МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Другие противоопухолевые средства

АТХ:
L01XX   Прочие противоопухолевые препараты

Фармакодинамика:
Обладает прямым противоопухолевым действием in vitro и in vivo на различных линиях опухолевых клеток. По спектру цитотоксического и цитостатического действия на опухолевые клетки препарат соответствует фактору некроза опухоли α человека, однако препарат имеет более чем в 100 раз меньшую общую токсичность, чем фактор некроза опухоли.
Механизм противоопухолевого действия препарата in vivo включает несколько путей, которыми препарат уничтожает опухоль или останавливает ее рост:
- непосредственное воздействие фактора некроза опухолей-тимозин альфа-1 на опухолевую клетку-мишень через соответствующие рецепторы на ее поверхности, в результате чего происходит апоптоз клетки (цитотоксическое действие) или остановка клеточного цикла (цитостатическое действие);
- каскад химических реакций, включающий активацию коагуляционной системы крови и местных воспалительных реакций, обусловленных активированными клетками эндотелия и лимфоцитами и ведущий к геморрагическому некрозу опухолей;
- блокирование ангиогенеза, приводящее к уменьшению прорастания новыми сосудами быстрорастущей опухоли и, как следствие - к снижению кровоснабжения вплоть до некроза центра опухоли;
- воздействие клеток иммунной системы, цитотоксичность которых оказалась тесно связана с наличием молекул фактора некроза опухолей-тимозин альфа-1 на их поверхности или процесс созревания/активации этих клеток связан с ответом на фактор некроза опухолей-тимозин альфа-1. Обладает прямым противоопухолевым действием in vitro и in vivo на различных линиях опухолевых клеток. По спектру цитотоксического и цитостатического действия на опухолевые клетки препарат соответствует фактору некроза опухоли α человека, однако препарат имеет более чем в 100 раз меньшую общую токсичность, чем фактор некроза опухоли α.

Фармакокинетика:
Не изучена.

Показания:
Рак молочной железы в комплексной терапии с химиопрепаратами.

МКБ-10
C50   Злокачественные новообразование молочной железы

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

С осторожностью:
Пожилой и детский возраст, болезни печени и почек.

Беременность и лактация:
Категория рекомендаций по FDA - D.
Противопоказано при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Для лечения рака молочной железы в комбинации с химиотерапией средняя суточная доза препарата составляет 200000 ЕД. Вводят препарат подкожно в день химиотерапии (за 30 мин) и в течение 4 дней после химиотерапии 1 раз в сутки.
Непосредственно перед применением содержимое флакона растворяют в 1 мл воды для инъекций.

Побочные эффекты:
Отмечается индивидуальная гиперчувствительность к препарату. У некоторых пациентов вызывает кратковременное (до нескольких часов) повышение температуры на 1-2 °C, озноб.
Побочные эффекты снимаются дополнительным приемом индометацина или ибупрофена, которые не влияют на цитотоксическое действие препарата.

Передозировка:
Не описана.

Взаимодействие:
Комбинации с α2- или γ-интерферонами обладают синергическим цитотоксическим эффектом. Усиливает противирусную активность рекомбинантного интерферона гамма в 100-1000 раз (против вируса везикулярного стоматита).
Увеличивает эффективность химиопрепаратов: актиномицина Д, цитарабина, доксорубицина против опухолевых клеток слабо чувствительных к ним, ликвидируя эту резистентность. Это позволяет рассматривать препарат как модификатор противоопухолевого действия химических цитостатиков в случаях множественной лекарственной устойчивости опухолевых клеток.

Особые указания:
Не оказывает цитотоксического действия на нормальные клетки и в высоких концентрациях in vitro стимулирует пролиферацию клеток селезенки и лимфатических узлов. Усиливает продукцию антител на Т-зависимые антигены, оказывает стимулирующее влияние на цитотоксическое действие естественных киллерных клеток противопухолевых клеток, оказывает стимулирующее влияние на фагоцитоз, усиливает экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости I класса Н-2К, CD-4 и CD-8, являясь фактором дифференцировки Т-хелперов и Т-киллеров.