МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Антибиотики

АТХ:
J01CR02   Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Фармакодинамика:
Амоксициллин

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез пептидогликана - биополимера, основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Полусинтетический антибиотик с широким спектром действия из группы пенициллинов. Разрушается под действием β-лактамаз.

Оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophilia), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens); грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа А, бета-гемолитические), Streptococcus viridans; анаэробных бактерий: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis группу (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis) и non-Bacteroides fragilis (бета-меланогенные), Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Клавулановая кислота

Не оказывает клинически значимого действия, но, имея β-лактамную структуру, связанную с пенициллинами, конкурентно ингибирует β-лактамазу, предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя его спектр активности.

Фармакокинетика:
Амоксициллин

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет 50 %.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 78 минут. Элиминация почками.

Клавулановая кислота

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 25 %. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 64 минуты. Элиминация почками.

Препарат удаляется при гемодиализе.

Показания:
Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: костной и соединительной ткани, кожи и подкожной клетчатки, нижних отделов дыхательных путей, септицемии, перитонита, инфекций мочевыводящих путей.

МКБ-10
A40   Стрептококковая септицемия
A41   Другая септицемия
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20   Острый бронхит
J21.9   Острый бронхиолит неуточненный
K65.0   Острый перитонит
K81.0   Острый холецистит
K81.1   Хронический холецистит
K83.0   Холангит
L01   Импетиго
L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03   Флегмона
L08.0   Пиодермия
M00   Пиогенный артрит
M86   Остеомиелит
N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N15.1   Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
N30   Цистит
N34   Уретрит и уретральный синдром
N41   Воспалительные болезни предстательной железы
N70   Сальпингит и оофорит
N71.0   Острая воспалительная болезнь матки
N72   Воспалительные болезни шейки матки
N73.0   Острый параметрит и тазовый целлюлит
T79.3   Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2   Необходимость другого вида профилактической химиотерапии

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

С осторожностью:
Беременность, дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Применение у детей

Новорожденные и дети до 3-х месяцев: 15 мг каждые 12 часов.

Дети с массой тела менее 40 кг: 30 мг/кг каждые 12 часов, при тяжелых инфекциях - по 40 мг/кг каждые 8 часов.

Для парентерального введения:

Новорожденные и недоношенные - по 30 мг/кг каждые 12 часов.

От 3-х месяцев до 12 лет с массой тела менее 40 кг - по 30 мг/кг каждые 8 часов.

Высшая суточная доза: для амоксициллина - 45 мг/кг; для клавулановой кислоты - 10 мг/кг.

Взрослые и дети старше 12 лет

Внутрь, по 375 мг каждые 8 часов или по 625 мг 2-3 раза в сутки.

Внутривенно капельно в течение 30 минут.

Взрослые и дети с массой тела выше 40 кг: 1,2 г каждые 6-8 часов.

Высшая суточная доза: для амоксициллина - 6 г; для клавулановой кислоты - 600 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию амоксициллина.

Препарат фармакологически несовместим с иными средствами при парентеральном введении в одном растворе.

Особые указания:
Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание альбумина и иммуноглобулина на мембранах эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам реакции Кумбса.