Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ бал.(аэр. доз. д/ингал.) 100мкг/доза 200доз Фармстандарт-Лексредства/Россия

Лекарственная форма

Суспензия белого или почти белого цвета, находящаяся под давлением в баллоне алюми-ниевом с дозирующим клапаном и насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препа-рат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи, оставляющей на стекле белое пятно.

Состав

Состав на 1 дозу:

Действующее вещество:

сальбутамола сульфат 0,1205 мг

(в пересчете на сальбутамол 0,100 мг)

Вспомогательные вещества:

этанол (этанол абсолютированный) 1,9000 мг

норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан, хладон 134а) 27,1600 мг

Фармакотерапевтическая группа

бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик селективный

Фармакодинамика

Механизм действия

Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтиче-ских дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и ока-зывает непродолжительное (от 4 до 6 часов) бронхорасширяющее действие на бета2-адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 минут) при обратимой обструкции дыхательных путей.

Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %), сти-мулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сер-дечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положи-тельное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у па-циентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Фармакокинетика

Всасывание

После проведения ингаляции 10-20 % дозы сальбутамола достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остаётся в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и за-тем проглатывается. Фракция, отложившая в дыхательных путях, абсорбируется в лёгоч-ные ткани и кровь, но не метаболизируется в лёгких.

Распределение

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.

Метаболизм

При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печёночному метабо-лизму и экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фе-нольного сульфата.

Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретиру-ются преимущественно почками.

Выведение

Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4-6 часов. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до 4'-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками. Через кишечник экскре-тируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 часов.

Показания

1. Бронхиальная астма

купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении;

предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;

применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

2. Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хроническую обструктивную болезнь (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизему легких.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом тера-пии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. При отсутствии реакции на сальбутамол у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой рекомендуется проводить терапию глюкокортикостероидами (ГКС) с целью достижения и поддержания контроля заболевания. Отсутствие реакции на терапию сальбутамолом может указывать на необхо-димость в срочной консультации врача или лечении.

Противопоказания

- гиперчувствительность к сальбутамолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;

- детский возраст до 2 лет;

- ведение преждевременных родов;

- угрожающий аборт.

С осторожностью

Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ следует применять с осторожностью у пациентов с тахиаритмией; ишемической болезнью сердца; миокардитом; пороками сердца; аорталь-ным стенозом; тяжёлой хронической сердечной недостаточностью; артериальной гипер-тензией; тиреотоксикозом; феохромоцитомой; декомпенсированным сахарным диабетом; глаукомой; а также при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность

Нет данных о воздействии сальбутамола на фертильность человека. В доклинических ис-следованиях нежелательного влияния на фертильность животных выявлено не было.

Беременность

Беременным женщинам препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных по-роков развития у детей, включая формирование "волчьей пасти" и пороков развития ко-нечностей, на фоне приема сальбутамола матерями во время беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3 %, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Период грудного вскармливания

Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой матери перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказы-вает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорож-денного.

Способ применения и дозы

Препарат Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот.

Повышенная потребность в применении агонистов бета2-адренорецепторов может являть-ся признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребо-ваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначе-ния одновременной терапии ГКС.

Так как передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача.

Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 часов.

У пациентов, испытывающих затруднения в синхронизации вдоха с применением дози-рующего аэрозольного ингалятора под давлением, может быть использован спейсер.

У детей и младенцев, получающих препарат Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ, целесо-образно использование педиатрического спейсерного устройства с лицевой маской.

Купирование приступа бронхоспазма

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мкг.

Дети

100 мкг, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг.

Не рекомендуется применять ингалятор Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ чаще четырех раз в сутки. Потребность в таком частом применении дополнительных доз препарата Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ или резком увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения астмы (см. раздел "Особые указания ").

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой

Взрослые

200 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки.

Дети

100 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки, при необ-ходимости доза может быть увеличена до 200 мкг.

Длительная поддерживающая терапия

Взрослые

До 200 мкг 4 раза в сутки.

Дети

До 200 мкг 4 раза в сутки.

Инструкция по проведению ингаляций:

Подготовка ингалятора:

Перед первым применением препарата следует снять защитный колпачок с мундштука насадки-ингалятора, которая установлена на баллоне и штоке клапана. Потом встряхнуть баллон несколько раз вертикальными движениями вверх-вниз, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и, нажав указательным пальцем на донышко баллона, сделать два распыления в воздух, чтобы проверить исправность препарата. После перерыва в применении препарата на протяжении нескольких дней или более длительного времени следует сделать таким же образом одно распыление в воздух.

Использование ингалятора:

1. Снимите с насадки-ингалятора защитный колпачок и убедитесь, что выходная трубка (мундштук) насадки-ингалятора является чистым. Держите баллон с установленной на нём насадкой-ингалятором между указательным и большим пальцами в вертикальном по-ложении, при этом большой палец должен располагаться под основанием насадки-ингалятора, а указательный палец - над донышком баллона.

2. Интенсивно встряхните алюминиевый баллон с установленной на нём насадкой-ингалятором вертикальными движениями вверх-вниз.

