АТРОПИН
Клинико-фармакологическая группа:
М-холиноблокаторы
АТХ:
A03BA Алкалоиды красавки, третичные амины
A03BA01 Атропин
Фармакодинамика:
Блокирует М-холинорецепторы.
Оказывает спазмолитический эффект: расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желудочно-кишечной и мочевыводящей систем.
Вызывает мидриаз и паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление, снижает секреторную активность слюнных, потовых, бронхиальных желез, вызывает брадикардию.
При парентеральном введении обладает антиаритмическим действием.
Является антидотом ингибиторов холинэстеразы, мускарина.
В больших дозах возбуждает центральную нервную систему.
Фармакокинетика:
При пероральном применении действует в течение 4-6 часов, при парентеральном - в течение 2-4 минут.
Связь с белками плазмы крови - до 18%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 2 часа. Метаболизм в печени. Элиминация почками, около 60% в неизменном виде.
Показания:
Применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной колике, симптоматической брадикардии, как средство премедикации, при отравлениях антихолестеразными препаратами и холиностимуляторами, а также фосфорорганическими соединениями. Используется для снятия ларингоспазма при бронхиальной астме; с целью уменьшения тонуса кишечника и желудка при рентгенологических исследованиях.
В офтальмологии применяется для расширения зрачка, исследовании глазного дна, достижения функционального покоя при травмах и воспалительных заболеваниях глаза.
МКБ-10
H16 Кератит
H20.0 Острый и подострый иридоциклит
H20.1 Хронический иридоциклит
H34 Окклюзии сосудов сетчатки
I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]
J05 Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K25 Язва желудка
K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
K58 Синдром раздраженного кишечника
K80 Желчекаменная болезнь [холелитиаз]
K85 Острый панкреатит
S05 Травма глаза и глазницы
T48 Отравление препаратами, действующими преимущественно на гладкую и скелетную мускулатуру и органы дыхания
Противопоказания
Кератотонус, синехии радужной оболочки, закрытоугольная и открытоугольная глаукома.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Возраст старше 40 лет - опасность недиагностированной глаукомы.
Сердечно-сосудистые заболевания со склонностью к мерцательной аритмии (ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, стеноз митрального клапана).
Рефлюкс-эзофагит, ахалазия пищевода, атония кишечника.
Детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
Беременность и лактация:
Рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Используется в случаях, когда риск от применения ниже, чем ожидаемые последствия. Проникает в грудное молоко, при длительном применении подавляет лактацию.
Способ применения и дозы:
Применение у детей.
Применяется с 3-месячного возраста.
С целью премедикации - с периода новорожденности: по 10-15 мкг/кг - подкожно. С 1 месяца до 12 лет: 10-30 мкг/кг. В 12-18 лет - 300-600 мкг/кг.
В офтальмологии - с-3 месячного возраста - глазные капли в виде 1% раствора.
Внутрь по 300 мг через каждые 4-6 часов.
При отравлениях М-холиномиметиками, антихолинэстеразными препаратами и фосфорорганическими средствами - 1,4 мл 0,1% раствора внутривенно.
Премедикация: 0,5 мг внутримышечно за 45-60 минут до анестезии.
Рентгенологические исследования желудочно-кишечного тракта: 0,25-1 мг внутрь за полчаса до еды 3 раза в сутки. При появлении сухости во рту дозу препарата понижают.
Брадикардия: 0,5-1 мг внутривенно, повторное введение через 5 минут при необходимости.
Местное применение: 1-2 капли 1% раствора до 3 раз в сутки с интервалом в 5-6 часов. Субконъюнктивально или парабульбарно - по 0,3-0,5 мл 0,1% раствора.
Высшая суточная доза: 3 мг.
Высшая разовая доза: 600 мкг.
Побочные эффекты:
Системное применение: головокружение, сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, запор, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.
Местное применение: гиперемия и отек конъюнктивы, тахикардия.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Нарушение зрения, шаткость походки, затруднение дыхания, сонливость, галлюцинации, гипертермия, мышечная слабость.
Лечение. Введение физостигмина: внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1 мг в минуту, не больше 5 мг в сутки или неостигмина метилсульфата внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг.
Взаимодействие:
Антациды, содержащие алюминий или карбонат кальция, снижают абсорбцию атропина в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется выдерживать интервал не менее 1 часа.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно развитие артериальной гипертензии.
Прокаинамид усиливает действие атропина.
Атропин понижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Особые указания:
Вследствие малой эффективности при атриовентрикулярной блокаде дистального типа применение атропина не рекомендуется.
Чтобы избежать попадания препарата в носоглотку, при инсталляции раствора атропина в конъюнктивальный мешок необходимо прижимать нижнюю слезную точку.
Расширение зрачка у лиц с интенсивно окрашенной радужной оболочкой происходит медленнее - следует опасаться передозировки.
Мидриаз, вызванный атропином, удерживается в течение 7-10 дней и не снимается после инсталляции холиномиметиками.
Вождение автомобиля допустимо не ранее чем через 2 часа после инсталляции атропина в конъюнктивальный мешок.
