АЛЬФАКАЛЬЦИДОЛ+КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ
Клинико-фармакологическая группа:
Витамины и витаминоподобные средства
АТХ:
A11CC Витамин D и его производные
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Восполняет недостаток кальция и витамина D3 в организме. Основными терапевтическими эффектами альфакальцидола являются повышение концентрации 1,25-гидроксиколекальциферола в крови и, как следствие этого, усиление абсорбции кальция и фосфата; улучшение минерализации и уменьшение резорбции костной ткани, нормализация содержания паратиреоидного гормона в плазме, уменьшение костных и мышечных болей.
Кальций участвует в формировании костной ткани, процессе свертывания крови, передаче нервных импульсов, сокращениях скелетных мышц, регуляции работы сердца.
Обоснование комбинации альфакальцидола и кальция
Альфакальцидол усиливает абсорбцию кальция из ЖКТ и вызывает терапевтический эффект при остеопорозе. Содержание элементарного кальция в кальция карбонате составляет 40 %, то есть в 500 мг кальция карбонат содержится 200 мг элементарного кальция, что соответствует минимальной физиологической потребности.
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая. TCmax - 8-18 ч. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами. Быстро трансформируется в печени с образованием активного метаболита кальцитриола (1,25-дигидроксиколекальциферол), меньшая часть метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D, не метаболизируется в почках, что позволяет назначать его при дефиците витамина D пациентам с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках).
Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.
Показания:
Остеопороз (менопаузальный, сенильный, стероидный, идиопатический и другие) и его осложнения (переломы костей); почечная остеодистрофия; гипопаратиреоидизм и гиперпаратиреоидизм (с поражением костей); хроническая почечная недостаточность.
МКБ-10
E58 Алиментарная недостаточность кальция
E55 Недостаточность витаминов D
M82 Остеопороз при болезнях, классифицированных в других рубриках
M81.8 Другие остеопорозы
M81.5 Идиопатический остеопороз
M81.4 Лекарственный остеопороз
M81.1 Остеопороз после удаления яичников
M81.0 Постменопаузальный остеопороз
M81 Остеопороз без патологического перелома
M80 Остеопороз с патологическим переломом
Противопоказания
Гиперчувствительность, мочекаменная болезнь (образование кальциевых камней), повышенное содержание кальция в крови (у лиц с усиленной функцией паращитовидных желез, гипервитаминозом D, остеохондрозом, метастазами опухолей в кости); гиперфосфатемия (за исключением случаев, когда последняя развивается на фоне гипопаратиреоидизма); гипермагниемия; синдром Золлингера; непереносимость арахиса или сои; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.
С осторожностью принимать лицам, страдающим почечной недостаточностью, а также пациентам на гемодиализе. В случае длительного лечения необходимо проверять количество кальция, выделяемого почками.
Беременность и лактация:
Применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кальций: FDA-категория не определена. Исследования на людях и животных не проводились. Проблем при приеме терапевтических доз не зарегистрировано. Прием может быть необходим.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Взрослым - по 1-2 капсулы в сутки.
Побочные эффекты:
Гиперкальциемия, гиперфосфатемия у пациентов с выраженным нарушением функции почек, запор, диарея, нефрокальциноз, аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница).
Передозировка:
Ранние симптомы. Боль в костях, запор, диарея, дремота, сухость во рту, жажда, энурез, нерегулярные сердцебиения, потеря аппетита, металлический привкус во рту, боль в мышцах, тошнота, рвота, зуд, усталость.
Поздние симптомы. Потемнение мочи, конъюнктивит, снижение либидо, кальцификаты, повышение температуры, повышенное кровяное давление, повышенная чувствительность глаз к свету, раздражение глаз, летаргия, психоз, ринорея, снижение массы тела.
Лечение: следует отменить прием препарата. Тяжелая форма гиперкальциемии требует проведения поддерживающих лечебных мероприятий - проводят гидратацию с введением инфузионных солевых растворов, в некоторых случаях - назначение "петлевых" диуретиков, кортикостероидов.
В случае острой передозировки необходимо проводить предварительное лечение промыванием желудка и/или введением минерального масла, что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата через кишечник.
Взаимодействие:
Кислая pH пищевых продуктов увеличивает, слабощелочная уменьшает всасывание Ca2+.
Тиазидные диуретики: снижение выведения Ca2+ и повышение концентрации в крови.
Колестирамин: при одновременном приеме нарушение всасывания.
Колекальциферол: при одновременном применении аддитивный эффект, развитие гиперкальциемии.
Сукральфат: нарушение абсорбции альфакальцидола.
Тетрациклин: карбонат кальция усиливает абсорбцию тетрациклина
Ципрофлоксацин: карбонат кальция нарушает абсорбцию ципрофлоксацина.
Препараты железа: карбонат кальция усиливает абсорбцию железа.
Фторосодержащие препараты: карбонат кальция усиливает абсорбцию фторосодержащих препаратов.
Препараты наперстянки: усиление аритмий, совместного применения избегать.
Барбитураты, противосудорожные средства, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени: для достижения терапевтического эффекта альфакальцидола необходима корректировка дозы.
Особые указания:
Альфакальцидол является активным производным витамина D3. Во время лечения не следует назначать терапевтические дозы витамина D3 и его производных вследствие возможности аддитивных эффектов и повышенного риска гиперкальциемии.
Препарат усиливает кишечную абсорбцию кальция и фосфата, концентрацию которых необходимо контролировать, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Необходимо проводить мониторинг концентраций кальция, фосфата, щелочной фосфатазы, магния и креатинина.
При возникновении гиперкальциемии или гиперкальциурии их можно быстро устранить путем отмены препарата до нормализации концентрации кальция в плазме. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гиперкальциурией, в частности у лиц с мочекаменной болезнью.
