АМЛОДИПИН+НЕБИВОЛОЛ
Клинико-фармакологическая группа:
Бета-адреноблокаторы
Блокаторы кальциевых каналов
АТХ:
C07FB Селективные бета1-адреноблокаторы в комбинации с другими антигипертензивными препаратами
Фармакодинамика:
Комбинированный гипотензивный препарат.
Амлодипин
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Препятствует вхождению внеклеточного кальция в мышечные клетки коронарных и периферических артерий. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен.
Усиливает коронарный кровоток, улучшая кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, не вызывает "синдрома обкрадывания". Расширяет периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Не оказывает влияния на водители ритма: синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Оказывает слабое антиаритмическое действие.
Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Небиволол
Рацемат, который состоит из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
D-небиволол - высокоселективный конкурентный блокатор β1-адренорецепторов;
L-небиволол стимулирует высвобождение релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов, оказывая сосудорасширяющее действие.
Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Снижает повышенное артериальное давление при стрессе, физическом напряжении и в покое. Урежает частоту сердечных сокращений при физической нагрузке и в покое, снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Замедляет атриовентрикулярную проводимость, подавляет патологический автоматизм сердечной мышцы.
Фармакокинетика:
Амлодипин
После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 часов. Связывается с белками плазмы на 97,5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени.
Период полувыведения составляет 30-50 часов.
Элиминация почками в виде метаболитов. Не удаляется при гемодиализе.
Небиволол
После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 97 %.
Гипотензивное действие развивается через 1-2 недели после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками и с фекалиями.
Показания:
Применяется для лечения артериальной гипертензии, профилактики приступов стенокардии. Используется в составе комплексной терапии при сердечной недостаточности.
МКБ-10
I15 Вторичная гипертензия
I10 Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Противопоказания
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда, аортальный стеноз, артериальная гипотензия, анурия, наследственный ангионевротический отек, шок, феохромоцитома, метаболический ацидоз, синдром Рейно, синдром слабости синусового узла, брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту), индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Гипокалиемия, гипонатриемия, реноваскулярная гипертензия, псориаз, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь по 2,5-5 мг 1 раз в сутки с утра. При необходимости дозу повышают до 10 мг в сутки. Стабильный терапевтический эффект достигается через 2-4 недели.
Высшая суточная доза: 10 мг.
Высшая разовая доза: 10 мг.
Побочные эффекты:
Небиволол
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, галлюцинации, обморок.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада, кардиалгия, синдром Рейно, отеки.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор.
Дерматологические реакции: зуд, усугубление течения псориаза.
Органы чувств: сухость глаз.
Аллергические реакции.
Амлодипин
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, при длительном применении - парестезии конечностей, депрессия.
Сердечно-сосудистая система: возможно обострение стенокардии в первые дни приема препарата, приливы крови к коже лица, тахикардия.
Пищеварительная система: тошнота, гиперплазия десен.
Костно-мышечная система: миалгии, судороги верхних и нижних конечностей.
Мочевыделительная система: редко - полиурия.
Репродуктивная система: гинекомастия, эректильная дисфункция.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Небиволол
Кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение. Внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.
Амлодипин
Головная боль, аритмия. В тяжелых случаях - потеря сознания, кома.
Лечение симптоматическое. Антидоты - препараты кальция. Гемодиализ неэффективен, рекомендуется проведение плазмафереза.
Взаимодействие:
Амлодипин
Несовместим с алкоголем. Прием грейпфрутового сока замедляет абсорбцию препарата.
Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами, а также ингаляционными анестетиками, трициклическими антидепрессантами, нитратами, циметидином, диуретиками вызывает усиление гипотензивного действия.
Несовместим с рифампицином, так как ускоряет метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов.
Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов в плазме крови.
Небиволол
Потенцирует действие лидокаина при системном применении.
Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.
Повышает биодоступность небиволола совместный прием с циметидином.
Особые указания:
При хронической почечной недостаточности производится коррекция дозы препарата: клиренс креатинина 15-35 мл/мин - по 50 мг в сутки, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин - 50 мг через день.
При подаче общей анестезии больным, принимающим небиволол, используются средства с минимальным инотропным действием. Перед оперативным вмешательством рекомендуется прекратить прием препарата за 48 часов до операции.
