МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Стимуляторы гемопоэза
Витамины и витаминоподобные средства

АТХ:
B03BB   Фолиевая кислота и ее производные
B03BB01   Фолиевая кислота

Фармакодинамика:
Витамин группы B (витамин Bc, B9). В организме фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом, участвующим в различных метаболических процессах. Необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в том числе метионина, серина), нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина. При беременности фолиевая кислота крайне необходима, так как играет важную роль в развитии нервной трубки плода, требуется для нормального роста и развития плаценты. При нормальном уровне витамина В9 вероятность пороков развития у плода значительно снижается (80 % случаев порока развития можно предупредить, если женщина начнёт восполнять недостаток витамина В9 до зачатия).

Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы высокая. Депонируется в печени, где и происходит биотрансформация (активная форма - тетрагидрофолиевая кислота). Максимальная концентрация 30-60 мин. Элиминация почками (неизмененный вид, метаболиты). Удаляется при гемодиализе.

Показания:
Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты; тропическая и нетропическая спру, лекарственная и радиационная анемия и лейкопения, хронический гастроэнтерит, туберкулез кишечника, недостаточность фолиевой кислоты, в том числе при неполноценном питании, беременности, в младенческом и детском возрасте.

МКБ-10
A18   Туберкулез других органов
A18.3   Туберкулез кишечника, брюшины и брыжеечных лимфатических узлов
D52   Фолиеводефицитная анемия
D59.0   Медикаментозная аутоиммунная гемолитическая анемия
D59.2   Медикаментозная неаутоиммунная гемолитическая анемия
D70   Агранулоцитоз
K52   Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
K90.0   Целиакия
K90.1   Тропическая спру
O25   Недостаточность питания при беременности

Противопоказания
Гиперчувствительность.
Дефицит цианокобаламина.
Злокачественные новообразования.
Дефицит сахаразы.
Дефицит изомальтазы.
Непереносимость фруктозы.
Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью:
Пернициозная и другие мегалобластные анемии, сопровождающиеся дефицитом цианокобаламина.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория A. При приеме в терапевтических дозах изменений нет. Проникает через гематоплацентарный барьер. Нарушения у плода в качественных исследованиях на человеке не зарегистрированы.
Проникает в грудное молоко. В исследованиях на человеке при приеме в терапевтических дозах изменений не обнаружено.

Способ применения и дозы:
Внутрь после еды.
Для лечения взрослым - 5 мг в сутки; детям - в меньших дозах в зависимости от возраста. Курс лечения составляет 20-30 дней.
Для профилактики дефицита фолиевой кислоты - 20-50 мкг в сутки.
При беременности - 400 мкг в сутки, в период лактации - 300 мкг в сутки.
Для профилактики развития у плода дефектов нервной трубки в I триместре беременности - по 1 мг в сутки.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции: бронхоспазм, эритема, лихорадка, кожные высыпания.
Метеоризм, анорексия, замкнутость, депрессия, затруднение концентрации внимания, тревога, раздражительность, тошнота, неприятный привкус (при приеме в дозе, превышающей 15 мг в сутки).
При длительном применении возможно развитие гиповитаминоза В12.

Передозировка:
Доза фолиевой кислоты до 4-5 мг переносится хорошо. Более высокие дозы могут вызвать нарушения со стороны ЦНС и ЖКТ. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Анальгетики, антиконвульсанты (гидантоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), эстрогены, оральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.
Фолиевая кислота уменьшает эффект гидантоиновых антиконвульсантов, поэтому необходимо увеличить дозу гидантоина.
Антациды, содержащие алюминий, магний; хлорамфеникол, неомицин, полимиксин, тетрациклины снижают всасывания фолиевой кислоты (необходим прием за 2 ч до или после приема фолиевой кислоты).
Колестирамин нарушает всасывания фолиевой кислоты (необходим прием за 2 ч до или через 4-6 ч после приема колестирамина).
Метотрексат, пириметамин, триамтерен, триметоприм ингибируют дигидрофолатредуктазу, поэтому вместо фолиевой кислоты назначается лейковорин кальция или кальция фолинат.
Сульфаниламиды (включая сульфосалазин) ингибируют всасывание фолатов, поэтому дозу фолиевой кислоты следует увеличить.
Фолиевая кислота снижает эффект фенитоина (требуется увеличение его дозы).
Применение цинксодержащих препаратов совместно с фолиевой кислотой приводит к уменьшению всасывания цинка.

Особые указания:
Предупреждает развитие дефектов нервной трубки у новорожденных (при приеме матерью в первые 12 недель) и побочных эффектов, вызванных приемом метотрексата, у пациентов с артритом.
Фолиевую кислоту не применяют для лечения B12-дефицитной (пернициозной), нормоцитарной и апластической анемии, а также анемии, рефрактерной к лечению. При пернициозной (B12-дефицитной) анемии фолиевая кислота, улучшая гематологические показатели, маскирует неврологические осложнения. До тех пор, пока не исключена пернициозная анемия, назначение фолиевой кислоты в дозах, превышающих 0,1 мг в сутки, не рекомендовано (исключения - беременность и кормление грудью).
Не влияет на частоту приступов и развитие побочных эффектов противоэпилептических средств у пациентов с эпилепсией.
При применении больших доз фолиевой кислоты, а также лечении в течение длительного периода возможно снижение концентрации витамина.
В большинстве случаев дефицит фолиевой кислоты восстанавливается самостоятельно или после короткого курса лечения.
Антибиотики могут искажать (давать заведомо заниженные показатели) результаты микробиологической оценки концентрации фолиевой кислоты плазмы и эритроцитов.
Применение препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.