МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Другие противоопухолевые средства

АТХ:
L01XB   Метилгидразины

Фармакодинамика:
Ингибирует моноаминоксидазу и глюконеогенез. Селективно взаимодействует с фосфоенолпируваткарбоксилазой, предотвращает потерю энергии и способствует обратному развитию кахексии, связанной с опухолевым ростом. Увеличивает содержание фактора некроза опухоли, ослабляет симптомы интоксикации. Обладает седативным и психостимулирующим эффектом - улучшает настроение, продолжительность и качество жизни больных в конечной стадии заболевания.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа.
Терапевтический эффект развивается через 2-3 недели после начала приема. Кумулирует при длительном приеме. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 3 суток. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения неоперабельных диссеминированных форм злокачественных опухолей, при метастазах рака легкого, желудка, молочных желез, поджелудочной железы, нейробластомы, лимфосаркомы, лимфогранулематоза.

МКБ-10
C76.7   Злокачественное новообразование других неточно обозначенных локализаций
C26   Злокачественные новообразования других и неточно обозначенных органов пищеварения

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, за 1-2 часа до приема пищи, по 60 мг в сутки за один прием в течение 3-х дней. Затем по 120 мг в сутки за два приема до 7-го дня включительно. С 8-го дня - по 60 мг 3 раза в сутки. Курсовая доза составляет 6 г. Проведение повторного курса допустимо через 2 недели.
Высшая суточная доза: 180 мг.
Высшая разовая доза: 60 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, возбуждение, эйфория, нарушения сна, полиневрит.
Пищеварительная система: тошнота, отрыжка, рвота.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Усиливает эффект алкилирующих противоопухолевых препаратов.
Усиливает токсичность этанола, барбитуратов, транквилизаторов, нейролептиков.

Особые указания:
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.
Во время лечения рекомендуется исключить прием напитков, содержащих этанол, а также продуктов, богатых тиамином: колбас, сыра, йогурта.