АЛОГЛИПТИН+МЕТФОРМИН
Клинико-фармакологическая группа:
Гипогликемические синтетические и другие средства
АТХ:
A10BD13 Метформин и алоглиптин
Фармакодинамика:
Алоглиптин - сильный и высокоспецифичный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) - фермента, участвующего в быстром разрушении гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Алоглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона при повышенной концентрации глюкозы в крови.
Метформин - вещество класса бигуанидов, улучшает толерантность к глюкозе, снижает его концентрацию в плазме натощак и концентрацию после приема пищи. Метформин снижает выработку глюкозы в печени, снижает всасывание в кишечнике и увеличивает чувствительность клеток к инсулину, увеличивает периферическое всасывание и утилизацию глюкозы. Метформин не вызывает гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом 2, у здоровых людей и гиперинсулинемией. Экскреция инсулина не изменяется во время лечения метформином, но концентрация инсулина натощак и в ответ на ежедневный прием пищи может снижаться.
Фармакокинетика:
Алоглиптин достигает Cmax в течение 1-2 часов после приема внутрь, не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками. Средний терминальный Т1/2 алоглиптина составляет приблизительно 21 ч.
После приема внутрь метформина Cmax обычно достигается в течение 4-8 часов. Примерно 90% абсорбированного препарата выводится почками в течение первых 24 ч, при этом T1/2 из плазмы равен примерно 6,2 ч.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа (СД2) у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет и старше для улучшения гликемического контроля в дополнение к диетотерапии и физическим нагрузкам:
в качестве монотерапии у пациентов, не достигших адекватного контроля гликемии на фоне монотерапии метформином, или в качестве замещения у тех, кто уже получает комбинированное лечение метформином и алоглиптином в виде монопрепаратов;
в комбинации с пиоглитазоном (тройная комбинация: метформин + алоглиптин + пиоглитазон), когда терапия метформином и пиоглитазоном не приводит к адекватному контролю гликемии;
в комбинации с инсулином (тройная комбинация: метформин + алоглиптин + инсулин), когда терапия инсулином и метформином не приводит к адекватному контролю гликемии.
МКБ-10
E10-E14 САХАРНЫЙ ДИАБЕТ
E11 Сахарный диабет II типа
Противопоказания
гиперчувствительность к алоглиптину или метформину или к любому вспомогательному веществу, или серьезные реакции гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору в анамнезе, в т.ч. анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек;
сахарный диабет 1 типа;
любой тип острого метаболического ацидоза: лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), диабетический кетоацидоз;
диабетическая прекома, кома;
почечная недостаточность средней или тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин);
острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:
дегидратация (повторная рвота, диарея);
лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания;
состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхолегочные заболевания);
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний/состояний, которые могут приводить к тканевой гипоксии (в т.ч. острая и хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества;
обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности;
совместное применение с производными сульфонилмочевины в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
С осторожностью:
у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
в комбинации с пиоглитазоном;
у пациентов с панкреатитом в анамнезе.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан во время беременности и лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 1 таб. 2 раза/сут одновременно с приемом пищи с целью уменьшения нежелательных реакций со стороны ЖКТ.
Рекомендуемая доза 1 таб. 12.5 мг + 500 мг или 12.5 мг + 1000 мг 2 раза/сут.
Побочные эффекты:
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нарушение вкуса - металлический привкус во рту (для метформина).
Со стороны ЖКТ: очень часто (для метформина) - боль в животе, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота; часто - боль в животе, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастроэнтерит, диарея, рвота, гастрит; частота не установлена (для алоглиптина) - острый панкреатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь;
Со стороны иммунной системы: частота не установлена (для алоглиптина) - реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.
Со стороны обмена веществ и питания: часто (для алоглиптина) - гипогликемия в случае совместного применения с препаратами, содержащими сульфонилмочевину или инсулин.
Передозировка:
Случаи передозировки не зарегистрированы. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин, циметидин конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах.
