МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Нейролептики

АТХ:
N05AX   Прочие антипсихотические препараты
N05AX12   Арипипразол

Фармакодинамика:
Агонист дофаминовых D2- и серотониновых 5-HT1а-рецепторов. Антагонист серотониновых 5-HT2-рецепторов.

Прочно связывается с серотониновыми 5-HT1A- и 5-HT2A-рецепторами, дофаминовыми D2- и D3-рецепторами. Умеренно связывается с 5-HT7-, α1-адренергическими и гистаминовыми H1-рецепторами, дофаминовыми D4-, серотониновыми 5-HT2C-рецепторами.

Снижает процессы возбудимости в ЦНС, вызывает ортостатическую гипотензию.

Фармакокинетика:
Принимается внутрь, всасывается в желудке. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 3-4 часа. Биодоступность препарата составляет 87%. Связывается с белками крови в 99%.

Полувыведение - 75 часов для быстрых метаболитов, для медленных - 146 часов, 94 часа для активных метаболитов.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, дегидрирования, N-деалкирования.

Препарат не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Элиминация с фекалиями в 55%, из них в 18% в неизмененном виде с почками около 25%, менее 1% - в неизмененном виде.

Показания:
Применяется для лечения эндогенных психозов как в стадии обострения, так и в качестве поддерживающего средства в период ремиссии заболевания.

МКБ-10
F20   Шизофрения
F21   Шизотипическое расстройство
F30   Маниакальный эпизод
F31   Биполярное аффективное расстройство

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Применять с осторожностью при следующих заболеваниях: ишемическая болезнь сердца, постинфарктных состояниях, нарушениях проводимости миокарда, артериальной гипотензии, эпилепсии, сахарном диабете, ожирении. Требуется корректировка дозы при физических нагрузках, связанных с повышенным потоотделением (дегидратация).

Беременность и лактация:
Беременность и лактация: рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Препарат обладает гепатотоксичностью. Беременным и кормящим противопоказан.

Способ применения и дозы:
Дозировка подбирается индивидуально, препарат принимается внутрь один раз в сутки, независимо от времени приема пищи.
Высшая суточная доза: 30 мг.
Высшая разовая доза: 30 мг.

Побочные эффекты:
Общие реакции: гриппоподобный синдром интоксикации, чувство тяжести в голове, головокружение, вздутие живота, тепловой удар.
Центральная и периферическая нервная система: бессонница ночью и сонливость днем, тремор, головокружение, суицидальные наклонности, нервозность, изменение либидо (повышение или понижение), "синдром беспокойных ног", замедление мысленной деятельности. Редко - бред, навязчивые мысли, угнетение сознания.
Система кровообращения: ортостатическая гипотензия, аритмия, вазовагальный синдром, тромбофлебит.
Дыхательная система: одышка, пневмония, икота.
Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, рвота, кариес, отек языка, недержание стула.
Органы чувств: боль и шум в ушах, синдром "сухого глаза", потеря или извращение вкуса, фотофобия.
Костно-мышечная система: миалгия, судорожный синдром, миастения.
Дерматологические реакции: крапивница, сухость кожи, гипергидроз, алопеция, себорея.
Мочевыделительная система: недержание мочи, цистит, болезненная эрекция.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Ортостатический коллапс, астения, тахикардия, экстрапирамидные расстройства.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Потенцирует действие α1-адреноблокаторов - повышается риск ортостатической гипотензии.
При лечении препаратом прием алкоголя усиливает угнетение центральной нервной системы.
При взаимодействии с антихолинергическими средствами повышается риск развития гипертермии.
Повышается риск токсических эффектов при одновременном применении с интраконазолом, кетоназолом, флуоксетином, пароксетином.
Индукторы CYP3A4 (карбамазепин) снижают эффективность лечения арипипразолом, что требует увеличить дозировку вдвое.

Особые указания:
При лечении арипипразолом необходимо производить мониторинг уровня глюкозы в крови, проводить проверку состояния глазного дна и сухожильных рефлексов.
Лицам, принимающим препарат в амбулаторном режиме, запрещается водить автомобиль и работать на производстве с движущимися механизмами.