МНН

Клинико-фармакологическая группа:
"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

АТХ:
G03AC   Прогестагены
G03AC09   Дезогестрел

Фармакодинамика:
Модулирует эффекты эстрогенов: выключение гормон-чувствительных генов, снижение стабильности гормон-рецепторного комплекса за счет прямого взаимодействия с ядерными рецепторами прогестерона. Эстрогены повышают число прогестероновых рецепторов, увеличивают продукцию прогестерона, что запускает механизм отрицательной обратной связи ингибирования рецептора эстрогена. В результате эпителий эндометрия переходит из пролиферативной фазы в секреторную, не происходит прикрепления оплодотворенной яйцеклетки. Подавляет овуляцию, способствует повышению вязкости секрета шейки матки, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы.

Фармакокинетика:
Быстрая и полная абсорбция, биодоступность - 70 %, практически полностью связывается с белками плазмы. Быстро метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образованием активного метаболита (этоногестрела). Период полувыведения - 30 часов. Элиминируется почками и через желудочно-кишечный тракт.

Показания:
Контрацепция.

МКБ-10
Z30.0   Общие советы и консультации по контрацепции

Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- Гормонозависимые опухоли;
- Опухоли молочных желез;
- Беременность;
- Тромбофлебиты или тромбоэмболии;
- Недиагностируемые маточные или генитальные кровотечения;
- Острые заболевания печени, в том числе злокачественные опухоли, врожденные гипербилирубинемия и желтуха;
- Риск венозной тромбоэмболии;
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:
Состояния, которые повышают риск венозного или артериального тромбоза или тромбоэмболии. Неконтролируемая артериальная гипертензия, развивающаяся на фоне приема препарата, порфирия, системная красная волчанка, хлоазма, сахарный диабет (из-за возможного влияния прогестагенов на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе), герпес во время предшествующей беременности, доброкачественные или злокачественные опухоли печени.

Беременность и лактация:
Категория FDA - X.

Прогестины проникают через плацентарный барьер. В некоторых исследованиях была предположена возможность возникновения аномалий развития гениталий у плодов при использовании прогестинов в I триместре беременности, но их данные противоречивы. При использовании контрацептивов на основе только прогестинов возможно развитие эктопический беременности. Противопоказан при беременности.

Прогестины экскретируются с грудным молоком. При применении контрацептивов, содержащих только прогестины, с пятых суток после родов или становления лактации влияние на качество и количество молока не зафиксировано. При необходимости контрацепции кормящим женщинам рекомендовано использовать препараты, содержащие только прогестины. Препарат можно применять во время грудного вскармливания. Тем не менее, необходимо тщательно наблюдать за развитием и ростом ребенка при грудном вскармливании.

Способ применения и дозы:
Перорально, запивая небольшим количеством жидкости, средняя доза - 75 мкг в сутки однократно в течение 28 дней. Максимальная доза 150 мкг.

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: изменение настроения; редко - головная боль, повышенная утомляемость.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота; редко - рвота.
Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровянистые выделения; редко - аменорея, снижение либидо; очень редко - вагинит, дисменорея, кисты яичников.
Со стороны эндокринной системы: болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция.
Аллергические реакции: в единичных случаях - сыпь, крапивница, узловатая эритема.
Со стороны кровеносной системы: тромбоэмболии, тромбозы, повышенная склонность к тромбообразованию, риск развития тромбоэмболии.

Прочие: дискомфорт при использовании контактных линз.

Передозировка:
Тошнота, незначительные кровянистые выделения из влагалища, рвота. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, рифабутин, гризеофульвин) может снижаться эффективность пероральных контрацептивов и увеличиваться риск развития прорывных маточных кровотечений. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2-3 недели и может сохраняться до 4 недель после отмены сопутствующего препарата.
Сахароснижающие средства - изменение концентрации глюкозы в крови.
Циклоспорин - ингибирование метаболизма последнего, риск токсичности.
Антибиотики (например ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность контрацептивного эффекта.
Взаимодействие между пероральными контрацептивами (в основном комбинированными и гестагенсодержащими) и другими лекарственными средствами может приводить к "прорывному" маточному кровотечению и/или к снижению контрацептивной эффективности.
Активированный уголь - снижение всасывания препарата.

Особые указания:
Не выявлено влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
У пациенток с большой массой тела контрацептивное действие препарата менее эффективно.
Необходим мониторинг состояния молочных желез, также нужно проводить обследования органов малого таза.
Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.
Перед применением препарата следует тщательно собрать анамнез и провести тщательное гинекологическое обследование для исключения беременности.