БЕНЗОКАИН
Клинико-фармакологическая группа:
Местные анестетики
АТХ:
C05AD03 Бензокаин
Фармакодинамика:
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Препятствует возникновению болевых ощущений в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Не оказывает резорбтивного действия.
При нанесении на слизистую оболочку полости рта действие развивается через 1 минуту.
Полагают, что при приеме внутрь бензокаин оказывает анорексигенное действие, которое возможно обусловлено влиянием на слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика:
Бензокаин трудно растворим в воде, что обуславливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные парааминобензойной кислоты, расщепляется эстеразой в плазме крови и в печени. В результате образуются парааминобензойная кислота и этиловый спирт, метаболизирующийся до ацетилкоэнзима А. Парааминобензойная кислота подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизменном виде.
Показания:
В составе комбинированной терапии для приема внутрь: обезболивание слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке (в том числе при язвенной болезни); повышенная чувствительность пищевода.
В составе комбинированной терапии для наружного и местного применения: боли при поверхностных поражениях кожи и слизистых оболочек, при миозитах, заболеваниях поверхностных вен, геморрое и перианальных трещинах.
МКБ-10
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль
Противопоказания
Детский возраст (до 2 лет), беременность и лактация, гиперчувствительность.
С осторожностью:
При применении с наружными антибактериальными средствами.
Беременность и лактация:
Категория действия на плод по FDA - C.
При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность).
С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли бензокаин в грудное молоко).
Способ применения и дозы:
Наружно, на область поражения наносят в виде 5 % мази, раствора, присыпок. При воспалении слухового аппарата - по 4-5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1-2 ч.
Внутрь, взрослым - по 0,3 г 3-4 раза в сутки; высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Дозы для детей - в зависимости от возраста.
В стоматологии. Местно 5-20 % раствор в масле или глицерине наносят на слизистую оболочку полости рта, порошок или 50-70 % паста - для обезболивания твердых тканей зуба.
Побочные эффекты:
Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании - метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).
Передозировка:
Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.
Лечение: симптоматическое и внутривенное введение метиленового синего.
Взаимодействие:
При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, ингибиторами холинэстеразы усиливается действие бензокаина.
При одновременном применении с бензокаином уменьшается антибактериальная активность сульфаниламидов.
Особые указания:
Следует соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.
