ДИДРОГЕСТЕРОН

Клинико-фармакологическая группа:
"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

АТХ:
G03DB01   Дидрогестерон

Фармакодинамика:
Синтетический аналог прогестерона. Селективно связывается с рецепторами прогестерона эндометрия, проникает в ядро и стимулирует ДНК. В результате усиливается синтез рибонуклеиновых кислот. Ускоряет переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в фазу секреции. Способствует успешной имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Снижает сократимость миометрия и мускулатуры маточных труб. Способствует развитию концевых протоков молочных желез.
В период менопаузы сохраняет действие эстрогенов на липидный состав плазмы крови, не оказывая влияния на свертывающую систему крови. Не влияет на процесс овуляции, предотвращает гиперпластические процессы эндометрия, в том числе вследствие чрезмерного эстрогенного влияния.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 97 %.
Метаболизм в печени путем гидроксилирования.
Период полувыведения составляет 7-14 часов. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения дисфункциональных маточных кровотечений, синдрома предменструального напряжения, дисменореи, бесплодия, эндометриоза, при угрозе прерывания беременности. Используется в составе комплексной терапии при вторичной аменорее. Применяется с целью заместительной гормональной терапии для нейтрализации пролиферации эндометрия под воздействием эстрогенов.

МКБ-10
O20.0   Угрожающий аборт
N97   Женское бесплодие
N96   Привычный выкидыш
N95.3   Состояния, связанные с искусственно вызванные менопаузой
N95.1   Менопаузные и климактерические состояния у женщин
N94.5   Вторичная дисменорея
N94.4   Первичная дисменорея
N94.3   Синдром предменструального напряжения
N93   Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
N92   Обильные, частые и нерегулярные менструации
N91   Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
N80   Эндометриоз
E28   Дисфункция яичников
N80.9   Эндометриоз неуточненный
N95.8   Другие уточненные нарушения менопаузного и перименопаузного периода
O05   Другие виды аборта
N92.1   Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле

Противопоказания
Печеночная недостаточность, тромбофилия, рак молочной железы и половых органов, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, бронхиальная астма, мигрень, внематочная беременность, гиперлипопротеинемия, период лактации, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется во время беременности, не рекомендуется в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь. Применяется по индивидуальной схеме. Рекомендуемая частота приема - 2-3 раза в сутки, по 5-10 мг.
Высшая суточная доза: 30 мг.
Высшая разовая доза: 10 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, мигрень.
Пищеварительная система: редко - холестатический гепатит.
Репродуктивная система: "прорывное" кровотечение, повышенная чувствительность молочных желез.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют эффект за счет ускорения биотрансформации дидрогестерона.

Особые указания:
При появлении "прорывных" кровотечений во время лечения рекомендуется увеличить дозу препарата.
При лечении угрозы прерывания препарат эффективен до восьминедельного срока беременности.