ДАПСОН
Клинико-фармакологическая группа:
Другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
АТХ:
J04BA Противолепрозные препараты
J04BA02 Дапсон
Фармакодинамика:
Дапсон относят к сульфонам. Механизм антибактериального действия дапсона заключается в том, что это вещество, являясь структурным аналогом парааминобензойной кислоты, взаимодействует с дигидроптеридином вместо парааминобензойной кислоты и конкурентно ингибирует дигидроптероатсинтетазу. Тем самым предотвращается синтез фолиевой кислоты бактерий. Недостаток фолиевой кислоты, в свою очередь, нарушает образование пуринов, пиримидинов и некоторых аминокислот (метионин) бактерий и, в конечном итоге, приводит к прекращению роста бактерий. Дапсон обладает бактериостатическим характером действия, поскольку он останавливает рост и размножение бактерий, но не вызывает их гибель.
Фармакокинетика:
Абсорбируется в течение 2-8 часов. Связывается с белками плазмы на 70-90 %, а основной метаболит препарата - моноацетилдапсон - на 99 %. Метаболизируется в печени до моноацетилдапсона. Элиминируется почками (70-85 %) и через желудочно-кишечный тракт, 20 % выводится в неизменном виде.
Показания:
Болезнь Гансена (лепра), туберкулез, герпетиформный дерматит Дюринга, пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (пневмоцистная пневмония).
МКБ-10
A30 Лепра [болезнь Гансена]
B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax
B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae
B54 Малярия неуточненная
B55 Лейшманиоз
B58 Токсоплазмоз
B59 Пневмоцистоз
Противопоказания
Хронические заболевания печени, гиперчувствительность (в том числе к сульфаниламидам), тяжелая анемия.
С осторожностью:
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы.
Беременность и лактация:
Категория действия на плод по FDA - C. При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Прием перорально. Режим дозирования подбирается индивидуально лечащим врачом. Может применяться также в комбинированной терапии в дозе 50-100 мг в сутки или 1-2 мг на килограмм в сутки. Максимальная суточная доза - 300 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, гепатит.
Со стороны кроветворения: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.
Со стороны кожных покровов: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Передозировка:
Угнетение кроветворения в костном мозге: агранулоцитоз, лейкопения, инфекции. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Одновременный прием с пробенецидом приводит к уменьшению выведения дапсона и увеличению его концентрации в крови.
Одновременный прием с рифампицином увеличивает плазменный клиренс дапсона.
Особые указания:
Препарат применяется главным образом для лечения лепры и герпетиформного дерматита. Во время лечения необходимо проводить общий анализ крови и проводить мониторинг показателей печеночных трансаминаз, количества ретикулоцитов, тромбоцитов, концентрации метгемоглобина, показателей азота мочевины, креатинина.
