АМПИЦИЛЛИН
Клинико-фармакологическая группа:
Пенициллины
АТХ:
J01CA Пенициллины широкого спектра действия
J01CA01 Ампициллин
Фармакодинамика:
Вызывает лизис бактерий, воздействуя на синтез клеточной стенки за счет ингибирования транспептидазы, необходимой для образования пептидных связей между структурными элементами бактериальной стенки.
Активен в отношении: альфа- и бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.
Умеренно активен против большинства энтерококков и грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).
Фармакокинетика:
При приеме внутрь 30-40% препарата всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи снижает биодоступность вдвое, что обусловливает предпочтение парентеральных форм; максимальная концентрация наблюдается через 1,5-2 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость его увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации и выводится почками в неизмененном виде (в моче высокие концентрации антибиотика). Частично выводится с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.
Показания:
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: средний отит, острый ринит с гнойным отделяемым, бронхит, пневмония, синусит, тонзиллит, фарингит, абсцесс легкого.
Инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, уретрит, пиелонефрит.
Гонорея.
Инфекции опорно-двигательного аппарата.
Инфекции желудочно-кишечного тракта: сальмонеллез, сальмонеллоносительство, брюшной тиф и паратиф, шигеллез.
Инфекции билиарной системы: холангит, холецистит.
Перитонит.
Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы (чаще вызываются золотистыми стафилококками, только 13% чувствительны к ампициллину).
Инфекционный эндокардит: профилактика и лечение.
Менингит.
Бактериальная септицемия, сепсис.
Пастереллез и листериоз.
МКБ-10
A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное
A37 Коклюш
A39 Менингококковая инфекция
A41.9 Сепсис неуточненный
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33 Острый и подострый эндокардит
J06.8 Другие острые инфекции верхних дыхательных путей множественной локализации
N39.0 Инфекции мочевыводящих путей без установленной локализации
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам.
Инфекционный мононуклеоз.
Лимфолейкоз.
Печеночная недостаточность.
Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
Кормление грудью.
Детский возраст (до 1 месяца).
С осторожностью:
Бронхиальная астма; сенная лихорадка и другие аллергические заболевания; почечная недостаточность; кровотечения в анамнезе; беременность.
Беременность и лактация:
Рекомендации FDA категории В. Проходит через плаценту в низких концентрациях. В исследованиях на животных в дозах, многократно превышающих дозы для человека, не оказывал вредного воздействия на течение беременности и плод. Проникает в грудное молоко. Хотя значительные проблемы не зарегистрированы, может вызвать диарею, сенсибилизацию, кандидоз и кожную сыпь у ребенка.
Способ применения и дозы:
Среднетерапевтическая доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг - 0,25-0,5 г, которые вводят в/м или в/в каждые 6 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 10 г.
Для лечения гонореи вводят 2 дозы по 0,5 г с интервалом в 8 или 12 ч.
Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150-200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/в введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза - 8-14 г.
Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, "малым" операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно- кишечном тракте или желчевыводящих путях - 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.
У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25-50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50-100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч.
Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) суточную дозу, равную 100-200 мг/кг, делят на 6-8 в/в введений с интервалом между введениями 3-4 ч.
Для профилактики бактериального эндокардита - 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.
Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Рекомендуется продолжить введение ампициллина еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Таблетки:
Разовая доза для взрослых составляет 0,25-0,5 г, суточная - 1-3 г. Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг массы тела. Детям с массой тела до 20 кг назначают по 12,5-25 мг/кг. Суточную дозу делят на 3-4 приема.
Побочные эффекты:
Нервная система и органы чувств: головная боль, тремор, судороги (при лечении высокими дозами).
Кровь: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Аллергические реакции, дисбактериоз.
Передозировка:
При передозировке наблюдается токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью), а также тошнота, рвота, диарея и, как следствие, нарушение водно-электролитного баланса. Для лечения назначаются промывание желудка, энтеросорбенты, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие:
Ампициллин несовместим с аминогликозидами.
При одновременном использовании с аллопуринолом повышается вероятность аллергической сыпи.
При лечении ампициллином и использовании эстрогенсодержащих пероральных препаратов рекомендуются дополнительные методы контрацепции (презервативы, спермициды).
Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда.
При назначении с бактерицидными антибиотиками (цефалоспоринами, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) - синергизм действия, с бактериостатическими (макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Одновременное использование с диуретиками, аллопуринолом, пробенецидом, блокаторами канальцевой секреции, НПВС, фенилбутазоном повышает концентрацию ампициллина.
Особые указания:
Необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.
Терапия продолжается в течение 2-3 суток после исчезновения симптомов заболевания.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В таком случае препарат следует срочно отменить и скорректировать лечение.
Терапия сепсиса может осложниться развитием реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При повышенной чувствительности к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника.
Пенициллины
АТХ:
J01CA Пенициллины широкого спектра действия
J01CA01 Ампициллин
Фармакодинамика:
Вызывает лизис бактерий, воздействуя на синтез клеточной стенки за счет ингибирования транспептидазы, необходимой для образования пептидных связей между структурными элементами бактериальной стенки.
Активен в отношении: альфа- и бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.
Умеренно активен против большинства энтерококков и грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).
Фармакокинетика:
При приеме внутрь 30-40% препарата всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи снижает биодоступность вдвое, что обусловливает предпочтение парентеральных форм; максимальная концентрация наблюдается через 1,5-2 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость его увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации и выводится почками в неизмененном виде (в моче высокие концентрации антибиотика). Частично выводится с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.
Показания:
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: средний отит, острый ринит с гнойным отделяемым, бронхит, пневмония, синусит, тонзиллит, фарингит, абсцесс легкого.
Инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, уретрит, пиелонефрит.
Гонорея.
Инфекции опорно-двигательного аппарата.
Инфекции желудочно-кишечного тракта: сальмонеллез, сальмонеллоносительство, брюшной тиф и паратиф, шигеллез.
Инфекции билиарной системы: холангит, холецистит.
Перитонит.
Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы (чаще вызываются золотистыми стафилококками, только 13% чувствительны к ампициллину).
Инфекционный эндокардит: профилактика и лечение.
Менингит.
Бактериальная септицемия, сепсис.
Пастереллез и листериоз.
МКБ-10
A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное
A37 Коклюш
A39 Менингококковая инфекция
A41.9 Сепсис неуточненный
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33 Острый и подострый эндокардит
J06.8 Другие острые инфекции верхних дыхательных путей множественной локализации
N39.0 Инфекции мочевыводящих путей без установленной локализации
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам.
Инфекционный мононуклеоз.
Лимфолейкоз.
Печеночная недостаточность.
Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
Кормление грудью.
Детский возраст (до 1 месяца).
С осторожностью:
Бронхиальная астма; сенная лихорадка и другие аллергические заболевания; почечная недостаточность; кровотечения в анамнезе; беременность.
Беременность и лактация:
Рекомендации FDA категории В. Проходит через плаценту в низких концентрациях. В исследованиях на животных в дозах, многократно превышающих дозы для человека, не оказывал вредного воздействия на течение беременности и плод. Проникает в грудное молоко. Хотя значительные проблемы не зарегистрированы, может вызвать диарею, сенсибилизацию, кандидоз и кожную сыпь у ребенка.
Способ применения и дозы:
Среднетерапевтическая доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг - 0,25-0,5 г, которые вводят в/м или в/в каждые 6 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 10 г.
Для лечения гонореи вводят 2 дозы по 0,5 г с интервалом в 8 или 12 ч.
Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150-200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/в введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза - 8-14 г.
Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, "малым" операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно- кишечном тракте или желчевыводящих путях - 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.
У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25-50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50-100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч.
Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) суточную дозу, равную 100-200 мг/кг, делят на 6-8 в/в введений с интервалом между введениями 3-4 ч.
Для профилактики бактериального эндокардита - 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.
Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Рекомендуется продолжить введение ампициллина еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Таблетки:
Разовая доза для взрослых составляет 0,25-0,5 г, суточная - 1-3 г. Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг массы тела. Детям с массой тела до 20 кг назначают по 12,5-25 мг/кг. Суточную дозу делят на 3-4 приема.
Побочные эффекты:
Нервная система и органы чувств: головная боль, тремор, судороги (при лечении высокими дозами).
Кровь: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Аллергические реакции, дисбактериоз.
Передозировка:
При передозировке наблюдается токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью), а также тошнота, рвота, диарея и, как следствие, нарушение водно-электролитного баланса. Для лечения назначаются промывание желудка, энтеросорбенты, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие:
Ампициллин несовместим с аминогликозидами.
При одновременном использовании с аллопуринолом повышается вероятность аллергической сыпи.
При лечении ампициллином и использовании эстрогенсодержащих пероральных препаратов рекомендуются дополнительные методы контрацепции (презервативы, спермициды).
Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда.
При назначении с бактерицидными антибиотиками (цефалоспоринами, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) - синергизм действия, с бактериостатическими (макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Одновременное использование с диуретиками, аллопуринолом, пробенецидом, блокаторами канальцевой секреции, НПВС, фенилбутазоном повышает концентрацию ампициллина.
Особые указания:
Необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.
Терапия продолжается в течение 2-3 суток после исчезновения симптомов заболевания.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В таком случае препарат следует срочно отменить и скорректировать лечение.
Терапия сепсиса может осложниться развитием реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При повышенной чувствительности к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника.
