БЕНЗАТИНА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН+БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН ПРОКАИНА
Клинико-фармакологическая группа:
Антибиотики
АТХ:
J01CE30 Пенициллины чувствительные в комбинации
Фармакодинамика:
Препарат представляет собой комбинацию двух солей бензилпенициллина длительного действия. Механизм действия основан на подавлении синтеза пептидогликана клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Фармакокинетика:
При внутримышечном применении депонируется и медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. Cmax достигается через 12-24 ч после инъекции. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).
МКБ-10
A38 Скарлатина
A46 Рожа
A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная
A53.9 Сифилис неуточненный
A66 Фрамбезия
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Беременность и лактация:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно с разрешения лечащего врача.
Способ применения и дозы:
Препарат применяется внутримышечно, взрослым - по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет - 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет - 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Передозировка:
Случаи передозировки не установлены.
Взаимодействие:
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания:
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье - развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения)