и поэтому нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной гипертензии в третьем триместре беременности препарат применяется под тщательным врачебным контролем. Применение атенолола в период беременности может быть причиной нарушения роста плода.

Назначать атенолол беременным или планирующим беременность женщинам следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом и втором триместре беременности, так как бета-блокаторы снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие побочные эффекты, как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорожденного.

Грудное вскармливание

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения атенолола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки принимают перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза атенолола составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного действия следует увеличить дозу до 100 мг в сутки (в один прием). Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

При недостаточной эффективности атенолол можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, с тиазидными диуретиками).

Профилактика приступов стенокардии

Начальная доза атенолола составляет 50 мг 1 раз в сутки. Если в течение недели не достигнут оптимальный терапевтический эффект, суточную дозу увеличивают до 100 мг (100 мг 1 раз в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Нарушения сердечного ритма

Рекомендуемая поддерживающая доза - 50 мг или 100 мг 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку атенолол выводится преимущественно почками, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования. Значительная кумуляция атенолола наступает при снижении клиренса креатинина менее 35 мл/мин/1,73м2.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуются следующие максимальные суточные дозы атенолола:

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Период полувыведения атенолола (ч) Максимальная доза

15 - 35 16 - 27 50 мг в сутки

или 100 мг через день

менее 15 более 27 25 мг в сутки

или 50 мг через день

или 100 мг 1 раз в 4 дня

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Атенолол назначают в дозе 25 мг или 50 мг после каждой процедуры диализа. Принимать препарат необходимо под наблюдением в условиях стационара, так как может развиться выраженное снижение АД.

Пожилые пациенты

Рекомендуемая начальная доза - 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем доза может быть увеличена с осторожностью, под контролем АД и ЧСС.

Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями

Рекомендуемый режим дозирования: по 100 мг 1 раз в сутки или по 50 мг 2 раза в день в течение 7-9 дней или до выписки из стационара, под контролем АД и ЧСС. В случае развития брадикардии и/или артериальной гипотензии, или при появлении других нежелательных явлений, применение атенолола следует прекратить.

Побочные действия

Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и <1/10), нечасто (?1/1000 и <1/100), редко (?1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоцитопения.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия, гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Нарушения со стороны психики: нечасто - нарушение сна (сонливость или бессонница); редко - перемены настроения, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, "кошмарные" сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти.

Нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение, головная боль, слабость, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакций, парестезия, сонливость, мышечная слабость, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз.

Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия; редко - развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение AV проводимости, аритмия, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: часто - похолодание конечностей; редко - ортостатическая гипотензия, перемежающаяся хромота (если уже присутствует), синдром Рейно, периферические отеки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - диспноэ, бронхоспазм (может возникнуть у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими нарушениями в анамнезе), апноэ, заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - сухость во рту, изменение вкуса.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - крапивница, дерматит, кожный зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция; частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, включая отек Квинке и крапивницу.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна - внутриутробная задержка роста плода, гипогликемия у плода/новорожденного, брадикардия у плода/новорожденного.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - снижение потенции, снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия, увеличение титра антинуклеарных антител.

Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, АV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола.

При нарушении АV проводимости, брадикардии - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (антиаритмические препараты 1А класса не применяются); при снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам. Возможно проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами - их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.

При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.

Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилакcии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии. Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы, Дегидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