БЛЕОМИЦИН
Клинико-фармакологическая группа:
Противоопухолевые антибиотики
АТХ:
L01DC01 Блеомицин
Фармакодинамика:
Противоопухолевое средство. Представляет собой A2-фракцию, изолированную из культуры Streptomyces verticillus, содержащую собственно противоопухолевый антибиотик. Механизм действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммунодепрессивной активностью.
Фармакокинетика:
Связывание с белками 1 %. Подвергается метаболизму, пути которого точно не установлены.
Период полувыведения при клиренсе креатинина более 35 мл в минуту составляет 115 минут. Выводится почками, 60-70 % преимущественно в неизмененном виде.
Показания:
Рак кожи, пищевода, легкого, шейки матки, щитовидной железы, почки; злокачественные опухоли головы и шеи; саркомы мягких тканей, остеогенная саркома; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, герминогенные опухоли яичка и яичников.
Лечение и профилактика экссудативного плеврита и лечение экссудативного перитонита при злокачественных опухолях (внутриполостное введение).
МКБ-10
C15 Злокачественные новообразования пищевода
C34 Злокачественные новообразование бронхов и легкого
C49 Злокачественные новообразования других типов соединительной и мягких тканей
C40 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей конечностей
C73 Злокачественные новообразавания щитовидной железы
C64 Злокачественные новообразования почки, кроме почечной лоханки
C62 Злокачественные новообразование яичка
C53 Злокачественные новообразование шейки матки
C81 Лимфома Ходжкина
C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
C83 Нефолликулярная лимфома
J90 Плевральный выпот, не классифицированный в других рубриках
K65.0 Острый перитонит
Противопоказания
Выраженные нарушения функции дыхания, фиброз легочной ткани, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 35 мл в минуту) и/или печени, заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелого течения, беременность, повышенная чувствительность к блеомицину.
С осторожностью:
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких (в том числе в анамнезе), с нарушениями функции почек, с ишемической болезнью сердца, пороками сердца, у лиц пожилого возраста, а также у пациентов, получавших или получающих лучевую терапию.
С осторожностью применяют у больных с ветряной оспой (в том числе недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и острыми инфекционными заболеваниями.
Беременность и лактация:
Блеомицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Женщины детородного возраста, получающие терапию блеомицином, должны применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие блеомицина.
Способ применения и дозы:
Внутривенно, внутримышечно, внутриартериально, подкожно, в полости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочные эффекты:
Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легочной ткани.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, нарушения функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, частое и болезненное мочеиспускание.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.
Аллергические реакции: эритема, крапивница, анафилактоидные реакции.
Дерматологические реакции: очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты, деформация ногтей, алопеция.
Прочие: повышение температуры, лейкопения; редко - токсическое действие на сосуды (в том числе церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда).
Передозировка:
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Блеомицин повышает риск пневмотоксического действия у пациентов, получающих кислород (например, как часть общей анестезии).
При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое и пневмотоксическое действие возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Возможно замедление клиренса блеомицина и усиление его токсического действия даже при применении в низких дозах вследствие нефротоксического действия цисплатина.
Особые указания:
В процессе лечения необходимы систематический контроль функции органов дыхания, рентгенологическое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При появлении кашля или диспноэ лечение следует прекратить и назначить глюкокортикостероиды и антибиотики.
Безопасность применения в педиатрической практике не установлена.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие блеомицина. В связи с этим при применении блеомицина для лечения других заболеваний (грибовидный микоз, простые бородавки) необходима чрезвычайная осторожность.