Особые указания:
Следует учитывать риск развития лактоацидоза.
Гипогликемические синтетические и другие средства
АТХ:
A10BD13 Метформин и алоглиптин
Фармакодинамика:
Алоглиптин - сильный и высокоспецифичный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) - фермента, участвующего в быстром разрушении гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Алоглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона при повышенной концентрации глюкозы в крови.
Метформин - вещество класса бигуанидов, улучшает толерантность к глюкозе, снижает его концентрацию в плазме натощак и концентрацию после приема пищи. Метформин снижает выработку глюкозы в печени, снижает всасывание в кишечнике и увеличивает чувствительность клеток к инсулину, увеличивает периферическое всасывание и утилизацию глюкозы. Метформин не вызывает гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом 2, у здоровых людей и гиперинсулинемией. Экскреция инсулина не изменяется во время лечения метформином, но концентрация инсулина натощак и в ответ на ежедневный прием пищи может снижаться.
Фармакокинетика:
Алоглиптин достигает Cmax в течение 1-2 часов после приема внутрь, не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками. Средний терминальный Т1/2 алоглиптина составляет приблизительно 21 ч.
После приема внутрь метформина Cmax обычно достигается в течение 4-8 часов. Примерно 90% абсорбированного препарата выводится почками в течение первых 24 ч, при этом T1/2 из плазмы равен примерно 6,2 ч.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа (СД2) у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет и старше для улучшения гликемического контроля в дополнение к диетотерапии и физическим нагрузкам:
в качестве монотерапии у пациентов, не достигших адекватного контроля гликемии на фоне монотерапии метформином, или в качестве замещения у тех, кто уже получает комбинированное лечение метформином и алоглиптином в виде монопрепаратов;
в комбинации с пиоглитазоном (тройная комбинация: метформин + алоглиптин + пиоглитазон), когда терапия метформином и пиоглитазоном не приводит к адекватному контролю гликемии;
в комбинации с инсулином (тройная комбинация: метформин + алоглиптин + инсулин), когда терапия инсулином и метформином не приводит к адекватному контролю гликемии.
МКБ-10
E10-E14 САХАРНЫЙ ДИАБЕТ
E11 Сахарный диабет II типа
Противопоказания
гиперчувствительность к алоглиптину или метформину или к любому вспомогательному веществу, или серьезные реакции гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору в анамнезе, в т.ч. анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек;
сахарный диабет 1 типа;
любой тип острого метаболического ацидоза: лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), диабетический кетоацидоз;
диабетическая прекома, кома;
почечная недостаточность средней или тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин);
острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:
дегидратация (повторная рвота, диарея);
лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания;
состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхолегочные заболевания);
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний/состояний, которые могут приводить к тканевой гипоксии (в т.ч. острая и хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества;
обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности;
совместное применение с производными сульфонилмочевины в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
С осторожностью:
у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
в комбинации с пиоглитазоном;
у пациентов с панкреатитом в анамнезе.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан во время беременности и лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 1 таб. 2 раза/сут одновременно с приемом пищи с целью уменьшения нежелательных реакций со стороны ЖКТ.
Рекомендуемая доза 1 таб. 12.5 мг + 500 мг или 12.5 мг + 1000 мг 2 раза/сут.
Побочные эффекты:
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нарушение вкуса - металлический привкус во рту (для метформина).
Со стороны ЖКТ: очень часто (для метформина) - боль в животе, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота; часто - боль в животе, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастроэнтерит, диарея, рвота, гастрит; частота не установлена (для алоглиптина) - острый панкреатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь;
Со стороны иммунной системы: частота не установлена (для алоглиптина) - реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.
Со стороны обмена веществ и питания: часто (для алоглиптина) - гипогликемия в случае совместного применения с препаратами, содержащими сульфонилмочевину или инсулин.
Передозировка:
Случаи передозировки не зарегистрированы. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин, циметидин конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах.
Особые указания:
Следует учитывать риск развития лактоацидоза.
