МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Противоопухолевые средства
Антиметаболиты

АТХ:
L01XX05   Гидроксикарбамид

Фармакодинамика:
Производное мочевины, S-фазоспецифичное средство. Селективно ингибирует рибонуклеотидредуктазу, что приводит к нарушению восстановления ДНК. Не влияет на синтез рибонуклеиновых кислот и белков. Снижает содержание трифосфатов в опухолевых клетках, задерживает их рост в состоянии интерфазы.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа.
Терапевтический эффект развивается через 6 недель после начала приема. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Частично подвергается метаболизму в печени и почках.
Период полувыведения составляет 3-4 часа. Элиминация преимущественно почками и в небольшом количестве легкими в виде диоксида углерода.

Показания:
Применяется для лечения остеомиелофиброза, хронического миелолейкоза, эритремии, меланомы, эссенциальной тромбоцитопении. Используется в случаях невозможности радикального лечения при злокачественных опухолях головы и шеи. Применяется в комбинации с лучевой терапией для лечения рака шейки матки.

МКБ-10
C43.9   Злокачественная меланома кожи неуточненная
C53   Злокачественные новообразование шейки матки
C58   Злокачественные новообразования плаценты
C71   Злокачественные новообразования головного мозга
C72   Злокачественные новообразования спинного мозга, черепных нервов и других отделов центральной нервной системы
C92.1   Хронический миелоидный лейкоз [CML], BCR/ABL-положительный
C94.0   Острая эритремия и эритролейкоз
C76.0   Злокачественные новообразования головы, лица и шеи
D47.3   Эссенциальная (геморрагическая) тромбоцитемия
D45   Полицитемия истинная

Противопоказания
Гипопластическая анемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, по 20-30 мг/кг ежедневно в течение 3-х недель. Схема лечения определяется индивидуально, в зависимости от патологии и переносимости препарата.
Высшая суточная доза: 2 г.
Высшая разовая доза: 30 мг/кг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, сонливость; редко - дезориентация, судороги, галлюцинации.
Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Дыхательная система: отек легких, легочные инфильтраты.
Пищеварительная система: анорексия, тошнота, рвота, запор, стоматит, кровоточивость десен.
Дерматологические реакции: алопеция, зуд, трофические язвы, ломкость ногтей.
Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит, гиперурикемия, дизурия.
Репродуктивная система: нарушение менструального цикла, азооспермия.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие:
Усиливает эффекты других алкилирующих препаратов и антиметаболитов пиримидиновой и пуриновой структуры.

Особые указания:
Мониторинг состава периферической крови. При развитии тромбоцитопении (менее 100·109/л) или выраженной лейкопении (менее 2,5·109/л) препарат отменяют.
Противопоказана вакцинация пациентов и членов их семей.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.