МНН

Клинико-фармакологическая группа:
"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

АТХ:
G03FA14   Дидрогестерон и эстроген

Фармакодинамика:
Комбинированное противоклимактерическое средство.

Дидрогестерон
Синтетический аналог прогестерона. Селективно связывается с рецепторами прогестерона эндометрия, проникает в ядро и стимулирует ДНК. В результате усиливается синтез рибонуклеиновых кислот. Ускоряет переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в фазу секреции. Способствует успешной имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Снижает сократимость миометрия и мускулатуры маточных труб. Способствует развитию концевых протоков молочных желез.
В период менопаузы сохраняет действие эстрогенов на липидный состав плазмы крови, не оказывая влияния на свертывающую систему крови. Не влияет на процесс овуляции, предотвращает гиперпластические процессы эндометрия, в том числе вследствие чрезмерного эстрогенного влияния.

Эстрадиол
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в период менопаузы, обеспечивая лечение климактерических расстройств: приливов, гипергидроза, эмоциональной лабильности, тахикардии, кардиалгии, недержания мочи вследствие ослабления сфинктера мочевого пузыря.
Снимает болезненность половых сношений вследствие сухости слизистой оболочки влагалища, предотвращает инволюцию кожи за счет усиления образования коллагеновых волокон.
При регулярном применении снижаются уровни общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, повышается содержание триглицеридов и липопротеидов высокой плотности, что предотвращает развитие и прогрессирование атеросклероза.
Эстрадиол подавляет активность остеокластов, предупреждая развитие постменопаузального остеопороза.

Фармакокинетика:
Дидрогестерон
После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 97 %.
Метаболизм в печени путем гидроксилирования.
Период полувыведения составляет 7-14 часов. Элиминация почками.

Эстрадиол
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 24 часа. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для заместительной гормональной терапии расстройств, связанных с дефицитом эстрогенов в период менопаузы. Используется в качестве профилактического средства против развития остеопороза. Применяется в качестве средства для заместительной гормональной у женщин в период естественной или искусственной (после оперативного лечения) менопаузы.

МКБ-10
M81.0   Постменопаузальный остеопороз
M81.1   Остеопороз после удаления яичников
N91   Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
N95.1   Менопаузные и климактерические состояния у женщин
N95.3   Состояния, связанные с искусственно вызванные менопаузой

Противопоказания
Рак молочной железы и эндометрия, нарушения мозгового кровообращения, печеночная недостаточность, тромбоз глубоких вен, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Эндометриоз, сахарный диабет, порфирия, артериальная гипертензия, системная красная волчанка, мигрень, рассеянный склероз, почечная недостаточность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, по одной таблетке ежедневно, без перерыва.
Высшая суточная доза: 1 таблетка.
Высшая разовая доза: 1 таблетка.

Побочные эффекты:
Дидрогестерон
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, мигрень.
Пищеварительная система: редко - холестатический гепатит.
Репродуктивная система: "прорывное" кровотечение, повышенная чувствительность молочных желез.
Аллергические реакции.

Эстрадиол
Центральная и периферическая нервная система: внутричерепная гипертензия, бульбоспинальный паралич, головная боль, эмоциональная лабильность, быстрая утомляемость.
Сердечно-сосудистая система: тромбофилия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм.
Репродуктивная система: метроррагия, напряжение и увеличение молочных желез, изменение либидо.
Органы чувств: непереносимость контактных линз.
Дерматологические проявления: хлоазма, узловатая эритема.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют эффект за счет ускорения биотрансформации дидрогестерона.
Снижение эффективности эстрогенов наблюдается при одновременном приеме с антибиотиками пенициллинового ряда, тетрациклинами, ритонавиром.
Аскорбиновая кислота, парацетамол, аторвастатин увеличивают концентрацию эстрогенов.
Снижает эффективность глюкокортикоидов, клофибрата.
Усиливает действие гепатотоксических препаратов за счет активации печеночного кровотока эстрогенами.
При одновременном применении с циклоспорином увеличивается риск токсичности.

Особые указания:
Курение табака снижает концентрацию эстрогенов, увеличивая риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Препарат не обладает контрацептивным действием.