Глемонт таб. жев. 5мг №28 Glenmark Pharmaceuticals/Индия

Состав

1 таблетка жевательная 4 мг содержит:

Действующее вещество: монтелукаст натрия 4,2 мг эквивалентный монтелукасту 4,0 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол 161,08 мг, целлюлоза микрокристаллическая 50,72 мг, кроскармеллоза натрия 7,20 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 7,20 мг, аспартам 1,20 мг, ароматизатор вишневый 3,60 мг, магния стеарат 4,80 мг.

1 таблетка жевательная 5 мг содержит:

Действующее вещество: монтелукаст натрия 5,2 мг эквивалентный монтелукасту 5,0 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол 201,35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 63,45 мг, кроскармеллоза натрия 9,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 9,00 мг, аспартам 1,50 мг, ароматизатор вишневый 4,50 мг, магния стеарат 6,00 мг.

Лекарственная форма

Описание

Таблетки 4 мг:

Овальные, двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с гравировкой G на одной стороне и 390 на другой, с характерным запахом.

Таблетки 5 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с гравировкой G на одной стороне и 391 на другой, с характерным запахом.

Фармакодинамика

Цистеинил-лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил- лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы 1-типа (CysLT₁- рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT₁-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или -адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC₄, LTD₄ и LTE₄ путем связывания с CysLT₁-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT₁-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную ₂-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Показания к применению

Жевательные таблетки 4 мг

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 5 лет, включая:

• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания,
• облегчение дневных и ночных симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного).

Жевательные таблетки 5 мг

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет, включая:

• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания,
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте,
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой,

Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 6 до 14 лет.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,

- детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг) и до 6-ти лет (для дозировки 5 мг),

- фенилкетонурия (содержит аспартам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Монтелукаст следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении монтелукаста в период грудного вскармливания.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <,1/10), нечасто (от 1/1000 до <,1/100), редко (от 1/10000 до <,1/1000), очень редко (<, 1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

очень часто: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы:

нечасто: реакция гиперчувствительности, включая анафилаксию,

редко: ангионевротический отек,

очень редко: эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

часто: сыпь

нечасто: склонность к формированию гематом, крапивница, зуд,

очень редко: узловая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны центральной нервной системы:

нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги.

Психические расстройства:

нечасто: нарушения сна (включая кошмарные сновидения), бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, беспокойство, ажитация (включая агрессивное поведение или враждебность), психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), депрессия,

редко: нарушение внимания, нарушение памяти,

очень редко: галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и суицидальное поведение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко: ощущение сердцебиения.

Со стороны крови и лимфатической системы:

редко: повышенная склонность к кровотечениям.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

часто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, панкреатит,

нечасто: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто: повышение активности печеночных трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза, (ACT)),

очень редко: гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто: артралгия, миалгия (включая мышечные судороги).

Со стороны дыхательной системы:

нечасто: носовые кровотечения,

очень редко: синдром Чарга-Стросса, легочная эозинофилия.

Прочее:

часто: гипертермия,

нечасто: астения/повышенная утомляемость, недомогание, отеки.

Во время лечения монтелукастом сообщалось о развитии синдрома Чарга-Стросса (см. раздел Особые указания).

Взаимодействие

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными препаратами, которые обычно используют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, что, однако, не требует изменений дозы монтелукаста.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако в исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8) не было получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8, поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на СУР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, и в меньшей степени изоферментов CYP2C9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению системной экспозиции монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, одновременный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Лечение монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на монтелукаст не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием.

Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых.

Препарат Глемонт следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды.

При бронхиальной астме или бронхиальной астме и аллергическом рините:

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет - 1 таблетка жевательная в дозе 4 мг один раз в сутки вечером.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки вечером.

При аллергическом рините:

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет - 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки и для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки в индивидуальном режиме в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Не требуется коррекция дозы внутри данных возрастных групп.

Для лечения пациентов других возрастных групп доступна иная лекарственная форма и доза препарата - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Общие рекомендации

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола. Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат, как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими и среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Назначение монтелукаста одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Монтелукаст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Передозировка

Симптомы

Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе до 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение одной недели не выявлено.

Имели место случаи острой передозировки монтелукастом (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) в клинической практике и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов.

Особые указания

Эффективность монтелукаста для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому монтелукаст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования острых приступов бронхиальной астмы (ингаляционные ₂-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных ₂-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС), применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкую замену ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом проводить нельзя.

У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел Побочное действие). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данные нежелательные явления с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько нежелательных явлений из ниже перечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как синдром Чарга-Стросса, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность. У таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение.

При снижении дозы системных глюкокортикостероидов у больных, получающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Препарат Глемонт таблетки жевательные 4 мг и 5 мг, содержит аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о содержании аспартама. Препарат Глемонт таблетки жевательные 4 мг и 5 мг не рекомендован к применению пациентам с фенилкетонурией.

Применение у пожилых пациентов

Различий в профилях эффективности и безопасности препарата, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки жевательные, 4 мг и 5 мг.

Упаковка

По 28 таблеток во флаконе из полиэтилена высокой плотности с крышкой с контролем первого вскрытия, содержащем один контейнер из полиэтилена высокой плотности с 2 г силикагеля (осушителя).

Один флакон в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей