МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Муколитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

АТХ:
R05C   Отхаркивающие препараты (исключая комбинации с противокашлевыми препаратами)

Фармакодинамика:
Бромгексин - пролекарство, превращается в амброксол, который повышает активность лизосом бокаловидных клеток эпителия дыхательных путей, вследствие чего происходит высвобождение лизосомальных ферментов, гидролизующих мукопротеиды и мукополисахариды. Стимулирует выработку нейтральных полисахаридов и сурфактанта, восстанавливает мукоцилиарный клиренс. Разжижает вязкий липкий бронхиальный секрет и обеспечивает его выведение из бронхов. Оказывает противокашлевое действие.
Гвайфенезин увеличивает объем и снижение вязкости мокроты бронхов и трахеи путем стимуляции секреции нейтральных полисахаридов секреторными клетками слизистой оболочки дыхательных путей и деполимеризации кислых гликозаминогликанов, что может повышать эффективность кашлевого рефлекса и способствовать эвакуации мокроты (доказательства ограничены и противоречивы).
Сальбутамол оказывает избирательное возбуждение бета2-адренорецепторов, вследствие чего активируется аденилатциклаза и увеличивается внутриклеточная концентрация циклического аденозинмонофосфата. Снижение концентрации кальция внутри гладкомышечных клеток и расслабление мускулатуры внутренних органов, в т.ч. и бронхов.

Фармакокинетика:
Абсорбция гвайфенезина быстрая. Распределение в тканях, содержащих кислые гликозаминогликаны. Биотрансформация в печени. Период полувыведения 1 час. Выводится легкими (с мокротой) и почками в виде неактивных метаболитов.
Биодоступность для лекарственных форм немедленного высвобождения - 100%, для лекарственных форм замедленного высвобождения - 80%, не зависит от приема пищи. Период полувыведения - 3,8-6 часов. Связь с белками плазмы 10%. Биотрансформация в кишечной стенке и в печени в неактивный сульфат. Выводится почками (69-90%, в том числе 60% в виде метаболитов), с фекалиями (4%).
Бромгексин проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы - 99%; биотрансформация в печени до активного метаболита - амброксола, выраженный эффект "первого прохождения" через печень. Период полувыведения - 6,5 часов, увеличение при хронической почечной недостаточности; выводится почками ~ 85-90% в виде метаболитов. Кумуляция.

Показания:
Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся затрудненным отхождением мокроты: хроническая обструктивная легочная болезнь, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, трахеобронхит, пневмония, пневмокониозы, туберкулез легких.

МКБ-10
A15   Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A37   Коклюш
J04   Острый ларингит и трахеит
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20   Острый бронхит
J43   Эмфизема
J44   Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45   Астма

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость; тахиаритмия, миокардит, аортальный стеноз; некомпенсированный сахарный диабет; тиреотоксикоз; глаукома; печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; артериальная гипертензия; желудочное кровотечение; беременность и кормление грудью.

С осторожностью:
Сахарный диабет, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов бета-адренорецепторов и ингибиторов моноаминоксидазы.

Беременность и лактация:
Препарат запрещен к использованию во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет - по 1/2 таблетки 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение сиропа.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь); редко: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, головокружение, головная боль.

Передозировка:
При передозировке наблюдается тошнота, рвота, сонливость, диарея, головокружение, снижение артериального давления. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Бромгексин, входящий в состав комбинации "бромгексин + гвайфенезин + сальбутамол", способствует проникновению окситетрациклина, эритромицина и цефалексина в легочную ткань.
Не рекомендуется применять комбинацию "бромгексин + гвайфенезин + сальбутамол" одновременно с пропранололом.
Одновременное применение теофиллина приводит к усилению действия сальбутамола и увеличивает вероятность появления побочных эффектов.

Особые указания:
Не запивать щелочным питьем!