МНН

Клинико-фармакологическая группа:
НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

АТХ:
M01AB55   Diclofenac, Combinations

Фармакодинамика:
Комбинированное средство.

Диклофенак

Оказывает противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Неселективно угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, тем самым нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, за счет чего уменьшается количество простагландинов в очагах воспаления.

Орфенадрин

Миорелаксант центрального действия. Оказывает парасимпатолитический, местноанестезирущий и умеренный антигистаминный эффект.

Фармакокинетика:
Диклофенак

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 99,7%. Проникает в синовиальную жидкость и достигает максимальной концентрации спустя 4 ч, значения Сmax остаются высокими в течение 12 ч.

Метаболизм в печени путем гидроксилирования до нескольких фенольных метаболитов, два из них сохраняют биологическую активность - ниже, чем у диклофенака.

Т ½ составляет 1-2 ч. Элиминация почками.

Орфенадрин

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 мин. Связь с белками плазмы составляет 90%. Метаболизм в печени.

Т ½ составляет 14 ч.

Элиминация почками.

Показания:
Применяется для обезболивающего эффекта при остром вертеброгенном синдроме. Используется для обезболивания в послеоперационном периоде.

Противопоказания
Рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, бронхиальная астма, непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда и ацетилсалициловой кислоты, - "аспириновая" триада. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, период после аортокоронарного шунтирования, гиперкалиемия. Почечная и печеночная недостаточность, лейкопения, хроническая сердечная недостаточность, аритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, индивидуальная непереносимость, миастения, острое кровотечение, тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, кардиоспазм, затрудненное мочеиспускание, глаукома. Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Сахарный диабет, гипербилирубинемия, гемофилия, артериальная гипертензия, отеки, гипокоагуляция, заболевания крови, системные заболевания соединительной ткани, преходящий артериит, стоматит.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутривенно, по 250 (75 мг диклофенака) мл/сут. При необходимости - 2 р/сут.

Высшая суточная доза: 150 мг диклофенака.

Высшая разовая доза:75 мг диклофенака.

Побочные эффекты:
Диклофенак

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, возбуждение, галлюцинации.

Дыхательная система: снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей, бронхоспазм, одышка, кашель.

Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.

Пищеварительная система: кровоточивость десен при длительном применении.

Дерматологические реакции: гипергидроз, фотосенсибилизация, алопеция.

Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха, диплопия, скотома.

Мочевыводящая система: отечный синдром, почечная недостаточность.

Репродуктивная система: маточные кровотечения.

Аллергические реакции.

Орфенадрин

Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, вертиго, головная боль, тремор, нарушение речи, дисфагия, головокружение, эйфория, депрессия, спутанность сознания.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

Пищеварительная система: сухость в полости рта, тошнота, рвота, потеря аппетита.

Дерматологические реакции: экзантема.

Органы чувств: зрительные нарушения, сухость глаз, ринит,

Мочевыделительная система: задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Репродуктивная система: жжение в области гениталий у женщин.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Усиливает действие антикоагулянтных препаратов.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

При одновременном применении с кортикотропином, колхицином, этанолом, препаратами зверобоя продырявленного повышается риск кровотечения желудочно-кишечного тракта.

Трициклические антидепрессанты, антациды и колестирамин снижают абсорбцию диклофенака.

Уменьшает урикозурическое действие ацетилсалициловой кислоты.

Фенобарбитал уменьшает концентрацию диклофенака в плазме крови.

При одновременном применении препаратов лития с диклофенаком повышается риск токсических реакций.

Особые указания:
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.