АМИНОФЕНИЛМАСЛЯНАЯ КИСЛОТА

Клинико-фармакологическая группа:
Ноотропы

АТХ:
N06B Психостимуляторы и ноотропные препараты

Фармакодинамика:
Анксиолитическое и ноотропное средство, представляет собой гидрохлорид гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты. Облегчает GABA-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (оказывает прямое воздействие на GABA-рецепторы), обладает транквилизирующим, психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием.

Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие.

Не влияет на холино- и адренорецепторы.

Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма.

Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность).

Повышает умственную работоспособность, улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций).

При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией улучшается самочувствие с первых дней терапии; повышает интерес и инициатива без седативного действия и возбуждения. При применении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге.

При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Малотоксичен.

Фармакологические эффекты

Анксиолитический. Улучшение метаболизма в ЦНС.

Фармакокинетика:
Хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0.1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени - 80-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается. Около 5% выводится почками в неизмененном виде, частично - с желчью.

Показания:
Астенические и тревожно-невротические состояния. Беспокойство, страх, тревога, невроз навязчивых состояний, психопатия, бессонница. Вестибулярные нарушения, профилактика укачивания, болезнь Меньера.

МКБ-10
F10.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя
F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления
F48 Другие невротические расстройства
F48.9 Невротическое расстойство неуточненное
F60.2 Диссоциальное расстройство личности
F95 Тики
F98.0 Энурез неорганической природы
F98.5 Заикание [запинание]
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
H81.0 Болезнь Меньера
H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
H83.0 Лабиринтит
R42 Головокружение и нарушение устойчивости
R45.1 Беспокойство и возбуждение
R53 Недомогание и утомляемость
T75.3 Укачивание при движении

Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью. С осторожностью - заболевания ЖКТ.

С осторожностью:
С осторожностью применять при беременности, в период лактации.
C осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, печеночной недостаточности.

Беременность и лактация:
Беременность

Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Не применять.

Кормление грудью

Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

Способ применения и дозы:
При дисфункции вестибулярного аппарата - по 750 мг 3-4 раза в день. Курс лечения 5-7 дней, затем - по 250 мг/сут однократно в течение 5 дней.

При легкой степени дисфункции - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней, далее - по 250 мг/сут однократно в течение 7-10 дней.

При нарушениях вестибулярной функции сосудистой или травматической этиологии - по 250 мг 3 раза в сутки. Курс лечения - 12 дней.

Профилактика укачивания.По 250-500 мг однократно за 1 ч до предполагаемого путешествия.

Алкогольная абстиненция, психопатологические и соматовегетативные нарушения.По 250-500 мг 3 раза в сутки и 750 мг на ночь, постепенно понижая дозу.

Остаточные явления после травмы головы, премедикации. Препарат принимают внутрь (до еды). Взрослым назначают по 250-500 мг 3 раза в сутки.

Средняя терапевтическая суточная доза 750-2500 мг. Курс лечения 4-6 нед. Максимальная разовая доза для взрослых - 750 мг, для лиц старше 60 лет - 500 мг.

Применение у детей

Заикание, тики, энурез. До 8 лет: по 50-100 мг. 8-14 лет: по 250 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза для детей младше 8 лет - 150 мг, 8-14 лет - 300 мг.

Побочные эффекты:
Сонливость, тошнота.

Передозировка:
Не описана. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Снотворные, наркотические, нейролептические и противосудорожные средства - усиление и удлинение их эффекта.

Особые указания:
Мониторинг: показателей периферической крови и функции печени.

Прием аминофенилмасляной кислоты в комбинации с пропранололом и ее изолированное применение наиболее эффективно повышают температурную устойчивость, обеспечивают нормальное снабжение организма кислородом и поддерживают высокую работоспособность в условиях перегревания организма (однократный прием в качестве средства индивидуальной защиты). Не представлена в Фармакопеях США и Великобритании. В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций