МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Ноотропы

АТХ:
N06BX   Другие психостимуляторы и ноотропные препараты

Фармакодинамика:
Механизм действия остается неустановленным. Фонтурацетам (N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон или 4-фенилпирацетам) имеет сродство к рецепторам дофамина и норадреналина. По данным производителя, фонтурацетам повышает уровень норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге, не влияет на уровень гамма-аминомасляной кислоты, не связывается с ней.
В экспериментах на крысах было показано, что фонтурацетам связывается с Н-холинорецепторами, значительно увеличивает максимальное число связанных рецепторов N-метил-D-аспарагиновой кислоты, Н-холинорецепторов, ГАМКА-рецепторов и дофаминовых рецепторов (D1, D2 и D3), но не связывается с рецепторами дофамина и серотонина.
Фармакологические эффекты фонтурацетама: ноотропный, психостимулирующий, противосудорожный, анксиолитический, аналгезирующий, антигипоксический, антитоксический, антигипертензивный, диуретический, анорексигенный.
Не вызывает лекарственную зависимость, толерантность, синдром отмены.
Фонтурацетам существует в форме двух оптических изомеров, в клинике обычно используется их рацемическая смесь.

Фармакокинетика:
Клинические данные об абсорбции фонтурацетама не опубликованы. Производитель сообщает о 100 % биодоступности при оральном применении и пиковой концентрации вещества в крови через 1 час, период полувыведения составляет 3-5 часов. Выводится в неизмененном виде почками (40 %), с фекалиями и потом (60 %).
Период полувыведения после введения вещества грызунам в дозе 100 мг/кг составлял 2,5-3 часа. Через 30 минут после введения 25 мг/кг фонтурацетама мышам он определяется в головном мозге в концентрации 67-73 мкг/г. При введении 100 мг/кг было определено, что около 1 % вещества достигло головного мозга.
Производитель сообщает, что препарат не метаболизируется. По другим данным, к его основным метаболическим трансформациям после орального приема относятся гидроксилирование фенила и гетероциклического кольца, метаболиты - 3-гидроксикарфедон и 4-гидроксикарфедон.

Показания:
Производитель приводит широкий спектр показаний для применения фонтурацетама: при ухудшении интеллектуально-мнестических функций, снижении двигательной активности, повышенной истощаемости, снижении психомоторной активности, нарушении внимания, ухудшении памяти, нарушении процессов обучения. Назначается при различных патологиях центральной нервной системы (сосудистого, травматического, токсического генеза), депрессии легкой и средней степени тяжести, психоорганических синдромах, судорожных состояниях, ожирении (алиментарно-конституционального генеза), хроническом алкоголизме. Также фонтурацетам применяют для повышения стрессоустойчивости и работоспособности.
Многие источники указывают на недостаточность доказательной базы эффективности фонтурацетама при заявленных показаниях.

МКБ-10
E66.9   Ожирение неуточненное
F00   Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-+)
F01   Сосудистая деменция
F03   Деменция неуточненная
F04   Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
F06   Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
F07   Расстройства личности и поведения, обусловленые болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
F07.9   Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
F09   Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
F10   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя
F20   Шизофрения
F31   Биполярное аффективное расстройство
F32   Депрессивный эпизод
F33   Рекуррентное депрессивное расстройство
F40   Фобические тревожные расстройства
F41   Другие тревожные расстройства
F41.2   Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F42   Обсессивно-компульсивные расстройства
F43   Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F44   Диссоциативные [конверсионные] расстройства
F45   Соматоформные расстройства
F48   Другие невротические расстройства
F48.9   Невротическое расстойство неуточненное
F81   Специфические расстройства развития учебных навыков
F90.0   Нарушение активности и внимания
G20   Болезнь Паркинсона
G21   Вторичный паркинсонизм
G25.9   Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
G30   Болезнь Альцгеймера
G35   Рассеянный склероз
G37   Другие демиелинизирующие болезни центральной нервной системы
G40   Эпилепсия
G45   Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
G46   Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях (I60-I67+)
G92   Токсическая энцефалопатия
I60   Субарахноидальное кровоизлияние
I61   Внутримозговое кровоизлияние
I62   Другое нетравматическое внутричерепное кровоизлияние
I63   Инфаркт мозга
I64   Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
I66   Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга
I67   Другие цереброваскулярные болезни
I67.9   Цереброваскулярная болезнь неуточненная
I68   Поражение сосудов мозга при болезнях, классифицированных в других рубриках
I69   Последствия цереброваскулярных болезней
R25.2   Судорога и спазм
R41   Другие симптомы и признаки, относящиеся к познавательной способности и осознанию
R42   Головокружение и нарушение устойчивости
R45.3   Деморализация и апатия
R45.7   Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
R46.4   Заторможенность и замедленная реакция
R53   Недомогание и утомляемость
S00   Поверхностная травма головы
S06   Внутричерепная травма
S09   Другие и неуточненные травмы головы
T90.9   Последствие неуточненной травмы головы
Z55   Проблемы, связанные с обучением и грамотностью
Z60   Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни (группа)
Z73.6   Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности

Противопоказания
Гиперчувствительность к фонтурацетаму, беременность, лактация, детский возраст.

С осторожностью:
С осторожностью назначают при:
тяжелых органических поражениях печени и почек,
тяжелом течении артериальной гипертонии,
атеросклерозе,
панических атаках в анамнезе,
острых психических состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением.

Беременность и лактация:
Противопоказан. Категория по FDA не определена.

Способ применения и дозы:
Средняя разовая доза 150 мг (100-250 мг). Средняя суточная доза 250 мг (200-300 мг). Максимальная допустимая доза 750 мг в сутки. При приеме с лечебными целями курс составляет 30-60 дней, для профилактики - 2 недели. Не рекомендуется принимать после 15 часов. Курс лечения подбирается индивидуально.

Побочные эффекты:
Возможны гиперстимуляция, психомоторное возбуждение, бессонница (при приеме после 15 часов), гиперемия кожи и ощущение тепла, повышение артериального давления.

Передозировка:
Симптомы передозировки - тревога, паника, галлюцинации, бред. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Ослабляет действие нейролептиков, этанола и гексобарбитала.
Усиливает действие средств, стимулирующих центральную нервную систему (антидепрессантов, ноотропных препаратов).

Особые указания:
При приеме возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций, бреда.
Эффективность и безопасность применения не изучены. Целесообразность применения не определена широкомасштабными клиническими исследованиями.
Включен Всемирным допинговым агентством в список средств, запрещенных во время соревнований.
Не представлен в Фармакопеях США и Великобритании.