ДЖОЗАМИЦИН
Клинико-фармакологическая группа:
Макролиды и азалиды
АТХ:
J01FA07 Джозамицин
Фармакодинамика:
Препарат является антибиотиком группы макролидов с преимущественно грамположительным спектром действия. Бактериостатическое действие препарата обусловлено ингибированием синтеза белка у бактерий на стадии транслокации. При высоких местных концентрациях проявляет бактерицидное действие. Препарат особенно эффективен по отношению к внутриклеточным микроорганизмам, таким как Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, а также эффективен в отношении Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheria, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Treponema pallidum.
Фармакокинетика:
Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте независимо от пищи, связь с белками плазмы не более 15%, метаболизируется в печени, экскретируется с желчью и мочой (20%).
Показания:
Инфекции кожи и мягких тканей; инфекции половых органов и мочевыводящих путей; инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами; дифтерия; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции полости рта; хламидийные, микоплазменные и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов; скарлатина.
МКБ-10
A22 Сибирская язва
A31.0 Легочная инфекция микобактерий
A36 Дифтерия
A37 Коклюш
A38 Скарлатина
A46 Рожа
A48.1 Болезнь легионеров
A50 Врожденный сифилис
A51 Ранний сифилис
A52 Поздний сифилис
A54 Гонококковая инфекция
A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
A56.4 Хламидийный фарингит
A70 Инфекция Chlamydia psittaci
B96.0 Mycoplasma pneumoniae [M.pneumoniae] как причина болезней, классифицированных в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями
J20 Острый бронхит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K05 Гингивит и болезни пародонта
K12 Стоматит и родственные поражения
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N45 Орхит и эпидидимит
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N72 Воспалительные болезни шейки матки
N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
N74.3 Гонокковые воспалительные болезни женских тазовых органов у женщин (A54.2+)
N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
Противопоказания
Нарушения функции печени, гиперчувствительность, недоношенность детей.
С осторожностью:
Удлинение интервала QT, аритмии (в анамнезе), почечная недостаточность, желтуха, порфирия, кормление грудью, миастения.
Беременность и лактация:
Категория Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена. Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг в сутки за 3 приема.
Детям старше 14 лет и взрослым - 1-2 грамма в сутки за 2-3 приема.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Аллергические реакции: редко - крапивница.
Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Передозировка:
Нарушения функции печени, потеря слуха, усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
При одновременном приеме с линкомицином снижается активность обоих препаратов.
Препарат усиливает нефротоксичность цефалоспорина.
Препарат может снижать противозачаточное действие гормональных контрацептивов.
Алкоголь - увеличение максимальной концентрации алкоголя в крови на 40% при одновременном применении с джозамицином для внутривенного введения.
Алфентанил - увеличение периода действия алфентанила при длительном применении макролидов (ингибирование ферментов печени).
Астемизол, терфенадин, цизаприд - усиление риска токсического действия на сердце, мерцание-трепетание желудочков, пароксизмальная тахикардия и смерть. Применение противопоказано!
Варфарин - повышение риска кровотечений, особенно у лиц пожилого возраста, за счет увеличения протромбинового времени, ослабления метаболизма и клиренса варфарина, применение требует мониторирования протромбинового времени.
Глюкокортикоиды - подавление их биотрансформации.
Дигоксин - увеличение его содержания, за счет препятствия инактивации в кишечнике (изменение кишечной флоры под влиянием джозамицина).
Другие препараты, оказывающие ототоксическое действие, - увеличение риска последнего, особенно при использовании высоких доз и при нарушении функций почек.
Карбамазепин, вальпроевая кислота - увеличение их концентрации в крови, развитие токсического эффекта, одновременное применение не рекомендуется.
Ксантины: аминофиллин (эуфиллин), кофеин, теофиллин - повышение концентрации в крови и токсичности ксантинов за счет уменьшения их клиренса в печени (через 6 дней).
Пенициллины и цефалоспорины - препятствие развитию бактерицидного эффекта пенициллинов за счет бактериостатического действия.
Средства, оказывающие гепатотоксическое действие, - увеличение риска токсического действия на печень.
Средства, удлиняющие интервал QT, - увеличение риска аритмий.
Статины - увеличение риска острого рабдомиолиза после окончания лечения эритромицином.
Триазолам и мидазолам - усиление фармакологических эффектов этих препаратов за счет снижения их клиренса.
Особые указания:
Для пациентов с хроническими заболеваниями почек требуется специальный подбор дозы.
При назначении препарата новорожденным необходим контроль функции печени.
В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).