МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Антисептики и дезинфицирующие средства
Противогрибковые средства

АТХ:
G01AF15   Бутоконазол

Фармакодинамика:
Синтетический имидазол для местного применения.

Ингибирование стерол-14-деметилазы (изофермент цитохрома Р450) грибковых клеток: нарушение синтеза эргостерина, участвующего в построении мембран грибов; нарушение накапливающимися 14α-метилстеролами плотной упаковки углеводородных цепей фосфолипидов, необходимой для нормального функционирования мембранных белков, в том числе АТФаз и ферментов дыхательной цепи. В Candida albicans - ингибирование трансформации бластофоров в инвазивный мицелий.

Фармакокинетика:
Абсорбция 5,5% при интравагинальном применении; биотрансформация в печени; период полувыведения - 21-24 часа; элиминация почками и с фекалиями.

Показания:
Кандидоз влагалища, вызванный Candida albicans.

МКБ-10
B37.3   Кандидоз вульвы и вагины (N77.1)

Противопоказания
Гиперчувствительность, менструальный период, беременность (I триместр).

С осторожностью:
Кормление грудью.

Беременность и лактация:
Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) категории С (интравагинально). Адекватные и хорошо контролируемые исследования в I триместре на человеке не проводились, во II и III триместрах нарушений со стороны плода и матери не выявлено. У животных вызывал эмбриотоксичность, но не тератогенность. Не применять в I триместре!

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Нарушения не зарегистрированы.

Способ применения и дозы:
Интравагинально. Содержимое одного аппликатора (около 5 г) вводить во влагалище в любое время суток однократно.
Побочные эффекты:
Местно: зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов; аллергические реакции; болезненность и отек слизистой оболочки влагалища, боли/спазмы в нижней части живота.
Передозировка:
Сердечно-легочная недостаточность.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Алфентанил, элетриптан - снижение клиренса данных средств.
Астемизол, терфенадин, цизаприд, пимозид - повышение их концентрации в крови, удлинение интервала Q-T (возможна внезапная аритмическая смерть). Совместное применение противопоказано!

Аторвастатин, ловастатин, симвастатин - повышение их концентраций в плазме, развитие рабдомиолиза. Совместное применение противопоказано!

Будесонид, дексаметазон, метилпреднизолон - замедление метаболизма данных глюкокортикостероидов.

Буспирон - значительное увеличение концентрации буспирона в крови.

Бусульфан, доцетаксел, алкалоиды барвинка - ингибирование метаболизма данных средств.

Варфарин - усиление антикоагулянтного действия.

Гипогликемизирующие средства (препараты сульфонилмочевины, например глибенкламид) - повышение их концентрации в крови, развитие гипогликемии.

Дигоксин - повышение концентрации в крови и токсичности.

Дизопирамид - риск удлинения интервала Q-T.

Индинавир, ритонавир, саквинавин - взаимное увеличение плазменных концентраций.

Макролиды (эритромицин, кларитромицин) - повышение концентрации и токсичности бутоконазола.

Полиеновые противогрибковые средства, включая амфотерицин В, - снижение активности полиеновых антибиотиков.

Рифампицин, изониазид - снижение концентрации азолов в крови, неэффективность или обострение инфекции.

Фенитоин - повышение его концентрации в крови, эффективности и токсичности.

Хинидин - повышение его концентрации в крови и риска сердечно-сосудистых осложнений. Совместное применение противопоказано!

Циклоспорин, такролимус - повышение их токсичности.

Особые указания:
В случае сохранения клинических симптомов инфекции после завершения лечения следует повторить микробиологическое исследование для подтверждения диагноза.

При появлении раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений следует прекратить применение бутоконазола.