ГИДРОХЛОРОТИАЗИД
Клинико-фармакологическая группа:
Диуретики
АТХ:
C03AA03 Гидрохлоротиазид
Фармакодинамика:
Производное бензотиадиазепина, селективно блокирует транспортную систему ионов натрия, калия и хлора, прекращая их транспортировку через апикальную мембрану внутрь клеток эпителия толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Подавление реабсорбции ионов приводит к выведению их из организма. Одновременно с ионами натрия, калия и хлора выводятся ионы кальция и магния. Гипокальциемия не развивается за счет активной реабсорбции в дистальном извитом канальце петли Генле.
Эффективен при любых колебаниях кислотно-щелочного равновесия, сохраняет диуретическое действие как при ацидозе, так и при алкалозе.
Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 40 %.
Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема и продолжается в течение 8-12 часов. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6,4 ч. Элиминация почками, около 75 % в неизмененном виде.
Показания:
· артериальная гипертензия (как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
· отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, синдром предменструального напряжения, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами);
· контроль полиурии, преимущественно при нефрогенном несахарном диабете;
· профилактика камнеобразования в мочевыводящих путях у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).
МКБ-10
E23.2 Несахарный диабет
H40 Глаукома
I10 Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
N04 Нефротический синдром
N18 Хроническая почечная недостаточность
I15 Вторичная гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия
I50.9 Сердечная недостаточность неуточненаая
K76.6 Портальная гипертензия
N00 Острый нефритический синдром
N94.3 Синдром предменструального напряжения
R35 Полиурия
R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Противопоказания
· анурия;
· почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);
· печеночная недостаточность тяжелой степени;
· трудноконтролируемый сахарный диабет;
· болезнь Аддисона;
· рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
· детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы);
· повышенная чувствительность к компонентам препарата;
· повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.
С осторожностью:
Гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, ишемическая болезнь сердца, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Артериальна гипертензия. Начальная доза - начальная доза составляет 25-50 мг/сут, однократно, в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Некоторым пациентам достаточно начальной дозы в 12.5 мг (как в виде монотерапии, так и в комбинации).
Гипотензивное действие проявляется в течение 3-4 дней, но для достижения оптимального эффекта может потребоваться 3-4 недели. После окончания терапии гипотензивный эффект сохраняется в течение 1 недели.
При отечном синдроме различного генеза начальная доза составляет 25-100 мг/сут однократно или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической реакции доза может быть снижена до 25-50 мг/сут однократно или 1 раз в 2 дня. В некоторых тяжелых случаях в начале лечения может потребоваться увеличение дозы препарата до 200 мг/сут.
При синдроме предменструального напряжения препарат назначают в дозе 25 мг/сут и применяют от начала проявления симптомов до начала менструации.
При нефрогенном несахарном диабете рекомендуется обычная суточная доза препарата 50-150 мг (в несколько приемов).
Детям
Дозы следует устанавливать, исходя из массы тела ребенка. Обычные педиатрические суточные дозы: 1-2 мг/кг массы тела или 30-60 мг/м2 поверхности тела 1 раз/сут. Суточная доза у детей в возрасте от 3 до 12 лет составляет по 37.5-100 мг.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, нарушения сна, парестезии.
Дыхательная система: пневмонит, отек легких.
Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, редко - аритмия.
Костно-мышечная система: судороги икроножных мышц.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, сыпь, редко - токсический эпидермальный некролиз.
Органы чувств: нарушения зрения.
Мочевыводящая система: гликозурия, гиперурикемия.
Репродуктивная система: импотенция.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Спутанность сознания, летаргия, сухость во рту, сонливость, олигоурия, артериальная гипотензия, шок.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Усиливает эффекты недеполяризующих миорелаксантов.
Больным сахарным диабетом при применении гидрохлоротиазида требуется коррекция доз пероральных гипогликемических средств и препаратов инсулина.
Усиливают гипокалиемический эффект глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон, карбеноксолон, амфотерицин, сердечные гликозиды.
Антихолинергические препараты повышают биодоступность гидрохлоротиазида.
При одновременном применении с препаратами лития возможно проявление парадоксального антидиуретического эффекта.
При одновременном применении с витамином D и препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.
При одновременном применении с циклоспорином увеличивается риск развития подагры и гиперурикемии.
Особые указания:
Контроль электролитного состава крови. При снижении содержания калия или признаках гипокалиемии рекомендуется одновременный прием препаратов калия.
Во время лечения рекомендуется соблюдение диеты, богатой калием.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.
