МНН

Фармакотерапевтическая группа:
Вазопротекторное средство (биофлавоноид)

АТХ:  
C05CA01   Рутозид

Фармакодинамика:
Механизм действия

Фармакодинамическое действие O-(бета-гидроксиэтил)-рутозидов было продемонстрировано в условиях in vitro и in vivo. На клеточном уровне была продемонстрирована способность O-(бета-гидроксиэтил)-рутозидов защищать сосудистую стенку от окислительного действия активированных клеток крови, а также их сродство к эндотелию капилляров и венул.

В исследованиях с участием здоровых лиц или пациентов, страдающих хронической венозной недостаточностью, были продемонстрированы следующие фармакодинамические эффекты O-(бета-гидроксиэтил)-рутозидов:

снижение проницаемости капилляров;
восстановление венозно-артериолярного рефлекса;
увеличение времени восполнения внутривенозного объема;
повышение чрескожного давления кислорода.
Все эти эффекты были сопоставимы с основным действием O-(бета-гидроксиэтил)-рутозидов, находящихся на микрососудистом эндотелии, с развивающимся уменьшением отека.

Фармакокинетика:
Всасывание

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-9 ч.

Распределение

Уровень в плазме крови постепенно снижается в течение периода до 40 часов, после чего снижение происходит крайне медленно.

Это наблюдение и результаты, полученные после внутривенного применения, показывают что O-(бета-гидпроксиэтил)-рутозиды могут распределяться в тканях (особенно, в эндотелии сосудов), из которых они постепенно поступают обратно в кровоток медленными темпами. Связывание с белками плазмы составляет 27—29%.

Метаболизм

Основным метаболическим путем O-(бета-гидроксиэтил)-рутозидов после приема внутрь является печеночная О-глюкуронидация.

Выведение

Гидроксиэтилрутозиды и их глюкуронированные метаболиты выводятся как с желчью, так и с мочой.

3—6 % выводятся почками за 48 ч. Средний конечный период полувыведения основного компонента O-(бета-гидроксиэтил)-рутозидов — три-O-(бета-гидроксиэтил)-рутозидов -составляет 18,3 часов с диапазоном от 13,5 до 25,7 ч, однако у каждого человека его величина относительно постоянна.

Показания:
- Хроническая венозная недостаточность, постфлебитический синдром, трофические нарушения при варикозной болезни и трофические язвы с такими симптомами как: отеки, боль, судороги, парестезия, усталость и чувство тяжести в ногах, синдром ”беспокойных” ног.

- В качестве вспомогательного лечения при лимфостазе, после склеротерапии вен и удаления варикозных узлов.

- Геморрой, для уменьшения степени тяжести симптомов (боль, экссудация, зуд и кровотечение).

- В качестве вспомогательного лечения ретинопатии у больных сахарным диабетом. В качестве дополнения к эластичной поддержке (т. е. компрессионным чулкам) при хронической венозной недостаточности.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к рутозидам или к другим компонентам препарата в анамнезе.

Беременность (I триместр).

Детский возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:
Беременность

O-(бета-гидроксиэтил)-рутозиды были изучены в ходе клинических исследований с участием беременных женщин, за исключением первого триместра. Следовательно, в соответствии с надлежащей медицинской практикой целесообразно назначать O-(бета-гидроксиэтил)-рутозиды только с 4-го месяца беременности и только при строгих показаниях.

В экспериментальных исследованиях не было отмечено тератогенных или других нежелательных воздействий на плод.

Период грудного вскармливания

Женщины, осуществляющие грудное вскармливание, должны обратиться за консультацией к врачу, прежде чем начать принимать O-(бета-гидроксиэтил)-рутозиды.

С грудным молоком выделяются лишь незначительные количества препарата, что не имеет клинической значимости. Назначение препарата Венорутон внутрь при беременности со II триместра, а также во время лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Фертильность:
Отсутствуют данные по влиянию препарата на фертильность у человека.
Способ применения и дозы:
Внутрь во время еды. Капсулы проглатывают целиком, запивая водой.

При хронической венозной недостаточности, постфлебитическом синдроме, трофических нарушениях при варикозной болезни и трофических язвах, для уменьшения отеков:

На начальном этапе лечения (в течение первых 2 недель) принимают по 1 капсуле 2—3 раза в сутки (не более З капсул в сутки). Эту дозу следует продолжать принимать до полного купирования отека и связанных симптомов хронической венозной недостаточности. Минимальный курс лечения, в течение которого обычно развивается эффект, составляет 2 недели.

Далее лечение либо продолжают в течение 2—3 месяцев в той же дозе в качестве поддерживающей терапии, либо прекращают. Минимальная поддерживающая доза составляет по 1 капсуле 2 раза в сутки. При этом достигнутый терапевтический эффект сохраняется не менее 4 недель. При повторном возникновении симптомов лечение может быть возобновлено в той же дозе или в минимальной поддерживающей дозе.

Для поддержания результата необходимо проводить 2 курса лечения в год.

При лимфостазе (наряду с эластичной поддержкой), также после стеротерапии вен и удаления. варикозных узлов:

Рекомендуемая доза составляет 10 капсул в сутки (3000 мг): по З капсулы 2 раза в день утром и вечером и 4 капсулы на ночь в течение до 6 месяцев.

Для устранения симптомов геморроя:

Рекомендуемая доза составляет по 1 капсуле 2—3 раза в сутки (не более З капсул в сутки) до устранения симптомов, обычно в течение до 28 дней.

При диабетической ретинопатии (в качестве вспомогательной терапии):

Рекомендуемая доза составляет 8—10 капсул в сутки (2400—3000 мг) на протяжении 2 месяцев.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции сердца, почек ичи печени

Пациентам, у которых отеки нижних конечностей вызваны заболеванием сердца, почек или печени, не следует применять рутозиды, поскольку их действие при этих показаниях не было продемонстрировано.

Побочные эффекты:
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто ( ≥1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и </1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: «приливы» крови к лицу.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: желудочно-кишечные расстройства, метеоризм, диарея, боли в области живота, ощущение дискомфорта в желудке, диспепсия, расстройства пищеварения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень редко: утомляемость.

Передозировка:
О случаях передозировки, которые сопровождались бы клиническими симптомами, не сообщалось.

Взаимодействие:
Действие может усиливаться при одновременном приеме аскорбиновой кислоты.

Отсутствуют клинически значимые лекарственные взаимодействия. O-(бета-гидроксиэтил)-рутозиды показали отсутствие взаимодействия с антикоагулянтами на основе варфарина.

Компоненты O-(бета-гидроксиэтил)-рутозидов получают из рутина и кверцетина (присутствуют в следовых количествах). Кверцетин, как было показано, ингибирует печеночные СYР3А и сульфотрансферазы человека в условиях in vitro, но не in vivo. Не было показано ингибирующего действия рутина на ферменты печени. Следовательно, сделано предположение, что O-(бета-гидроксиэтил)-рутозиды не будут оказывать ингибирующего действия и не будут влиять на метаболизм других фармакологически активных веществ.

Особые указания:
Если в период применения препарата выраженность симптомов заболевания не уменьшается, следует проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В редких случаях у пациентов, применяющих препарат Венорутон, были зарегистрированы утомляемость и головокружение. При наличии таких симптомов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с механизмами.