МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
Диуретики

АТХ:
C09DA07   Телмисартан в комбинации с диуретиками

Фармакодинамика:
Гидрохлоротиазид

Оказывает гипотензивный и диуретический эффект. Выводит натрий и сохраняет калий в плазме крови. Диуретический эффект начинается спустя два часа после приема препарата. Максимальное действие отмечается через 4 часа и продолжается в течение 6-12 часов. При исходном нормальном артериальном давлении не отмечается его снижения.

Телмисартан

Антагонист рецепторов ангиотензина II, селективно связывается с АТ1-рецепторами в сосудах, коре надпочечников, сердце, почках. Предотвращает влияние ангиотензина II на почечный кровоток и артериальное давление.

Не влияет на концентрацию в плазме крови липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и глюкозы. Улучшает почечный кровоток, не оказывая влияния на механизмы саморегуляции почек. У пациентов со здоровыми почками усиливает натрийурез и не вызывает задержки ионов натрия у пациентов с почечной недостаточностью.

Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, нефропротективное действие, уменьшая выведение альбуминов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. При длительном применении подавляет пролиферацию гладкой мускулатуры сосудов и миокарда, вызванной ангиотензином II.

Гипотензивный эффект после приема препарата продолжается в течение 24 часов, при регулярном приеме устанавливается стойкий терапевтический эффект через 2-3 недели и не сопровождается увеличением частоты сердечных сокращений. Не вызывает синдрома отмены после прекращения приема.

Фармакокинетика:
Гидрохлоротиазид

Наивысшая концентрация препарата в плазме крови отмечается спустя 3-4 часа после перорального приема.

Биодоступность 60-80 %, связь с белками плазмы крови - до 70-75 %. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6-9 часов.

Элиминация почками (99 %), снижена при хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста.

Телмисартан

После приема внутрь натощак до 50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 99,5 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 20 часов. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения артериальной гипертензии.

МКБ-10
I15   Вторичная гипертензия
I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия


Противопоказания
Гиперкалиемия, декомпенсированный сахарный диабет, болезнь Аддисона, подагра, индивидуальная непереносимость, стеноз артерии единственной почки, первичный альдостеронизм, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность, гипокалиемия, гипонатриемия, реноваскулярная гипертензия, пожилой возраст, нарушение функций печени, хроническая сердечная недостаточность, гипертрофическая кардиомиопатия, недавно выполненная трансплантация почек, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С в I триместре, категория D во II и III триместрах. Попадает в грудное молоко, снижает лактацию: при лечении рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:
Внутрь, по 1 таблетке 12,5/40 мг и 12,5/80 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Высшая суточная доза: 12,5/80 мг.

Высшая разовая доза: 12,5/80 мг.

Побочные эффекты:
Гидрохлоротиазид

Центральная и периферическая нервная система: изменение настроения и психики, головная боль, головокружение, парестезии.

Дыхательная система: респираторный дистресс-синдром, пневмонит.

Система кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, васкулит.

Пищеварительная система: панкреатит, холецистит, запор, анорексия,

Костно-мышечная система: миалгия, судороги.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Органы чувств: преходящие расстройства зрения.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефроз.

Репродуктивная система: снижение потенции.

Аллергические реакции.

Телмисартан

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, астения.

Дыхательная система: ринит.

Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, рвота, диарея.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Гидрохлоротиазид

Дегидратация, выраженные электролитные нарушения, снижение артериального давления, тахикардия, спутанность сознания, летаргия, сухость во рту, мышечная слабость, сонливость, гипотензия, олигоурия, шок.

Лечение симптоматическое.

Телмисартан

Артериальная гипотония.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Гидрохлоротиазид

Потенцирует действие гипотензивных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют гипотензивное и диуретическое действие.

Усиливает токсичность сердечных гликозидов.

Снижает клиренс амантадина, повышая его токсичность.

Снижает уровень йода в плазме.

Повышает уровень билирубина.

При одновременном применении барбитуратов, наркотических анальгетиков, этанола усиливается риск развития ортостатической гипотонии.

Телмисартан

При одновременном применении с блокаторами медленных кальциевых каналов и тиазидными диуретиками наблюдается взаимное усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами существует вероятность развития острой почечной недостаточности.

Особые указания:
Мониторинг функции почек.

На начальной стадии лечения не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.