АМБРОКСОЛ
Клинико-фармакологическая группа:
Муколитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
АТХ:
R05CB06 Амброксол
Фармакодинамика:
Стимулирует образование трахеобронхиального секрета пониженной вязкости вследствие изменения структуры мукополисахаридов мокроты и повышает секрецию гликопротеидов (мукокинетическое действие). Стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия и улучшает мукоцилиарный транспорт; повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад.
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность составляет 70-80 %. Связь с белками плазмы - 80 %. Биотрансформация в печени. Период полувыведения - 1,3 ч, для пролонгированных форм - 10-12 ч; увеличение при тяжелой хронической почечной недостаточности. Элиминация почками в виде метаболитов - 90 % и в неизмененном виде - 5 %.
Показания:
Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.
Респираторный дистресс-синдром у недоношенных детей и новорожденных.
МКБ-10
J20 Острый бронхит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический (группа)
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J45 Астма
J47 Бронхоэктатическая болезнь
J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
P22 Дыхательное расстройство [дистресс] новорожденного
R09.3 Мокрота
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), фенилкетонурия (для лекарственных форм, содержащих аспартам), судорожный синдром.
С осторожностью:
Печеночная, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность (II-III триместр), кормление грудью.
Беременность и лактация:
Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Не применять в I триместре. С осторожностью во II-III триместрах.
Проникает в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Таблетки по 30 мг принимают 3 раза в сутки в первые 2-3 дня, затем - 30 мг 2 раза или 15 мг 3 раза в сутки, либо по 1 капсуле ретард (75 мг) утром. При тяжелом течении заболевания дозу не уменьшают на протяжении всего курса лечения.
Раствор для приема внутрь (7,5 мг/мл) - в течение первых 2-3 дней по 4 мл, а затем - по 2 мл 3 раза в сутки или по 4 мл 2 раза в сутки.
Сироп (3 мг/мл) принимают в первые 2-3 дня по 10 мл, а затем по 5 мл 3 раза в сутки или по 10 мл 2 раза в сутки. В тяжелых случаях заболевания дозу нельзя уменьшать в течение всего курса лечения.
Раствор для ингаляций по 15-22,5 мг 1-2 раза в сутки.
Подкожно, внутримышечно, внутривенно (струйно медленно или капельно) по 15 мг, в тяжелых случаях - в дозе 30 мг 2-3 раза в сутки (1 г в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида ежедневно в течение 5-6 дней). Повторное лечение - через 14 дней (если сохраняются показания).
Ректально 30 мг 3 раза в сутки в течение 2-3 дней, затем 60 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 0,12 г.
Побочные эффекты:
Со стороны органов ЖКТ: диарея/запор; при длительном применении в высоких дозах - изжога, гастралгия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; в отдельных случаях - аллергический контактный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: Слабость, головная боль, сухость слизистой оболочки полости рта и дыхательных путей, экзантема, ринорея, дизурия; при быстром внутривенном введении - ощущение оцепенения, интенсивная головная боль, адинамия, снижение артериального давления, одышка, гипертермия, озноб.
Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение артериального давления.
Лечение: промывание желудка в первые 1-2 ч после приема внутрь, прием жиросодержащих продуктов; необходим контроль показателей гемодинамики и проведение в случае необходимости симптоматической терапии.
Взаимодействие:
Противокашлевые средства: затруднено отхождение мокроты на фоне уменьшения кашля.
Средства, тормозящие родовую деятельность: совместим.
Щелочные растворы (рН > 6,3): фармацевтическая несовместимость.
Амоксициллин: увеличение концентрации амоксициллина в мокроте и бронхиальном секрете.
Глауцин + Эфедрин + [Базилика обыкновенного масло]: не рекомендуется применять вследствие затруднения откашливания мокроты.
Доксициклин: увеличение концентрации доксициклина в мокроте и бронхиальном секрете.
Кромоглициевая кислота: нельзя смешивать растворы в одном шприце.
Цефуроксим: увеличение концентрации цефуроксима в мокроте и бронхиальном секрете.
Эритромицин: увеличение концентрации эритромицина в мокроте и бронхиальном секрете.
Особые указания:
Дозы в пересчете на 1 мг одинаковы для всех препаратов, принимаемых внутрь. Нельзя применять без врачебного назначения более 4-5 дней. При назначении амброксола больным сахарным диабетом следует помнить, что 5 мл сиропа содержат сорбит и сахарин в количестве, соответствующем 0,18 ХЕ. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед ингаляцией амброксола можно применять бронхолитики.
Муколитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
АТХ:
R05CB06 Амброксол
Фармакодинамика:
Стимулирует образование трахеобронхиального секрета пониженной вязкости вследствие изменения структуры мукополисахаридов мокроты и повышает секрецию гликопротеидов (мукокинетическое действие). Стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия и улучшает мукоцилиарный транспорт; повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад.
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность составляет 70-80 %. Связь с белками плазмы - 80 %. Биотрансформация в печени. Период полувыведения - 1,3 ч, для пролонгированных форм - 10-12 ч; увеличение при тяжелой хронической почечной недостаточности. Элиминация почками в виде метаболитов - 90 % и в неизмененном виде - 5 %.
Показания:
Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.
Респираторный дистресс-синдром у недоношенных детей и новорожденных.
МКБ-10
J20 Острый бронхит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический (группа)
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J45 Астма
J47 Бронхоэктатическая болезнь
J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
P22 Дыхательное расстройство [дистресс] новорожденного
R09.3 Мокрота
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), фенилкетонурия (для лекарственных форм, содержащих аспартам), судорожный синдром.
С осторожностью:
Печеночная, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность (II-III триместр), кормление грудью.
Беременность и лактация:
Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Не применять в I триместре. С осторожностью во II-III триместрах.
Проникает в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Таблетки по 30 мг принимают 3 раза в сутки в первые 2-3 дня, затем - 30 мг 2 раза или 15 мг 3 раза в сутки, либо по 1 капсуле ретард (75 мг) утром. При тяжелом течении заболевания дозу не уменьшают на протяжении всего курса лечения.
Раствор для приема внутрь (7,5 мг/мл) - в течение первых 2-3 дней по 4 мл, а затем - по 2 мл 3 раза в сутки или по 4 мл 2 раза в сутки.
Сироп (3 мг/мл) принимают в первые 2-3 дня по 10 мл, а затем по 5 мл 3 раза в сутки или по 10 мл 2 раза в сутки. В тяжелых случаях заболевания дозу нельзя уменьшать в течение всего курса лечения.
Раствор для ингаляций по 15-22,5 мг 1-2 раза в сутки.
Подкожно, внутримышечно, внутривенно (струйно медленно или капельно) по 15 мг, в тяжелых случаях - в дозе 30 мг 2-3 раза в сутки (1 г в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида ежедневно в течение 5-6 дней). Повторное лечение - через 14 дней (если сохраняются показания).
Ректально 30 мг 3 раза в сутки в течение 2-3 дней, затем 60 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 0,12 г.
Побочные эффекты:
Со стороны органов ЖКТ: диарея/запор; при длительном применении в высоких дозах - изжога, гастралгия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; в отдельных случаях - аллергический контактный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: Слабость, головная боль, сухость слизистой оболочки полости рта и дыхательных путей, экзантема, ринорея, дизурия; при быстром внутривенном введении - ощущение оцепенения, интенсивная головная боль, адинамия, снижение артериального давления, одышка, гипертермия, озноб.
Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение артериального давления.
Лечение: промывание желудка в первые 1-2 ч после приема внутрь, прием жиросодержащих продуктов; необходим контроль показателей гемодинамики и проведение в случае необходимости симптоматической терапии.
Взаимодействие:
Противокашлевые средства: затруднено отхождение мокроты на фоне уменьшения кашля.
Средства, тормозящие родовую деятельность: совместим.
Щелочные растворы (рН > 6,3): фармацевтическая несовместимость.
Амоксициллин: увеличение концентрации амоксициллина в мокроте и бронхиальном секрете.
Глауцин + Эфедрин + [Базилика обыкновенного масло]: не рекомендуется применять вследствие затруднения откашливания мокроты.
Доксициклин: увеличение концентрации доксициклина в мокроте и бронхиальном секрете.
Кромоглициевая кислота: нельзя смешивать растворы в одном шприце.
Цефуроксим: увеличение концентрации цефуроксима в мокроте и бронхиальном секрете.
Эритромицин: увеличение концентрации эритромицина в мокроте и бронхиальном секрете.
Особые указания:
Дозы в пересчете на 1 мг одинаковы для всех препаратов, принимаемых внутрь. Нельзя применять без врачебного назначения более 4-5 дней. При назначении амброксола больным сахарным диабетом следует помнить, что 5 мл сиропа содержат сорбит и сахарин в количестве, соответствующем 0,18 ХЕ. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед ингаляцией амброксола можно применять бронхолитики.
