ДИКЛОФЕНАК+ОРФЕНАДРИН
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения
АТХ:
M01AB55 Diclofenac, Combinations
Фармакодинамика:
Комбинированное средство.
Диклофенак
Оказывает противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Неселективно угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, тем самым нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, за счет чего уменьшается количество простагландинов в очагах воспаления.
Орфенадрин
Миорелаксант центрального действия. Оказывает парасимпатолитический, местноанестезирущий и умеренный антигистаминный эффект.
Фармакокинетика:
Диклофенак
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 99,7%. Проникает в синовиальную жидкость и достигает максимальной концентрации спустя 4 ч, значения Сmax остаются высокими в течение 12 ч.
Метаболизм в печени путем гидроксилирования до нескольких фенольных метаболитов, два из них сохраняют биологическую активность - ниже, чем у диклофенака.
Т ½ составляет 1-2 ч. Элиминация почками.
Орфенадрин
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 мин. Связь с белками плазмы составляет 90%. Метаболизм в печени.
Т ½ составляет 14 ч.
Элиминация почками.
Показания:
Применяется для обезболивающего эффекта при остром вертеброгенном синдроме. Используется для обезболивания в послеоперационном периоде.
Противопоказания
Рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, бронхиальная астма, непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда и ацетилсалициловой кислоты, - "аспириновая" триада. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, период после аортокоронарного шунтирования, гиперкалиемия. Почечная и печеночная недостаточность, лейкопения, хроническая сердечная недостаточность, аритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, индивидуальная непереносимость, миастения, острое кровотечение, тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, кардиоспазм, затрудненное мочеиспускание, глаукома. Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Сахарный диабет, гипербилирубинемия, гемофилия, артериальная гипертензия, отеки, гипокоагуляция, заболевания крови, системные заболевания соединительной ткани, преходящий артериит, стоматит.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутривенно, по 250 (75 мг диклофенака) мл/сут. При необходимости - 2 р/сут.
Высшая суточная доза: 150 мг диклофенака.
Высшая разовая доза:75 мг диклофенака.
Побочные эффекты:
Диклофенак
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, возбуждение, галлюцинации.
Дыхательная система: снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей, бронхоспазм, одышка, кашель.
Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.
Пищеварительная система: кровоточивость десен при длительном применении.
Дерматологические реакции: гипергидроз, фотосенсибилизация, алопеция.
Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха, диплопия, скотома.
Мочевыводящая система: отечный синдром, почечная недостаточность.
Репродуктивная система: маточные кровотечения.
Аллергические реакции.
Орфенадрин
Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, вертиго, головная боль, тремор, нарушение речи, дисфагия, головокружение, эйфория, депрессия, спутанность сознания.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: сухость в полости рта, тошнота, рвота, потеря аппетита.
Дерматологические реакции: экзантема.
Органы чувств: зрительные нарушения, сухость глаз, ринит,
Мочевыделительная система: задержка мочеиспускания, недержание мочи.
Репродуктивная система: жжение в области гениталий у женщин.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Усиливает действие антикоагулянтных препаратов.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
При одновременном применении с кортикотропином, колхицином, этанолом, препаратами зверобоя продырявленного повышается риск кровотечения желудочно-кишечного тракта.
Трициклические антидепрессанты, антациды и колестирамин снижают абсорбцию диклофенака.
Уменьшает урикозурическое действие ацетилсалициловой кислоты.
Фенобарбитал уменьшает концентрацию диклофенака в плазме крови.
При одновременном применении препаратов лития с диклофенаком повышается риск токсических реакций.
Особые указания:
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.