БЕНЗОКАИН

Клинико-фармакологическая группа:
Местные анестетики

АТХ:
C05AD03   Бензокаин

Фармакодинамика:
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Препятствует возникновению болевых ощущений в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Не оказывает резорбтивного действия.

При нанесении на слизистую оболочку полости рта действие развивается через 1 минуту.

Полагают, что при приеме внутрь бензокаин оказывает анорексигенное действие, которое возможно обусловлено влиянием на слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика:
Бензокаин трудно растворим в воде, что обуславливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные парааминобензойной кислоты, расщепляется эстеразой в плазме крови и в печени. В результате образуются парааминобензойная кислота и этиловый спирт, метаболизирующийся до ацетилкоэнзима А. Парааминобензойная кислота подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизменном виде.


Показания:
В составе комбинированной терапии для приема внутрь: обезболивание слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке (в том числе при язвенной болезни); повышенная чувствительность пищевода.
В составе комбинированной терапии для наружного и местного применения: боли при поверхностных поражениях кожи и слизистых оболочек, при миозитах, заболеваниях поверхностных вен, геморрое и перианальных трещинах.

МКБ-10
K25   Язва желудка
K26   Язва двенадцатиперстной кишки
R10.1   Боли, локализованные в области верхней части живота
R52.0   Острая боль
R52.2   Другая постоянная боль

Противопоказания
Детский возраст (до 2 лет), беременность и лактация, гиперчувствительность.

С осторожностью:
При применении с наружными антибактериальными средствами.

Беременность и лактация:
Категория действия на плод по FDA - C.

При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность).

С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли бензокаин в грудное молоко).


Способ применения и дозы:
Наружно, на область поражения наносят в виде 5 % мази, раствора, присыпок. При воспалении слухового аппарата - по 4-5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1-2 ч.

Внутрь, взрослым - по 0,3 г 3-4 раза в сутки; высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Дозы для детей - в зависимости от возраста.

В стоматологии. Местно 5-20 % раствор в масле или глицерине наносят на слизистую оболочку полости рта, порошок или 50-70 % паста - для обезболивания твердых тканей зуба.

Побочные эффекты:
Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании - метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Передозировка:
Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение: симптоматическое и внутривенное введение метиленового синего.

Взаимодействие:
При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, ингибиторами холинэстеразы усиливается действие бензокаина.

При одновременном применении с бензокаином уменьшается антибактериальная активность сульфаниламидов.

Особые указания:
Следует соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.