МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Анксиолитики

АТХ:
N05BX   Прочие анксиолитики

Фармакодинамика:
Производное бензодиазепина средней продолжительности действия; вызывает угнетение центральной нервной системы от легкой седации до комы, в зависимости от дозы, усиление эффектов гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК, основной ингибиторный нейротрансмиттер центральной нервной системы) путем более прочного ее связывания с рецепторами типа А (ГАМКА); агонист бензодиазепиновых рецепторов, известных как бензодиазепин-ГАМКА-рецептор-хлорид-ионофорный комплекс; расположен на нейронной мембране, ионный канал для Cl-; при активации ГАМКА-рецептора происходит открытие ионного канала и поступление Cl- в нейрон, снижение его возбудимости и уменьшение эффектов деполяризующих возбуждающих трансмиттеров.
Оказывает анксиолитический, противосудорожный, центральный миорелаксирующий и седативно-снотворный (укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений) эффекты.

Фармакокинетика:
После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-18 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания:
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, повышенной раздражительностью, тревогой, напряженностью и эмоциональной лабильностью; тик, атетоз и гиперкинезы; судороги; расстройства сна; навязчивые состояния; паническое расстройство; фобии; реактивный психоз; вегетативная лабильность, ипохондрически-сенестопатический синдром; височная и миоклоническая эпилепсия и эпилептический статус; ригидность мышц; премедикация - в составе вводного наркоза; как компонент комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме и шизофрении; профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.

МКБ-10
F00   Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-+)
F03   Деменция неуточненная
F05   Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
F07.2   Постконтузионный синдром
F11.3   Абстинентное состояние, вызванное употреблением опиоидов
F20   Шизофрения
F23   Острые и преходящие психотические расстройства
F25   Шизоаффективные расстройства
F30   Маниакальный эпизод
F32   Депрессивный эпизод
F40.0   Агорафобия
F40.8   Другие фобические тревожные расстройства
F41.0   Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.1   Генерализованное тревожное расстройство
F42   Обсессивно-компульсивные расстройства
F43.0   Острая реакция на стресс
F43.1   Посттравматическое стрессовое расстройство
F43.2   Расстройство приспособительных реакций
F44   Диссоциативные [конверсионные] расстройства
F45   Соматоформные расстройства
F45.2   Ипохондрическое расстройство
F48   Другие невротические расстройства
F51.0   Бессонница неорганической этиологии
F60   Специфические расстройства личности
F60.2   Диссоциальное расстройство личности
F60.3   Эмоционально неустойчивое расстройство личности
F63   Расстройства привычек и влечений
F79   Умственная отсталость неуточненная
F95   Тики
G40   Эпилепсия
G41   Эпилептический статус
G47.0   Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
R25.2   Судорога и спазм
R45.0   Нервозность
R45.4   Раздражительность и озлобление

Противопоказания
Тяжелые заболевания печени и почек; выраженная миастения; отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, алкоголем; беременность и грудное вскармливание; закрытоугольная глаукома; индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Нет данных.
Беременность и лактация:
Категория рекомендаций Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена. Использовать препарат при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы:
Невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность).
Начальная доза - 0,5-1 мг 2-3 раза в сутки. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг в сутки.
Реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в том числе резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов)).
Начальная доза - 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза - 3-5 мг, в тяжелых случаях - до 7-9 мг.
При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг в сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.
При синдроме навязчивых состояний и бессоннице внутрь, 0,25-0,5 мг за 20-30 минут до сна.
Абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания) - внутрь, 2-5 мг в сутки, внутримышечно, 0,5 мг 1-2 раза в день.
Эпилептический статус и эпилептические припадки (различной этиологии) - внутрь, 2-10 мг в сутки.
Височная и миоклоническая эпилепсия - внутрь, 2-10 мг в сутки.
В экстремальных условиях в качестве средства, облегчающего преодоление чувства страха и эмоционального напряжения, и при шизофрении с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в том числе фебрильная форма): начальная доза - 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза - 3-5 мг, в тяжелых случаях - до 7-9 мг.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Спазм скелетной мускулатуры (в составе комбинированной терапии, вызванный нарушениями функционирования мотонейронов, в том числе при параличах и параплегиях; атетозе, синдроме негнущегося человека, гиперкинезах, тиках, вегетативной лабильности с пароксизмами симпатоадреналового и смешанного характера) - внутрь, 2-3 мг 1-2 раза в сутки.
При вегетативных пароксизмах: внутримышечно, 0,5-1 мг.
Анестезия (в качестве дополнительного средства, в составе премедикации с целью снятия тревоги и напряжения) - в качестве премедикации за 1-2 дня до оперативного вмешательства под наркозом бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (0,0025 мг/кг) превосходит диазепам (0,005 мг/кг) в выраженности и длительности транквилизирующего эффекта.
Средняя суточная доза - 1,5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь.

Побочные эффекты:
Нервная система и органы чувств: мышечная слабость, головокружение, головная боль, сонливость, нарушение памяти, снижение концентрации внимания, парадоксальное возбуждение, нарушение походки и координации движений, мидриаз.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: нарушение менструации и мочеиспускания, снижение либидо, привыкание, лекарственная зависимость.

Передозировка:
При передозировке наблюдается выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности. Для лечения необходима госпитализация и внимательный контроль за дыханием и сердечной деятельностью. Специфический антагонист флумазенил (внутривенно 0,2 мг - при необходимости до 1 мг - на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида).

Взаимодействие:
Взаимно усиливает при одновременном использовании эффекты снотворных, нейролептиков, транквилизаторов, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, а также алкоголя.

Особые указания:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.