МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Дофаминомиметики
Анксиолитики

АТХ:
N05BE   Производные азаспиродеканедиона
N05BE01   Буспирон

Фармакодинамика:
Селективный частичный агонист серотониновых рецепторов подтипа 1А (5-НТ1А). Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективная блокада пре- и постсинаптических дофаминовых рецепторов, увеличение скорости возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга.

В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами. Не вызывает развития лекарственной зависимости и синдрома "отмены".

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При "первом прохождении" через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность - 4%). После приема дозы 20 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40-90 минут и составляет 1-6 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока. Выводится почками (29-63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также желудочно-кишечным трактом (18-38%). Период полувыведения буспирона - 2-3 часа, период полувыведения активного метаболита - 4,8 часа.

Эффект развивается постепенно, проявляется через 7-14 дней и достигает максимума через 4 недели.

Показания:
Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

МКБ-10
F10.3   Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя
F40.0   Агорафобия
F41.0   Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.1   Генерализованное тревожное расстройство
F42   Обсессивно-компульсивные расстройства
F45   Соматоформные расстройства

Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы.
С осторожностью:
При одновременном применении с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Беременность и лактация:
Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) категории B. Адекватные и контролируемые исследования у людей не проводились. В исследованиях на крысах и кроликах применение в дозе, в 30 раз превышающей максимальную рекомендуемую для человека, не вызывало развития врожденных дефектов.

Буспирон выделяется в грудное молоко. Осложнения у людей не зарегистрированы. Кормящим матерям следует избегать приема этого препарата.

Способ применения и дозы:
Внутрь. Рекомендуемая начальная доза - по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза - 20-30 мг. Максимальная разовая доза - 30 мг, суточная - 60 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, нервозность, усталость, нарушение сна, понижение способности к концентрации внимания; экстрапирамидные расстройства; спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия/сильное сердцебиение.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, диарея; рвота, запор; понижение аппетита.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа, НЕЧЕТКОСТЬ ЗРЕНИЯ, зуд в глазах, покраснение глаз.

Со стороны эндокринной системы: галакторея и поражение щитовидной железы.

Прочие: миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

Передозировка:
Тошнота, рвота и другие гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:
Грейпфрутовый сок - увеличение концентрации буспирона в крови.

Ингибиторы моноаминоксидазы - несовместим; лечение буспироном следует начинать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы. Возможен гипертензивный криз.

Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин и другие) - ускорение метаболизма и уменьшение эффекта буспирона.

Одновременное применение других антипсихотических, гипотензивных, гипогликемических средств, антидепрессантов, сердечных гликозидов и гормональных контрацептивов требует осторожности.

Особые указания:
Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не усиливает действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.

Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.

Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.

В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 недель) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.

В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.