МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Токолитики

АТХ:
G02CX   Другие препараты для применения в гинекологии
G02CX01   Атозибан

Фармакодинамика:
Атосибан - синтетический пептид, являющийся антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Конкурентно блокирует окситоциновые рецепторы матки, в связи с чем снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия. Сократительная активность миометрия угнетается через 10 минут после введения препарата. Препарат обеспечивает стабильность функционального покоя матки в течение 12 часов - менее 4 сокращений в час.

Фармакокинетика:
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы 46-48%. Проникает через плаценту.
Полувыведение составляет 20-30 минут.
Метаболизируется в плазме с образованием 2 метаболитов, один из которых М1 (основной метаболит) фармакологически активен наравне с атозибаном. М1 обнаружен в грудном молоке.
Элиминация с мочой в виде метаболитов.

Показания:
Используется для токолиза при угрозе преждевременных родов в сроке беременности от 24 до 33 недель.

МКБ-10
O60   Преждевременные роды

Противопоказания
Срок беременности ниже 24 и выше 33 недель.
Акушерские ситуации, требующие немедленного родоразрешения: отслойка плаценты, эклампсия, гипоксия плода, мертвый плод и т.д.
Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
С осторожностью применяется при преждевременном отхождении околоплодных вод - риск развития хориоамнионита.

Беременность и лактация:
Беременность и лактация: рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория В. Применяется во время беременности. Попадает в грудное молоко, не используется при лактации.

Способ применения и дозы:
Применяется схема трехэтапного внутривенного введения:

1. В течение 1 минуты вводится начальная доза 6,75 мг.

2. Инфузия в течение 3 минут 300 мкг в минуту при скорости 24 мл в час - доза препарата 18 мг в час.

3. Длительная инфузия препарата (до 48 часов) в дозе 100 мкг в минуту при скорости 8 мл в час (доза - 6 мг в час).

При необходимости курс токолиза повторяется в любое время, но в соответствии с инструкцией о поэтапном введении, начиная с болюсной дозы. Допускается повторение 3 циклов. В случае низкой эффективности после 3 циклов следует прекратить введение атозибана, заменив его другим препаратом.

Высшая суточная доза: 330 г.

Высшая разовая доза: 6,75 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: бессонница.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия.

Пищеварительная система: тошнота и рвота - возможны в самом начале лечения, после введения болюсной дозы.

Репродуктивная система: атония матки.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиленное проявление побочных эффектов. Требуется снижение скорости инфузии или прекращение введения препарата.

Взаимодействие:
Антагонист препаратов спорыньи.

При одновременном использовании с лабеталолом максимальная концентрация лабеталола снижается на 36%, а полувыведение увеличивается на 45 минут. Фармакокинетика атозибана при этом остается неизменной.
Особые указания:
При преждевременном отхождении околоплодных вод вопрос о дальнейшем токолизе решается в соответствии с акушерской ситуацией. При положительном решении о пролонгировании беременности производится профилактика развития хориоамнионита антибиотикотерапией и вводятся сурфактанты для созревания легких плода.

При развившейся родовой деятельности после токолиза, следует проводить профилактику послеродового кровотечения.