Прекращать прием препарата следует постепенно.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.
Бета-адреноблокаторы
Блокаторы кальциевых каналов
АТХ:
C07FB Селективные бета1-адреноблокаторы в комбинации с другими антигипертензивными препаратами
Фармакодинамика:
Комбинированный гипотензивный препарат.
Амлодипин
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Препятствует вхождению внеклеточного кальция в мышечные клетки коронарных и периферических артерий. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен.
Усиливает коронарный кровоток, улучшая кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, не вызывает "синдрома обкрадывания". Расширяет периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Не оказывает влияния на водители ритма: синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Оказывает слабое антиаритмическое действие.
Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Небиволол
Рацемат, который состоит из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
D-небиволол - высокоселективный конкурентный блокатор β1-адренорецепторов;
L-небиволол стимулирует высвобождение релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов, оказывая сосудорасширяющее действие.
Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Снижает повышенное артериальное давление при стрессе, физическом напряжении и в покое. Урежает частоту сердечных сокращений при физической нагрузке и в покое, снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Замедляет атриовентрикулярную проводимость, подавляет патологический автоматизм сердечной мышцы.
Фармакокинетика:
Амлодипин
После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 часов. Связывается с белками плазмы на 97,5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени.
Период полувыведения составляет 30-50 часов.
Элиминация почками в виде метаболитов. Не удаляется при гемодиализе.
Небиволол
После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 97 %.
Гипотензивное действие развивается через 1-2 недели после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками и с фекалиями.
Показания:
Применяется для лечения артериальной гипертензии, профилактики приступов стенокардии. Используется в составе комплексной терапии при сердечной недостаточности.
МКБ-10
I15 Вторичная гипертензия
I10 Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Противопоказания
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда, аортальный стеноз, артериальная гипотензия, анурия, наследственный ангионевротический отек, шок, феохромоцитома, метаболический ацидоз, синдром Рейно, синдром слабости синусового узла, брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту), индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Гипокалиемия, гипонатриемия, реноваскулярная гипертензия, псориаз, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь по 2,5-5 мг 1 раз в сутки с утра. При необходимости дозу повышают до 10 мг в сутки. Стабильный терапевтический эффект достигается через 2-4 недели.
Высшая суточная доза: 10 мг.
Высшая разовая доза: 10 мг.
Побочные эффекты:
Небиволол
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, галлюцинации, обморок.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада, кардиалгия, синдром Рейно, отеки.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор.
Дерматологические реакции: зуд, усугубление течения псориаза.
Органы чувств: сухость глаз.
Аллергические реакции.
Амлодипин
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, при длительном применении - парестезии конечностей, депрессия.
Сердечно-сосудистая система: возможно обострение стенокардии в первые дни приема препарата, приливы крови к коже лица, тахикардия.
Пищеварительная система: тошнота, гиперплазия десен.
Костно-мышечная система: миалгии, судороги верхних и нижних конечностей.
Мочевыделительная система: редко - полиурия.
Репродуктивная система: гинекомастия, эректильная дисфункция.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Небиволол
Кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение. Внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.
Амлодипин
Головная боль, аритмия. В тяжелых случаях - потеря сознания, кома.
Лечение симптоматическое. Антидоты - препараты кальция. Гемодиализ неэффективен, рекомендуется проведение плазмафереза.
Взаимодействие:
Амлодипин
Несовместим с алкоголем. Прием грейпфрутового сока замедляет абсорбцию препарата.
Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами, а также ингаляционными анестетиками, трициклическими антидепрессантами, нитратами, циметидином, диуретиками вызывает усиление гипотензивного действия.
Несовместим с рифампицином, так как ускоряет метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов.
Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов в плазме крови.
Небиволол
Потенцирует действие лидокаина при системном применении.
Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.
Повышает биодоступность небиволола совместный прием с циметидином.
Особые указания:
При хронической почечной недостаточности производится коррекция дозы препарата: клиренс креатинина 15-35 мл/мин - по 50 мг в сутки, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин - 50 мг через день.
При подаче общей анестезии больным, принимающим небиволол, используются средства с минимальным инотропным действием. Перед оперативным вмешательством рекомендуется прекратить прием препарата за 48 часов до операции.
Прекращать прием препарата следует постепенно.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.
