МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Симпатолитики
Диуретики
Альфа-адреноблокаторы

АТХ:
C02LA51   Резерпин и диуретики в комбинации с другими препаратами

Фармакодинамика:
Дигидроэргокристин
Дигидрированное производное спорыньи, блокирует α-адренорецепторы, вызывая расширение периферических сосудов и снижая артериальное давление. Являясь агонистом серотониновых 5-НТ1-рецепторов, оказывает регулирующее влияние на тонус сосудов мозга: уменьшает агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижает проницаемость сосудистых стенок, увеличивает количество функционирующих капилляров, улучшает кровообращение и процессы метаболизма в головном мозге, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии.

Клопамид
Нетиазидный диуретик средней силы действия, стимулирует выведение ионов натрия, хлора, калия, магния и воды, сохраняет ионы кальция. За счет пониженного содержания натрия в сосудистой стенке снижает чувствительность барорецепторов к сосудосуживающим влияниям.

Резерпин
Алкалоид раувольфии, симпатолитик, снижает количество медиатора норадреналина в варикозных утолщениях, за счет чего тормозит передачу возбуждения на эффекторные органы с окончаний постганглионарных адренергических волокон. Вследствие чего устраняет влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды: снижает силу и частоту сердечных сокращений, расширяет сосуды, понижает артериальное давление.
Увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, вызывает гипотермию, миоз. Улучшает почечный кровоток, увеличивает клубочковую фильтрацию.

Фармакокинетика:
Дигидроэргокристин
После приема внутрь натощак до 25 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 68 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками.

Клопамид
После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 46 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками.

Резерпин
После приема внутрь натощак до 40 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Не связывается с белками плазмы.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 271 час. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения артериальной гипертензии.

МКБ-10
I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I15   Вторичная гипертензия

Противопоказания
Феохромоцитома, депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в периоде обострения, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, бронхиальная астма, болезнь Аддисона, беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Подагра, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, по 1 драже в сутки. Возможно повышение дозы до 2-3 драже в сутки.
Высшая суточная доза: 3 драже.
Высшая разовая доза: 1 драже.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, головокружение, тревожность, парестезии, бессонница, галлюцинации.
Дыхательная система: заложенность носа, редко - бронхоспазм.
Система кроветворения: тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, торакалгия.
Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Костно-мышечная система: миастения, тетания.
Дерматологические реакции: зуд.
Органы чувств: гиперемия слизистой оболочки глаз, спазм аккомодации, миоз.
Мочевыводящая система: нарушение мочеиспускания.
Репродуктивная система: снижение либидо, галакторея.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Паркинсонизм, кошмарные сновидения, аритмии, депрессия, брадикардия, гипорефлексия, спутанность сознания, кома.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Усиливает действие адреномиметиков, барбитуратов, антигистаминных средств, этанола, средств для ингаляционного наркоза.
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему при одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы, также повышает риск развития гиперрефлексии, артериальной гипотензии.
Допамин усиливает вазоконстрикторную реакцию.
Понижает выведение лития из плазмы крови.

Особые указания:
Перед оперативным вмешательством необходимо предупредить анестезиолога о приеме препарата.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.