МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Другие нейротропные средства

Фармакодинамика:
Эренумаб (AMG-334) - моноклональное человеческое антитело, ингибитор кальцитонин-ген-родственного пептида (CGRP).
CGRP представляет собой сенсорный нейропептид, ответственный за передачу ассоциированных с мигренью болевых сигналов и вазодилатацию. У пациентов с мигренью уровень CGRP повышается при болевом приступе и снижается по его окончании. Эренумаб связывается с CGPR-рецептором и блокирует его, предотвращая инициацию или прогрессирование боли. Не оказывает влияния на рецепторы амилина, адреномедуллина и кальцитонина. Эффективность эренумаба оценивалась у пациентов с эпизодической и хронической, а также рефрактерной мигренью. Он продемонстрировал статистически и клинически значимые улучшения ключевых показателей.

Фармакокинетика:
После однократного введения здоровым взрослым дозы 70 или 140 мг эренумаба средние пиковые концентрации в сыворотке крови Сmax достигались в среднем через 6 дней и составляли соответственно 6,1 мкг/мл и 15,8 мкг/мл (стандартное отклонение [SD]) 2,1 мкг/мл и 4,8 мкг/мл)., при абсолютной биодоступности 82%. Эренумаб метаболизируется путем разложения на пептиды и аминокислоты. Выведение осуществляется при низких концентрациях преимущественно за счет насыщаемого связывания с мишенью (рецептором CGRP), при более высоких -преимущественно за счет неспецифического ненасыщаемого протеолиза.
Недостаточно данных о фармакокинетике эренумаба у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Имеющиеся данные не выявили разницы в фармакокинетике между этими группами испытуемых и здоровыми пациентами.

Показания:
Профилактика мигрени у взрослых.

МКБ-10
G43   Мигрень

Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. Опыт медицинского применения у детей отсутствует.

Беременность и лактация:
Недостаточно данных о применении эренумаба у беременных женщин. В исследовании на животных не было выявлено никаких эффектов в отношении беременности, эмбриофетального или постнатального развития (до 6-месячного возраста). Эренумаб способен проникать через плацентарный барьер.
Применение эренумаба во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Отсутствуют данные о влиянии эренумаба на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или на продукцию грудного молока у матери.

Способ применения и дозы:
Эренумаб применяется подкожно в дозе 70 мг или 140 мг 1 раз в 4 недели (в месяц), подкожно. Следует регулярно оценивать необходимость продолжения лечения.

Побочные эффекты:
Наиболее распространенные побочные эффекты эренумаба включают боль, покраснение или припухлость в месте инъекции, зуд, мышечный спазм и запор. Большинство побочных эффектов легкой или средней тяжести, частота встречаемости ≥1-<10%.

Передозировка:
Не выявлено случаев передозировки эренумаба в клинических испытаниях при применении в дозах до 280 мг. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие:
Вероятность клинически значимых взаимодействий эренумаба с другими лекарственными препаратами очень низка. Эренумаб не влияет на фармакокинетику суматриптана.

Особые указания:
Возможны реакции гиперчувствительности у пациентов с аллергией на латекс при контакте со съемной крышкой предварительно заполненного шприца.