МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Офтальмологические средства

АТХ:
S01EC54   Бринзоламид в комбинации с другими препаратами

Фармакодинамика:
Бримонидин - антагонист альфа-2-адренорецепторов, ингибирует фермент аденилатциклазу и подавляет цАМФ-зависимое образование внутриглазной жидкости. Кроме того, применение бримонидина приводит к усилению остеосклерального оттока. Бринзоламид работает путем ингибирования фермента карбоангидразы (CA-II) в цилиарном эпителия и снижает продукцию бикарбонат-ионов с последующим снижением транспорта натрия и жидкостей, и в конечном итоге приводит к снижению продукции внутриглазной жидкости.

Фармакокинетика:
Бримонидин быстро всасывается после местного применения и достигает Cmax в течение1 часа.

Бринзоламид после местного применения в виде глазных капель всасывается через роговицу в системный кровоток, где прочно связывается с карбоангидразой в эритроцитах. Его плазменные концентрации очень низкие. Период полувыведения из крови длительный (>100 дней), вследствие связывания с карбоангидразой в эритроцитах.

Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде. В моче определяются 60% и 6% доз бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида, соответственно. Данные полученные in vivo показывают некоторую билиарную экскрецию (около 30%), преимущественно метаболитов.

Бримонидин выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. In vivo метаболиты в моче определяются в 60-75% от пероральной или внутривенно введенной дозы.

Показания:
Применяется для снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов при открытоугольной глаукоме или внутриглазной гипертензии, у которых монотерапия обеспечивает недостаточное его снижение.

МКБ-10
H40.1   Первичная открытоугольная глаукома

Противопоказания
· повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам, или к сульфонамидам;
· пациенты, получающие препарат с ингибитором моноаминоксидазы (MAO);
· пациенты на антидепрессантах, которые ухудшают норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин);
· пациенты с тяжелым нарушением функции почек;
· пациенты с гиперхлоремическим ацидозом;
· новорожденным и детям до 8 (восьми) лет
С осторожностью:
Беременность и лактация
Беременность и лактация:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Рекомендуемая доза - одна капля препарата в пораженный глаз два раза в сутки.

Побочные эффекты:
Наиболее частые побочные эффекты:

сонливость, головокружение, дисгевзия, сухость во рту, аллергия глаз, кератит, боль в глазах, дискомфорт в глазах, нечеткость зрения, нарушение зрения, глазная гиперемия, побледнение конъюнктивы.

Передозировка:
Может наблюдаться электролитный дисбаланс, развитие ацидотического состояния и возможные воздействия на нервную систему могут возникнуть после передозировки бринзоламида. Следует контролировать уровни электролитов в сыворотке (особенно калий) и уровень pH крови.
Взаимодействие:
Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось

Особые указания:
Бримонидина тартрат может вызывать глазные аллергические реакции. Если наблюдаются такие реакции, лечение следует прервать. Глазные реакции гиперчувствительности замедленного типа были зарегистрированы при применении бримонидина тартрата, некоторые из них ассоциировались с повышенным ВГД.