МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Противогрибковые средства

АТХ:
D01AC   Производные имидазола
D01AC12   Фентиконазол

Фармакодинамика:
Противогрибковое средство.
Производное имидазола, проявляет противогрибковый эффект за счет блокады биосинтеза эргостерола клеточной мембраны грибов. "Мишень" для действия препарата - фермент 14-α-деметилаза.
14-α-деметилаза входит в группу ферментов, известных под общим названием цитохром Р450. Все ферменты группы цитохрома Р450 содержат гематиновый железосодержащий пигмент. Фентиконазол связывается с атомом железа гематиновой группы и инактивирует 14-α-деметилазу, что приводит к нарушению синтеза эргостерола и накоплению ланостерола и других стеролов. Их включение в мембрану вместо эргостерола значительно нарушает структуру и функцию клеточной мембраны грибов.
Снижение синтеза эргостерола, а также накопление 14α-метилстеролов разрушает плотно упакованные ацильные цепи фосфолипидов мембран грибов. Дестабилизация грибковой мембраны приводит к дисфункции мембранных ферментов, в том числе участвующих в цепи транспорта электронов, и в конечном итоге к гибели клеток.
Активен в отношении Candida spp. (включая Candida albicans) и грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а также в отношении Trichomonas vaginalis.
В отличие от других известных азольных соединений фентиконазол ингибирует биосинтез протеаз Candida spp. при концентрациях ниже минимальной подавляющей - от 0,25 до 16 мкг/мл. Это действие не зависит от величины антимикотической активности и обусловлено ингибированием одной из стадий образования протеолитических ферментов дрожжеподобными грибами.

Фармакокинетика:
Практически не подвергается системной абсорбции. Степень всасывания через слизистые оболочки крайне незначительна.

Показания:
Вагинальный трихомониаз, вульвовагинальный кандидоз.

МКБ-10
A59.0   Урогенитальный трихомониаз
B37.3   Кандидоз вульвы и вагины (N77.1)
B37.4   Кандидоз других урогенитальных локализаций
N77.1   Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях классифицированных в других рубриках

Противопоказания
Для крема: гиперчувствительность, беременность (I триместр).
Для капсул вагинальных: гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст. Препарат нельзя назначать во время ментсруации.

С осторожностью:
Нет данных.

Беременность и лактация:
Данные об эффективности и безопасности применения в период беременности и кормления грудью отсутствуют. Применение в I триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:
Интравагинально. Крем 2 % (приблизительно 5 г) вводят глубоко во влагалище 1 раз в сутки, вечером или при необходимости - 2 раза в сутки (утром и вечером). Лечение проводят до полного клинического выздоровления (обычно 3-6 дней). Повторный курс - через 10 дней.
Одну капсулу (600 мг или 1000 мг) вводят глубоко во влагалище в положении лежа перед сном однократно. При необходимости проводят повторное применение через 3 дня.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции: редко - крапивница, сыпь, эритема.
Местные реакции: жжение, зуд, раздражение в месте применения.

Передозировка:
Нет данных

Взаимодействие:
Взаимодействие фентиконазола в виде крема или капсул для интравагинального применения с другими лекарственными средствами не описано.

Особые указания:
Нельзя применять во время менструации. Во время лечения не следует мыть влагалище. В последующем следует использовать нейтральное или слабощелочное мыло.
При продолжительном применении возможно развитие сенсибилизации. В этом случае необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Если симптомы заболевания не исчезают в течение 3 недель применения, следует верифицировать диагноз.
Во избежание реинфицирования рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.