МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Нейролептики

АТХ:
R06AD   Производные фенотиазина
R06AD01   Алимемазин

Фармакодинамика:
Конкурентная блокада H1-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином. Блокада М-холинорецепторов, α-адренорецепторов.
Оказывает ряд эффектов:
- седативное, снотворное, антипсихотическое, гипотермическое, устранение головокружения;
- противорвотное (действие на хеморецепторную триггерную зону продолговатого мозга);
- предупреждение и купирование икоты;
- предотвращение, но не устранение эффектов, опосредованных гистамином (включая крапивницу и зуд).
Длительность действия - 3-6 ч.

Фармакокинетика:
Абсорбция хорошая. Проникает через плаценту и ГЭБ. Связь с белками плазмы 65-90%. Биотрансформация в печени. Период полувыведения составляет 4,4-18,3 (в среднем 6,8) ч. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания:
Невротические, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, тревожно-депрессивное состояние (в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний), бессонница различного генеза; аллергические реакции (симптоматическое лечение).

МКБ-10
F32   Депрессивный эпизод
F33   Рекуррентное депрессивное расстройство
F40   Фобические тревожные расстройства
F41.2   Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F43   Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F45.3   Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48   Другие невротические расстройства
F51.2   Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; паркинсонизм, миастения, синдром Рейе; одновременное применение ингибиторов МАО; беременность и кормление грудью.

С осторожностью:
Алкоголизм (в анамнезе осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда), обструкция шейки мочевого пузыря, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная глаукома, желтуха, угнетение функции костного мозга, артериальная гипотензия.

Беременность и лактация:
Противопоказан прием препарата во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:
У взрослых - внутрь, внутримышечно и внутривенно. Суточная доза распределяется на 3-4 приема. Внутрь 5-10 мг/сут (анксиолитическое действие), 60-80 мг/сут (снотворное действие). При психотических состояниях - 0,2-0,4 г/сут. Внутривенно капельно начальная доза - 0,025 г, постепенно увеличиваемая до 0,075-0,1 г.

У детей при крапивнице и почесухе - внутрь:
- 6 месяцев - 2 года - по 250 мкг/кг (максимум 2,5 мг) 3-4 раза в сутки, строго под контролем специалиста;
- 2-5 лет - по 2,5 мг 3-4 раза в сутки;
- 5-12 лет - по 5 мг 3-4 раза в сутки;
- 12-18 лет - по 10 мг 2-3 раза в сутки, в тяжелых случаях до 100 мг/сут.

Для премедикации детей 2-7 лет: внутрь по 2 мг/кг (максимум 60 мг) за 1-2 ч до операции.

Побочные эффекты:
Нервная система: сонливость, беспокойство, головокружение, шум в ушах, парадоксальная реакция (кошмары, необычное волнение, нервозность, раздражительность), повышение судорожной активности (у детей), учащение ночных апноэ, угнетение дыхания, слабость. А также кататоникоподобный синдром, дезориентация, экстрапирамидные нарушения, судороги, галлюцинации, истерия.
Пищеварительная система: анестезия слизистой оболочки полости рта, сухость во рту, в носу, глотке, потеря аппетита, тошнота, рвота, холестаз, запор, желтуха, увеличение языка.
Сердечно-сосудистая система: гипо-, гипертензия, тахикардия.
Система крови: лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, злокачественная нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма, ангионевротический отек.
Кожа: фотосенсибилизация, усиление потоотделения.
Орган зрения: нарушение аккомодации и зрения, паралич взора, трудное или болезненное мочеиспускание; шум, звон в ушах, потеря слуха.
Другие: аменорея, гинекомастия, гипер-, гипогликемия.

Передозировка:
Проявляется усилением побочных реакций, угнетением сознания, лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Бета-адреноблокаторы - повышение (взаимно) концентраций в плазме, тяжелая артериальная гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия.
Анальгетики, снотворные, транквилизаторы, нейролептики, средства для наркоза, местные анестетики, М-холиноблокаторы, гипотензивные средства, прочие средства, угнетающие дыхание, - усиление эффектов, требуется коррекция доз.
Барбитураты - ускорение элиминации и уменьшение активности алимемазина.
Бромокриптин - ослабление его действия, повышение концентрации пролактина сыворотки крови.
Гепатотоксичные средства - усиление гепатотоксичности.
Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется), производные фенотиазина - повышение риска развития артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
Ототоксичные средства - усиление ототоксичности.
Производные амфетамина, М-холиномиметики, антихолинэстеразные препараты, эфедрин, гуанетидин, леводопа, допамин - ослабление их действия.
Рибофлавин - необходимо увеличение дозы рибофлавина.
Средства, угнетающие аппетит, - снижение анорексигенного эффекта.
Трициклические антидепрессанты, антихолинергические средства - усиление М-холиноблокирующей активности.
Хинидин - повышение вероятности кардиодепрессивного действия.
Эпинефрин - блокада α-адренергического эффекта, риск серьезной гипотензии.
Этанол, клофелин, противосудорожные средства - усиление угнетения ЦНС.

Особые указания:
В состав раствора для инфузий входят сульфиты, в редких случаях усиливающие анафилактические реакции.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 1 года при наличии в анамнезе осложнений при применении препаратов фенотиазинового ряда.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.