МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Бета-адреноблокаторы

АТХ:
C07AB09   Esmolol

Фармакодинамика:
Селективный β1-адреноблокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигиперзивное, антиаритмическое, антиангинальное действие. В терапевтических дозах не влияет на тонус периферических артерий.
Оказывает отрицательное ино-, хроно, дромо-, батмотропное действие в течение 24 ч. Устраняет воздействие аритмогенных факторов на сердце. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде.

Фармакокинетика:
После внутривенного введения максимальная концентрация достигается в течение 5 минут. Терапевтический эффект достигается через 2 минуты после начала инфузии и продолжается в течение 15-20 минут после ее завершения.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. При гемодиализе выводится из плазмы крови.
Период полувыведения составляет 9 минут.
Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками в виде метаболита.

Показания:
Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в том числе во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома (в сочетании с α-адреноблокаторами).

Противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 ударов в мин), кардиогенный шок, атривентрикулярная блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия.

С осторожностью:
Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и лактации.

Способ применения и дозы:
Внутривенно по 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем по 50 мкг/кг в течение 4 мин. Поддерживающая доза: 25 мкг/кг в мин. При недостаточной эффективности вводится повторная доза - 500 мкг/кг, затем по 100 мкг/кг в течение 4 мин. Допустимое повышение дозы до 150 мкг/кг в мин, а затем до 200 мкг/кг в мин.
Во время операционной анестезии вводят внутривенно сначала болюсно 80 мг в течение 30 с, затем - в виде инфузии со скоростью 150-300 мкг/кг в мин.

Побочные эффекты:
Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.
Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.
Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.
Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.
Репродуктивная система: понижение потенции.
Кожа: гипергидроз.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, возможна остановки сердца.
Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, внутривенное введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии - введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности - внутривенное назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии - сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются внутривенным введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм - бета2-адреномиметиками. Возможно внутривенное назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Взаимодействие:
Потенцирует действие лидокаина при системном применении.
Усиливает отрицательные дромо-, ино-, хромотропные эффекты амиодарона, анестетиков, антиаритмиков, дилтиазема, верапамила.
Циметидин повышает биодоступность эсмолола.
Несовместим в одном шприце с другими средствами, в том числе с 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Особые указания:
При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, частоты сердечных сокращений и других показателей.
Для общей анестезии пациентам, принимающим эсмолол, следует использовать средства с минимальным инотропным действием.
Следует прекратить прием препарата за 48 ч до операции.