ГЕКСОПРЕНАЛИН
Клинико-фармакологическая группа:
Токолитики
Бета-адреномиметики
АТХ:
R03CC05 Гексопреналин
Фармакодинамика:
Конкурентно блокирует окситоциновые β2-адренорецепторы матки и угнетает сократимость миометрия. Не оказывает влияния на сердечную деятельность, кровоток беременной и плода. Увеличивает уровень цАМФ, активирует аденилатциклазу, снижая концентрацию внутриклеточного кальция.
Сократительная активность миометрия понижается и прекращается в течение 10 минут после введения препарата. Препарат обеспечивает стабильность функционального слоя матки в течение 12 часов (менее 4-х сокращений в час).
Предотвращает и купирует бронхоспазм. При длительном лечении снижается патологически повышенная бронхиальная секреция, улучшаются показатели внешнего дыхания и газового состава крови.
Фармакокинетика:
После приема внутрь до 5-11 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа.
Терапевтический эффект развивается через 10 минут после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 50 минут. Элиминация с фекалиями (до 90 %) и почками в виде метаболитов.
Показания:
Применяется в акушерской практике с целью токолиза при угрозе прерывания беременности, для торможения родовых схваток - с целью иммобилизации матки перед акушерским или оперативным вмешательством, прекращения родовых схваток на догоспитальном этапе. Для длительного лечения используется для приема внутрь при угрозе преждевременных родов, чаще всего, как продолжение инфузионной терапии.
В пульмонологии используется для купирования бронхоспазма и профилактики приступов бронхиальной астмы.
МКБ-10
O60 Преждевременные роды
O62 Нарушения родовой деятельности [родовых сил]
O62.4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки
P20 Внутриутробная гипоксия
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма
Противопоказания
Акушерские ситуации, требующие немедленного родоразрешения: отслойка плаценты, эклампсия, гипоксия плода, мертвый плод и так далее. Сердечно-сосудистые заболевания, сопровождающиеся тахиаритмиями, тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, кардиомиопатия, пороки сердца, закрытоугольная глаукома, тяжелые заболевания печени и почек, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Сахарный диабет, преждевременное отхождение околоплодных вод - риск развития хориоамнионита.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется во II-III триместре беременности, противопоказан в I триместре и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Применение у детей
Для лечения бронхоспазма: с трехлетнего возраста по 1 таблетке (500 мкг) 1-3 раза в сутки, в зависимости от возраста.
Взрослые
Внутривенно для токолиза: по 10 мкг в 10 мл 0,9 % раствора хлорида натрия в течение 5-10 минут, затем внутривенно капельно со скоростью 0,3 мкг в минуту.
При длительном применении: внутривенно капельно - по 0,075 мкг в минуту в течение 2-х суток, после чего внутрь по 0,5 мг каждые 3 часа, затем - каждые 4-6 часов.
Для лечения бронхообструктивного синдрома: внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 400 мг.
Высшая разовая доза: 500 мкг.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: беспокойство, головокружение, тремор.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия, редко - желудочковые экстрасистолы, преходящая кардиалгия.
Пищеварительная система: запоры вследствие снижения перистальтики кишечника, редко - тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: гипергидроз.
Репродуктивная система: атония матки.
Мочевыделительная система: снижение диуреза в начале лечения.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Гипотония, тахикардия, тремор, головная боль, гипергидроз.
Лечение - снижение дозы, введение неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
Взаимодействие:
Неселективные блокаторы β-адренорецепторов ослабляют действие гексопреналина или полностью нейтрализуют его.
Метилксантины (теофиллин) потенцируют действие гексопреналина.
Симпатомиметики усиливают влияние на сердечную деятельность.
Одновременное применение некоторых средств для наркоза (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма.
Антагонист препаратов спорыньи.
Особые указания:
Перед началом лечения показан прием препаратов калия, ограничение поваренной соли и жидкости.