БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН
Клинико-фармакологическая группа:
Пенициллины
АТХ:
S01AA14 Бензилпенициллин
Фармакодинамика:
Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Препарат обладает бактерицидным действием. Бензилпенициллин за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов останавливает размножение бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Препарат разрушается в кислой среде.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика:
После внутримышечного введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Период полувыведения составляет около 30 минут.
Препарат выводится с мочой.
Показания:
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.
МКБ-10
A22 Сибирская язва
A36 Дифтерия
A38 Скарлатина
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковая септицемия
A42 Актиномикоз
A46 Рожа
A50 Врожденный сифилис
A51 Ранний сифилис
A52 Поздний сифилис
A54 Гонококковая инфекция
A54.3 Гонококковая инфекция глаз
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H10 Конъюнктивит
H15.0 Склерит
H15.1 Эписклерит
H16 Кератит
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J86 Пиоторакс
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N72 Воспалительные болезни шейки матки
N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.
С осторожностью:
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Беременность и лактация:
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально.
При внутримышечном и внутривенном введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 миллионов ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз в сутки.
Эндолюмбально препарат вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения: взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
Подкожно бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина).
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только внутримышечно. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг в сутки, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг в сутки. Кратность введения 3-4 раза в сутки.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2-х месяцев и более.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, а также при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций таких как тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Передозировка:
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Особые указания:
Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.
Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.