МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

АТХ:
L02BG   Ингибиторы ферментов
L02BG03   Анастрозол

Фармакодинамика:
Селективный нестероидный ингибитор ароматазы - фермента, обеспечивающего превращение андростендиона в эстрон и далее - в эстрадиол. Терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы в период постменопаузы достигается за счет снижения количества эстрадиола и, как следствие, уменьшения стимулирующего влияния на рост опухолевых клеток.

Препарат не оказывает прогестагенного, андрогенного и эстрогенного действия.

Фармакокинетика:
Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается до 85% от дозы. Умеренная связь с белками крови - около 40%.

Полувыведение составляет 50 часов.

Метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминация с калом (85%) и почками (11%) в течение 72 часов.

Показания:
Применяется для женщин в период постменопаузы в качестве адъювантного средства рака молочной железы на ранних стадиях заболевания.

При метастатическом раке молочной железы составляет первую линию терапии.

В качестве второй линии терапии используется при прогрессирующем распространенном раке молочной железы.

МКБ-10
C50   Злокачественные новообразование молочной железы

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, период пременопаузы, почечная недостаточность.

С осторожностью:
С осторожностью применяется у женщин с остеопорозом, ишемической болезнью сердца, нарушениями функций печени, при нарушении функций почек (клиренс креатинина менее 20 мл в минуту).

Беременность и лактация:
Рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория D. Абсолютные противопоказания.
Способ применения и дозы:
Принимается внутрь по 1 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения до 5 лет. При прогрессировании заболевания прием препарата прекращается.

Высшая суточная доза 1 мг.

Высшая разовая доза 1 мг.

Побочные эффекты:
Система кроветворения: анемия, лейкопения.

Центральная нервная система: астения.

Дыхательная система: кашель, диспноэ.

Сердечно-сосудистая система: АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ, тромбофлебит.

Система пищеварения: тошнота, диарея, анорекcия.

Гепатит, повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, общего билирубина.

Костно-мышечная система: явления остеопороза.

Репродуктивная система: сухость влагалища, маточные кровотечения.

Аллергические реакции.

Передозировка:
При клинических испытаниях после приема 60 мг мужчинами и 10 мг женщинами в период постменопаузы не развивалось состояний, угрожающих жизни.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ.

Взаимодействие:
Скорость всасывания препарата снижается после приема пищи.

Тамоксифен ослабляет действие анастрозола при одновременном приеме.

Снижается эффективность препарата при одновременном назначении препаратов, содержащих эстрогены.

Особые указания:
Перед назначением препарата следует получить лабораторное подтверждение состояния постменопаузы - определить концентрацию половых гормонов в сыворотке крови.

При приеме анастрозола рекомендуется проводить профилактику остеопороза.

Учитывая побочные действия препарата на центральную нервную систему, пациенткам рекомендуется проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.