Витамины и витаминоподобные средства
АТХ:
A11CC Витамин D и его производные
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Восполняет недостаток кальция и витамина D3 в организме. Основными терапевтическими эффектами альфакальцидола являются повышение концентрации 1,25-гидроксиколекальциферола в крови и, как следствие этого, усиление абсорбции кальция и фосфата; улучшение минерализации и уменьшение резорбции костной ткани, нормализация содержания паратиреоидного гормона в плазме, уменьшение костных и мышечных болей.
Кальций участвует в формировании костной ткани, процессе свертывания крови, передаче нервных импульсов, сокращениях скелетных мышц, регуляции работы сердца.
Обоснование комбинации альфакальцидола и кальция
Альфакальцидол усиливает абсорбцию кальция из ЖКТ и вызывает терапевтический эффект при остеопорозе. Содержание элементарного кальция в кальция карбонате составляет 40 %, то есть в 500 мг кальция карбонат содержится 200 мг элементарного кальция, что соответствует минимальной физиологической потребности.
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая. TCmax - 8-18 ч. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами. Быстро трансформируется в печени с образованием активного метаболита кальцитриола (1,25-дигидроксиколекальциферол), меньшая часть метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D, не метаболизируется в почках, что позволяет назначать его при дефиците витамина D пациентам с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках).
Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.
Показания:
Остеопороз (менопаузальный, сенильный, стероидный, идиопатический и другие) и его осложнения (переломы костей); почечная остеодистрофия; гипопаратиреоидизм и гиперпаратиреоидизм (с поражением костей); хроническая почечная недостаточность.
МКБ-10
E58 Алиментарная недостаточность кальция
E55 Недостаточность витаминов D
M82 Остеопороз при болезнях, классифицированных в других рубриках
M81.8 Другие остеопорозы
M81.5 Идиопатический остеопороз
M81.4 Лекарственный остеопороз
M81.1 Остеопороз после удаления яичников
M81.0 Постменопаузальный остеопороз
M81 Остеопороз без патологического перелома
M80 Остеопороз с патологическим переломом
Противопоказания
Гиперчувствительность, мочекаменная болезнь (образование кальциевых камней), повышенное содержание кальция в крови (у лиц с усиленной функцией паращитовидных желез, гипервитаминозом D, остеохондрозом, метастазами опухолей в кости); гиперфосфатемия (за исключением случаев, когда последняя развивается на фоне гипопаратиреоидизма); гипермагниемия; синдром Золлингера; непереносимость арахиса или сои; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.
С осторожностью принимать лицам, страдающим почечной недостаточностью, а также пациентам на гемодиализе. В случае длительного лечения необходимо проверять количество кальция, выделяемого почками.
Беременность и лактация:
Применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кальций: FDA-категория не определена. Исследования на людях и животных не проводились. Проблем при приеме терапевтических доз не зарегистрировано. Прием может быть необходим.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Взрослым - по 1-2 капсулы в сутки.
Побочные эффекты:
Гиперкальциемия, гиперфосфатемия у пациентов с выраженным нарушением функции почек, запор, диарея, нефрокальциноз, аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница).
Передозировка:
Ранние симптомы. Боль в костях, запор, диарея, дремота, сухость во рту, жажда, энурез, нерегулярные сердцебиения, потеря аппетита, металлический привкус во рту, боль в мышцах, тошнота, рвота, зуд, усталость.
Поздние симптомы. Потемнение мочи, конъюнктивит, снижение либидо, кальцификаты, повышение температуры, повышенное кровяное давление, повышенная чувствительность глаз к свету, раздражение глаз, летаргия, психоз, ринорея, снижение массы тела.
Лечение: следует отменить прием препарата. Тяжелая форма гиперкальциемии требует проведения поддерживающих лечебных мероприятий - проводят гидратацию с введением инфузионных солевых растворов, в некоторых случаях - назначение "петлевых" диуретиков, кортикостероидов.
В случае острой передозировки необходимо проводить предварительное лечение промыванием желудка и/или введением минерального масла, что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата через кишечник.
Взаимодействие:
Кислая pH пищевых продуктов увеличивает, слабощелочная уменьшает всасывание Ca2+.
Тиазидные диуретики: снижение выведения Ca2+ и повышение концентрации в крови.
Колестирамин: при одновременном приеме нарушение всасывания.
Колекальциферол: при одновременном применении аддитивный эффект, развитие гиперкальциемии.
Сукральфат: нарушение абсорбции альфакальцидола.
Тетрациклин: карбонат кальция усиливает абсорбцию тетрациклина
Ципрофлоксацин: карбонат кальция нарушает абсорбцию ципрофлоксацина.
Препараты железа: карбонат кальция усиливает абсорбцию железа.
Фторосодержащие препараты: карбонат кальция усиливает абсорбцию фторосодержащих препаратов.
Препараты наперстянки: усиление аритмий, совместного применения избегать.
Барбитураты, противосудорожные средства, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени: для достижения терапевтического эффекта альфакальцидола необходима корректировка дозы.
Особые указания:
Альфакальцидол является активным производным витамина D3. Во время лечения не следует назначать терапевтические дозы витамина D3 и его производных вследствие возможности аддитивных эффектов и повышенного риска гиперкальциемии.
Препарат усиливает кишечную абсорбцию кальция и фосфата, концентрацию которых необходимо контролировать, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Необходимо проводить мониторинг концентраций кальция, фосфата, щелочной фосфатазы, магния и креатинина.
При возникновении гиперкальциемии или гиперкальциурии их можно быстро устранить путем отмены препарата до нормализации концентрации кальция в плазме. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гиперкальциурией, в частности у лиц с мочекаменной болезнью.
