Цетиризин-Тева таб. п/пл. об. 10мг №30 Teva Pharma S.L.U./Испания

Способ применения и дозы

Внутрь.

Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными

вечером.

Препарат Цетиризин-Тева следует применять не разжевывая, рекомендуется запивать

водой.

Препарат Цетиризин-Тева можно принимать независимо от приёма пищи.

Таблетка может быть разделена на две равные дозы по риске.

Взрослым

10 мг (1 таблетка) один раз в день.

Дети

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по ? таблетки утром и вече-ром).

Дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет

достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует

корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела «Способ применения и дозы»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку препарат Цетиризин-Тева выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения, пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в за-висимости от функции почек (величины КК).

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сыворо-точного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)

72 х ККсыворот (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования

Норма ? 80 10 мг/сут

Легкая 50-79 10 мг/сут

Средняя 30-49 5 мг/сут

Тяжелая 10-30 5 мг через день

Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе) < 10 прием препарата противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени и функции почек рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходи-мо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Показания

Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 лет для облегчения:

- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (ин-термиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиха-ния, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

- симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Состав

В 1 таблетке содержится:

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 117,00 мг, целлюлоза микрокристалличе-ская (M102) 39,26 мг, кросповидон 1,70 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,34 мг, магния стеарат 1,70 мг; оболочка: гипромеллоза (Е464) 1,08-2,17 мг, макрогола стеарат

(полиоксил 8-стеарат) 0,20-0,41 мг, целлюлоза микрокристаллическая 0,82-1,63 мг, пропиленгликоль 0,69-1,38 мг, титана диоксид (Е171) 0,60-1,21 мг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);

детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл в мин требуется коррекция ре-жима дозирования);

пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указа-ния»);

при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

период грудного вскармливания;

беременность.

Особые указания

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется со-блюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует коррек-тировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дози-рования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с ал-коголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациен-там с наследственной непереносимостью галактозы, недостатке лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Дети

Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохра-ните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обрати-тесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Упаковка и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - 30 штук вместе с инструкцией по применениюв уп.

Побочные действия

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных реакций на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль.

В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических

H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось

о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления раз-решались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических ис-следований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистамин-ных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цети-ризина), более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реак-ции с частотой 1,0 % или выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг

(n =3260) Плацебо

(n = 3061)

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Утомляемость 1,63 % 0,95 %

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение 1,10 % 0,98 %

Головная боль 7,42 % 8,07 %

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе 0,98 % 1,08 %

Сухость в ротовой полости 2,09 % 0,82 %

Тошнота 1,07 % 1,14 %

Нарушения психики

Сонливость 9,63 % 5,00 %

Нарушения со стороны дыхательной системы, ор-ганов грудной клетки и средостения

Фарингит 1,29 % 1,34 %

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здо-ровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин

(n = 1656) Плацебо

(n =1294)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея

1,0 %

0,6 %

Нарушения психики

Сонливость 1,8 % 1,4 %

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Ринит 1,4 % 1,1 %

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Утомляемость 1,0 % 0,3 %

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и опи-санных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следу-ющие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и ча-стоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить, исходя из доступных дан-ных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.

Нарушение со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - повышение

аппетита.

Нарушения психики: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, де-прессия, галлюцинации; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органов зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна - васкулит.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна -

вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков: редко - печеночная недоста-точность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности

трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина), частота

неизвестна - гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапив-ница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, энурез;

частота неизвестна - задержка мочи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия.

Общие расстройства: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - повы-шение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций.

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда (в том числе ин-тенсивного зуда) и/или крапивницы.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляют-ся, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сооб-щите об этом врачу.

Фармакотерапевтическая группа

противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетокона-золом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, це-тиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками плазмы крови.

Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псев-доэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показате-лях, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом тео-филлина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновремен-но клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фар-макокинетические параметры теофиллина.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 ‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не ме-нее, рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером.

Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя вса-сывание замедляется на 1 час.

В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризи-на (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40 %, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11 %) вследствие сопут-ствующего приема цетиризина.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Цетиризин-Тева проконсультируй-тесь с врачом.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Цетири-зин-Тева может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбрио-нальной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или кос-венных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.

При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в слу-чае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т.к. цетиризин экскре-тируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25-90 % от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у груд-ных детей.

В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предпо-лагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицатель-ного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с вра-чом.

Фармакодинамика

Механизм действия

Цетиризин - активное вещество препарата Цетиризин-Тева - является метаболитом гидрок-сизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цети-ризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций не-медленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высво-бождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов H1.

Фармакодинамические свойства

В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-й час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффек-том и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

при дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;

при дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;

ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;

подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;

ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Лекарственная форма

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной из сторон разделительная риска. На поперечном разрезе ядро бело-го или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг

изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.

Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.

У детей после приёма цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в орга-низме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концен-трация (Сmax) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.

При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови до-стигаются с более высокой скоростью.

Распределение

Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белка-ми плазмы крови - 93 %. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет при-мерно 17 литров.

Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

Выведение

После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг;

период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.

Приём нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препара-та в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже опреде-ляемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты:

У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Дети:

У детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.

Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых доб-ровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добро-вольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза.

Менее 10 % цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатиче-ским и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 мг или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоро-выми субъектами.

Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточно-стью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы

Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки цетиризином, влияли на централь-ную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утом-ляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение

Специфического антидота нет.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или приём активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.