3. Сделайте глубокий выдох через рот. Не выдыхайте в ингалятор!

Плотно зажмите губами выходную трубку (мундштук) насадки-ингалятора. Баллон дол-жен быть направлен дном вверх!

4. Сделайте медленный и глубокий вдох. В момент вдоха нажмите указательным пальцем на донышко баллона, выпуская дозу препарата Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ, и продолжайте медленно вдыхать.

5. Удалите мундштук насадки-ингалятора изо рта и задержите дыхание на 10 секунд или на то время, которое не вызовет у Вас дискомфорта. Медленно выдохните.

6. После ингаляции прополощите рот водой, чтобы смыть лекарство, которое попало во время ингаляции на слизистую оболочку ротовой полости. Не следует проглатывать вме-сте со слюной лекарство, попавшее при ингаляции на слизистую оболочку полости рта, и воду, которой Вы смываете это лекарство.

7. Если требуется ввести ещё одну дозу препарата, подождите 1 минуту и повторите все действия, начиная с действий, описанных в пункте 2, и заканчивая действиями, описан-ными в пункте 6.

8. Закройте мундштук насадки-ингалятора защитным колпачком.

При выполнении действий в соответствии с пунктами 3 и 4 не спешите. В момент вы-пуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. Перед применением по-тренируйтесь перед зеркалом. Если Вы заметили «пар», выходящий из уголков рта, то начните действия снова с шага 2. Если Вы заметили «пар», выходящий из верхушки насадки-ингалятора, то необходимо либо тщательно установить шток клапана, которым герметизирован баллон, в посадочное место внутри насадки-ингалятора, либо провести чистку насадки-ингалятора.

Чистка насадки-ингалятора

Насадку-ингалятор следует чистить, по крайней мере, раз в неделю. Извлеките алюмини-евый баллон из насадки-ингалятора. Аккуратно прополощите насадку-ингалятор и за-щитный колпачок тёплой водой. Нельзя использовать горячую воду! Встряхните насадку-ингалятор и защитный колпачок, чтобы удалить остатки воды и высушите их без исполь-зования нагревательных устройств. Нельзя допускать контакта алюминиевого баллона с водой!

Баллон рассчитан на 200 ингаляций, после этого баллон следует заменить.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для препа-рата Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С!

Если у Вас возникнут трудности с использованием ингалятора, свяжитесь с врачом.

Детям младшего возраста необходимо использовать ингалятор под контролем или с по-мощью взрослых.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с пораже-нием органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости оцени-вается следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные слу-чаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительно-сти, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, снижение артериаль-ного давления и коллапс.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: гипокалиемия. Терапия бета2-агонистами может приводить к клинически значи-мой гипокалиемии.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: тремор, головная боль. Очень редко: гиперактивность.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия. Нечасто: ощущение сердцебиения. Очень редко: аритмии, включая мерцательную аритмию; суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: периферическая вазодилятация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги.

Передозировка

Признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией бета-адренергических рецепторов (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»), такие как снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота.

Применение больших доз сальбутамола может вызвать метаболические изменения, вклю-чая гипокалиемию, необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

При применении высоких доз, а также при передозировке бета-агонистов короткого дей-ствия наблюдалось развитие лактатацидоза, поэтому при передозировке может быть пока-зан контроль над повышением сывороточного лактата и возможность развития метаболи-ческого ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устра-нение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренорецепторов, такие как пропранолол.

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминок-сидазы (иМАО).

У пациентов с тиреотоксикозом сальбутамол усиливает действие стимуляторов централь-ной нервной системы и тахикардию.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий. Одновременное применение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Взаимодействие сальбутамола с леводопой, средствами для ингаляционной анестезии, ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, сердечными гликозидами может привести к риску резкого снижения артериального давления.

Особые указания

Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиниче-ский ответ пациента на лечение и функцию легких.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом тера-пии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в част-ности агонистов бета2-адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмот-реть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять по-тенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рас-смотреть целесообразность назначения или увеличения дозы ГКС. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Терапия агонистами бета2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.

Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхи-альной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вслед-ствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при приеме саль-бутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу по-сле применения препарата. Данное состояние требует немедленного лечения с использо-ванием альтернативной формы выпуска сальбутамола или другого ингаляционного брон-ходилятатора короткого действия. Препарат Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ следует не-медленно отменить, оценить состояние пациента, и , при необходимости , назначить дру-гой быстродействующий бронходялататор для продолжения лечения.

В случае отсутствия эффекта от применения ранее эффективной дозы ингаляционного сальбутамола на протяжении, по крайней мере, трех часов пациент должен обратиться к врачу на предмет необходимости принятия каких-либо дополнительных мер.

Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Саль-бутамол-Фармстандарт ВЧ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Данные о влиянии препарата сальбутамол на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют. В случае развития таких нежелательных реак-ций, как мышечные судороги или бронхоспазм воздержаться от управления транспорт-ными средствами и механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Содержание в одной дозе препарата 1,90 мг этанола безводного настолько мало, что не может оказать влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механиз-мами.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия хранения

Не замораживать.⁠