МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Диуретики

АТХ:
S01EC   Ингибиторы карбоангидразы
S01EC01   Ацетазоламид

Фармакодинамика:
Оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие. Избирательно ингибирует карбоангидразу в проксимальных почечных канальцах, снижая реабсорбцию ионов натрия и калия, бикарбоната. Не влияет на экскрецию ионов хлора, повышает водородный показатель мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

Подавление активности карбоангидразы ресничного тела способствует снижению секреции водянистой влаги, в результате чего снижается внутриглазное давление.

Угнетение карбоангидразы головного мозга вызывает торможение пароксизмальных разрядов нейронов, купируя эпилептическую активность.

Фармакокинетика:
После приема внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связывается белками плазмы в 90%.

Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 10-15 часов.

Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде. Длительность действия составляет 12 часов.

Показания:
Применяется в офтальмологии, при отечном синдроме в сочетании с алкалозом, повышении внутричерепного давления. Используется при глаукоме, малых эпилептических припадках, в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Применяется для профилактики горной болезни.

МКБ-10
G40   Эпилепсия
G93.2   Доброкачественная внутричерепная гипертензия
H40   Глаукома
I27.9   Легочно-сердечная недостаточность неуточненная
I50.0   Застойная сердечная недостаточность
R60   Отек, не классифицированный в других рубриках
T70.2   Другие и неуточненные влияние большой высоты

Противопоказания
Острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, ацидоз, гипокортицизм, гипокалиемия, болезнь Аддисона, сахарный диабет, уремия.
Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Отеки почечного и печеночного генеза.

Беременность и лактация:
Беременность и лактация: рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Противопоказан в I триместре беременности, во II-III триместрах назначается в экстренных ситуациях, когда риск от приема препарата оправдан эффективностью действия ацетазоламида.

Во время лечения ацетазоламидом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:
Отечный синдром - 250 мг 1-2 раза в сутки курсом по 2-4 дня, с перерывами на 1-2 дня.

Эпилепсия - 250 мг 3-4 раза в сутки.

Приступ глаукомы: 250-500 мг - начальная доза, затем по 250 мг каждые 6 часов.

Профилактика горной болезни: 250 мг 3 раза в сутки, начало приема за 2-3 суток до восхождения, прием препарата в течение 48 часов и дольше, по мере необходимости.

Высшая суточная доза: 1,5 г.

Высшая разовая доза: 500 мг.

Применение у детей

Новорожденные, дети в возрасте 1 месяц - 12 лет: внутривенно или в таблетках по 10-20 мг/кг в сутки, максимальная доза - 750 мг в сутки. С 12 до 18 лет: внутривенно или в таблетках по 0,5-1 г в сутки за 2-4 приема.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: сонливость, дезориентация, парестезия, судороги икроножных мышц.

Обмен веществ: метаболический ацидоз, нарушение электролитного баланса.

Желудочно-кишечный тракт тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея.

Органы чувств: снижение слуха, преходящая близорукость, светобоязнь.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:
Усиливает диуретическое действие мочегонных препаратов и теофиллина.

При одновременном применении повышает токсическое действие карбамазепида, препаратов наперстянки, салицилатов, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Одновременное применение с антихолинэстеразными препаратами усиливает мышечную слабость у больных миастенией.

Повышает экскрецию лития с мочой.

Ослабляется действие ацетазоламида при одновременном применении с аммония хлоридом.

Выраженная остеомаляция отмечается при одновременном приеме ацетазоламида с примидоном и барбитуратами.

Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты одновременно с ацетазоламидом может привести к тахипноэ, анорексии, летаргическому состоянию, развитию комы с возможным летальным исходом.

Особые указания:
Во избежание развития метаболического ацидоза не рекомендуется применение ацетазоламида более 5 дней подряд.

Наиболее выраженный диуретический эффект отмечается при применении препарата через день или по два дня подряд с перерывом в один день.