МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Противоопухолевые средства

АТХ:
L01BC05   Гемцитабин

Фармакодинамика:
Структурный аналог пиримидина. С участием нуклеозидкиназы метаболизируется внутриклеточно до активных дифосфат-(dFdCDP) и трифосфат-(dFdCTP) нуклеозидов, которые присоединяются к синтезирующейся спирали ДНК. Дополнительный нуклеозид в спирали приводит к полному угнетению синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты и гибели опухолевой клетки.

Фармакокинетика:
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет менее 10 %.

Метаболизм в печени, почках и крови ферментом цитидин-дезаминазой до неактивного метаболита урацила.

Период полувыведения составляет 32-94 минуты. Период полувыведения активного метаболита трифосфат-(dFdCTP) нуклеозида составляет 0,7-12 часов. Элиминация почками в виде урацилового метаболита.

Показания:
Применяется для лечения немелкоклеточного и мелкоклеточного рака легких, яичников, предстательной железы. Используется в поздних стадиях рака молочной железы, почек, поджелудочной железы и мочевого пузыря.

МКБ-10
C24   Злокачественные новообразования других и ненеуточненных частей желчевыводящих путей
C25   Злокачественное новообразование поджелудочной железы
C34   Злокачественные новообразование бронхов и легкого
C50-C50   ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
C53   Злокачественные новообразование шейки матки
C56   Злокачественные новообразования яичника
C62   Злокачественные новообразование яичка
C67   Злокачественные новообразования пузыря

Противопоказания
Лейкопения, тромбоцитопения, иммунодефицитные состояния, тяжелые нарушения функций печени и почек, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Нарушения функции печени, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно 1 г/м2 поверхности тела в течение 30 минут 1 раз в неделю в течение 3-х недель. Повторный курс проводится через 1 неделю.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: слабость, сонливость, парестезии.

Дыхательная система: одышка, транзиторный бронхоспазм, редко отек легких.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, редко аритмии, инфаркт миокарда.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, редко запор.

Дерматологические реакции: гипергидроз, везикулезная сыпь, стоматит, экзема, алопеция.

Мочевыводящая система: протеинурия, гематурия, периферические отеки, редко почечная недостаточность.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Обладает радиосенсибилизирующим действием, поэтому применение препарата на фоне проводимой лучевой терапии повышает риск развития осложнений. Разрешается прием препарата не ранее чем через одну неделю после лучевой терапии.
Предшествующая терапия цитостатиками усиливает риск и тяжесть лейкоцитопении и тромбоцитопении.

Особые указания:
Еженедельный контроль состава периферической крови. При снижении количества лейкоцитов до 500-1000 в 1 мм3 и тромбоцитов до 50-100 тысяч в 1 мм3 рекомендуется снижение дозы до 70 %. При снижении количества лейкоцитов менее 500 в 1 мм3 и тромбоцитов менее 50 тысяч в 1 мм3 рекомендуется отмена препарата.
Следует разводить гемцитабин только 0,9 % раствором хлорида натрия без консервантов и только до максимальной концентрации раствора 40 мг/мл, так как в более высокой концентрации гемцитабин растворяется не полностью.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.