МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Противокашлевые средства

АТХ:
R05FB02   Противокашлевые препараты в комбинации с отхаркивающими препаратами

Фармакодинамика:
Блокада кашлевого рефлекса на уровне кашлевого центра. Комбинированный препарат, оказывает противокашлевое и отхаркивающее (секретолитическое) действие. Бутамирата цитрат также оказывает местно-анестезирующее воздействие на рецепторы бронхов, обеспечивая противокашлевой и бронхолитический эффекты.

Гвайфенезин повышает секрецию бронхиальных желез и снижает вязкость мокроты. Повышение секреции обусловлено как прямым действием на бронхиальные железы - стимуляцией выделения секрета из бронхиальных желез и удаления кислых гликопротеинов из ацинарных клеток, так и рефлекторным путем, когда происходит раздражение афферентных парасимпатических волокон слизистой оболочки желудка и угнетение дыхательного центра. Повышение тонуса n. vagus стимулирует выработку бронхиального секрета. Мокрота, продуцируемая бронхиальными железами, усиливает активность реснитчатого эпителия, вследствие этого облегчается эвакуация мокроты из бронхов и ее откашливание.

Фармакокинетика:
При приеме внутрь бутамирата цитрат быстро и полностью всасывается. Связь с белками плазмы составляет 94%. Подвергается метаболизму с образованием двух метаболитов, также обладающих противокашлевым действием. Метаболиты выводятся в основном почками (90%) и лишь небольшая часть через кишечник. Период полувыведения - 6 часов.

Гвайфенезин при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы незначительная. Гвайфенезин быстро метаболизируется, с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения - 1 час.

Показания:
Сухой кашель и раздражающий кашель различной этиологии (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательных путей).

МКБ-10
J04   Острый ларингит и трахеит
J20   Острый бронхит
J06.8   Другие острые инфекции верхних дыхательных путей множественной локализации
J22   Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
R05   Кашель

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность I триместр, лактация, детский возраст до 6 месяцев (для капель), до 12 лет (для таблеток депо).
С осторожностью:
Заболевания, сопровождающиеся продуктивным кашлем; артериальная гипертензия.
Беременность и лактация:
Категория рекомендаций Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена.

Бутамират противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности бутамират и гвайфенезин применяют с осторожностью, только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь, после еды. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая жидкостью (вода, чай, фруктовый сок).

Взрослым и детям старше 12 лет препарат дозируют в зависимости от массы тела пациента: менее 50 кг - по 1/2 таблетки 4 раза в день; 50-70 кг - по 1 таблетке 3 раза в день; 70-90 кг - по 1,5 таблетки 3 раза в день; более 90 кг - по 1,5 таблетки 4 раза в день.

Интервал между приемами должен составлять 4-6 часов.

Капли: соответствующее количество капель растворяют в 100 мл жидкости (вода, чай, фруктовый сок).

Дозируют в зависимости от массы тела пациента: менее 7 кг - по 8 капель 3-4 раза в сутки; 7-12 кг - по 9 капель 3-4 раза в сутки; 12-20 кг - по 14 капель 3 раза в сутки; 20-30 кг - по 14 капель 3-4 раза в сутки; 30-40 кг - по 16 капель 3-4 раза в сутки; 40-50 кг - по 25 капель 3 раза в сутки; 50-70 кг - по 30 капель 3 раза в сутки; - более 70 кг по 40 капель 3 раза в сутки.

Интервал между приемами должен составлять 6-8 часов.

Употребление большого количества жидкости во время курса лечения усиливает его эффективность. При применении у детей весом менее 7 кг возможно снижение дозы вследствие того, что ребенок не выпивает все 100 мл приготовленной смеси, тем не менее, не следует превышать общую концентрацию препарата.

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в желудке.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, боли в животе, снижение аппетита, рвота, диарея; очень редко - горький привкус во рту, ИЗЖОГА, чувство тяжести в эпигастрии.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боль в груди; очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: зуд, экзантема, крапивница.

Прочие: очень редко - приливы, боль вокруг глаз, мышечная слабость, уролитиаз.

Передозировка:
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головокружение, раздражительность, нарушение координации движений, мышечная слабость, снижение артериального давления, уролитиаз.

Лечение: в случае передозировки необходимо обратиться к врачу. Гвайфенезин не имеет специфического антидота. Назначают промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическую терапию (поддержка сердечно-сосудистой, дыхательной и почечной функций, электролитного баланса).

Взаимодействие:
Гвайфенезин усиливает анальгезирующее действие парацетамола и ацетилсалициловой кислоты, действие алкоголя, седативных, снотворных средств и общих анестетиков на центральную нервную систему, действие миорелаксантов.
Особые указания:
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки и лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и др.).

Препарат не следует назначать при продуктивном кашле пациентам, страдающим длительным или хроническим кашлем (в т.ч. вызванным курением), бронхитом или эмфиземой легких.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что может вызывать головокружение и другие побочные эффекты.