МНН

Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
8.6 Гиполипидемические средства
8.6.6 Другие гиполипидемические средства

Коды и индексы
АТХ код
C10AX15 Бемпедоевая кислота

МКБ-10 код
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
E78.4 Другие гиперлипидемии

Фармакологическое действие
Механизм действия
Нет данных

Фармакодинамика
Бемпедоевая кислота – ингибитор фермента АТФ-цитратлиазы, катализирующей одну из реакций синтеза холестерина (эта реакция находится «выше» по каскаду, чем процесс, катализируемый ГМГ-КоА редуктазой, который блокируют статины). АТФ-цитратлиаза инактивирована в скелетных мышцах. Известно, что порядка 90% всех случаев непереносимости терапии статинами связано с мышечными симптомами.

В печени бемпедоевая кислота превращается в производное коэнзима A (CoA), или ETC-1002-CoA, которое напрямую тормозит ACL - ключевой фермент, поставляющий субстрат для синтеза холестерина и жирных кислот.

Фармакокинетика
TCmax составляет 3,5 часа.

Пища не влияет на всасывание.

Объём распределения (Vd) составялет 18 л

Связь с белками плазмы: бемпедоевая кислота составляет 99,3 .

T1/2 составляет 21 час.

Более 95% вещества выводится из организма в виде метаболитов; около 70% с мочой и 30% с калом.

Применение
Показания
Взрослые пациенты с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) или смешанной дислипидемией в качестве дополнения к диете:

- в комбинации с препаратами группы статинов или статинов, применяемых совместно с другими гиполипидемическими препаратами у пациентов, не способных достичь целевого уровня холестерина липопротеинов низкой плотности;

- в виде монотерапии или в сочетании с другими гиполипидемическими препаратами у пациентов с непереносимостью статинов или у пациентов, которым они противопоказаны.

Противопоказания
- Гиперчувствительность к бемпедоевой кислоте;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- одновременно с приемом симвастатина в дозах более 40 мг в день;

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью
Подагра, болезни печени и почек.

Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения бемпедоевой кислоты у беременных женщин не проведено.

Противопоказано применение в период беременности и грудного вскармливания.

Фертильность
Нет данных

Рекомендации по применению
Внутрь, 180 мг в сутки.

Побочные эффекты
Наиболее распространенные побочные эффекты включают гиперурикемию, боль в руках или ногах, анемию. Возможно возникновение болей в спине, развитие диареи.

Передозировка
Сведений нет.

Взаимодействия
Рассчитать риски фармакотерапии
Бемпедоевая кислота не взаимодействует с ферментативной системой цитохрома Р450 в печени и лишь слабо ингибирует белки-переносчики SLCO1B1, SLCO1B3 и SLC22A7 (последний, возможно, ответственен за повышение уровня мочевой кислоты в крови и, следовательно, за неблагоприятные последствия подагры). Несмотря на это, препарат повышает уровень статинов в крови. Эффект наиболее выражен при применении симвастатина и правастатина, у которых AUC увеличивается примерно в два раза. Других клинически значимых взаимодействий в исследованиях обнаружено не было.

Особые указания
После начала терапии необходим мониторинг уровня липидов в течение 8–12 недель.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Нет данных