МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

АТХ:
L02BA03   Фулвестрант

Фармакодинамика:
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности, блокирует трофическое действие эстрогенов за счет подавления активности эстроген-рецепторов с последующей их деградацией. Также снижает экспрессию рецепторов прогестерона.
Не оказывает стимулирующего действия на клетки эндометрия женщин в мено- и постменопаузе. Не влияет на метаболизм костной ткани.

Фармакокинетика:
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 7 дней. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 50 дней. Элиминация с фекалиями в виде неактивных метаболитов.

Показания:
Применяется для лечения местно-распространенного или диссеминированного рака молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании на фоне или после терапии антиэстрогенами.

МКБ-10
C50-C50   ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Противопоказания
Нарушения функции печени, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту), гиперчувствительность, детский возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:
Категория рекомендаций FDA - D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутримышечно, по 250 мг в сутки 1 раз в месяц.
Высшая суточная доза: 250 мг.
Высшая разовая доза: 250 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения.
Сердечно-сосудистая система: приливы (ощущение жара), тромбоэмболия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия.
Дерматологические реакции: сыпь.
Мочевыводящая система: инфекции мочевыводящих путей.
Репродуктивная система: галакторея, лейкорея, влагалищное кровотечение, влагалищный монилиаз.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Особые указания:
При лечении рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с движущимися механизмами.